Submitted by JÚLIO HEBER SILVA (julioheber@yahoo.com.br) on 2017-10-20T17:59:22Z No. of bitstreams: 2 Tese - Carolina Silva Ramos - 2015.pdf: 6414388 bytes, checksum: 297c88f1c0923c7c93393f866ba757b8 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2017-10-23T10:09:15Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Tese - Carolina Silva Ramos - 2015.pdf: 6414388 bytes, checksum: 297c88f1c0923c7c93393f866ba757b8 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-10-23T10:09:15Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Tese - Carolina Silva Ramos - 2015.pdf: 6414388 bytes, checksum: 297c88f1c0923c7c93393f866ba757b8 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2015-06-29 / Studies with medicinal plants as alternative treatment for animals and people have been developing, because of the low cost income and due to the emergence of multi-resistant bacteria to synthetic antibiotics. Among the great popular use of plants is the Coité or Crescentia cujete. It is a Bignoniaceae, also known as gourd or cuieira. It is a native specie of tropical America and can be easily found in Brazil. It is used to combat high blood pressure, diabetes, urinary problems, coughs and anemia, among others. There are reports of popular Coité extract use for the treatment of wounds in humans and animals, but no scientific proof of this use is currently available. The study aimed to evaluate the healing process of skin wounds in rats treated with Coité (Crescentia cujete), and its bactericidal power. The second chapter, it tested the therapeutic potential of Coité in skin wounds in rats. To this end, we used 18 rats, female, 45 days old and 115 grams, on average. The animals were divided into three groups according to the proposed type of treatment (Coité alcoholic extract of 25% commercial neomycin healing ointment base to 5% and negative control saline - 0.9% NaCl). To carry out the wounded was instituted general anesthesia and skin excision in the dorsal cervical region with punch 0.6 cm. The animals of all groups were treated daily, every 12 hours until complete healing of the tissue. The results showed that the Coité extract contributed to the healing process evolved satisfactorily. In the third chapter, in addition to the healing potential, it evaluated the antibacterial power plant. The test animals included the assessment of the wounds the same way as described in chapter 2, with the difference that these lesions were contaminated with polymicrobial solution of fresh feces of rats own immediately after surgical skin removal. It was observed that the aqueous solution containing the ethanol extract of Coité to 25% helped the scar healing process with less complications and early centripetal contraction of the lesions when compared with the ointment neomycin and brine. To demonstrate the antibacterial effect of Coité, a study was conducted in vitro on Escherichia coli strains, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. and Enterobacter spp. by immunodiffusion in agar, with the construction of a hole for placing the liquid to be tested. The aqueous solution of Coité extract showed inhibitory activity (inhibition zone formation) in all the bacteria used. The protocol used is an effective alternative for treatment of skin lesions. / Os estudos das plantas medicinais estão se desenvolvendo cada vez mais no meio acadêmico como tratamento complementar para pessoas e animais, principalmente, devido ao aparecimento de bactérias multiresistentes aos antibióticos sintéticos. Dentre as plantas de grande uso popular encontra-se o coité, de nome científico Crescentia cujete. A Bignoniaceae, conhecida também como cabaça ou cuieira é uma espécie nativa da América tropical e pode ser facilmente encontrada no Brasil. É usada para combater a hipertensão, diabetes, problemas urinários, tosses e anemias, entre outros. Há relatos do uso popular do extrato do coité para o tratamento de feridas em humanos e animais, mas nenhuma comprovação científica deste uso encontra-se atualmente disponível. Diante do exposto, com o desenvolvimento deste estudo objetivou-se avaliar o processo cicatricial das feridas cutâneas em ratos, tratados com coité (Crescentia cujete), bem como o seu poder bactericida. No segundo capítulo, testou-se o potencial terapêutico do coité em feridas cutâneas de ratos. Para tal, foram utilizados 18 ratos, fêmeas, 45 dias de idade e 115 gramas, em média. Os animais foram separados em três grupos de acordo com o tipo de tratamento proposto (extrato alcoólico de coité a 25%, pomada cicatrizante comercial à base de neomicina a 5% e controle negativo com solução salina – NaCl 0,9%). Para a realização das feridas foi instituída anestesia geral e exérese cutânea na região cervical dorsal com Punch de 0,6 cm. Os animais de todos os grupos foram tratados diariamente, a cada 12 horas, até completa cicatrização do tecido. Os resultados apontaram que o extrato de coité contribuiu para que o processo de cicatrização evoluísse satisfatoriamente. No terceiro capítulo, além do potencial cicatrizante, foi avaliado o poder antibacteriano da planta. O teste nos animais compreendeu a avaliação das feridas da mesma forma como descrita do capítulo 2, com o diferencial que estas lesões foram contaminadas com solução polimicrobiana de fezes frescas dos próprios ratos, logo após a extirpação cutânea cirúrgica. Foi observado que a solução aquosa contendo extrato etanólico de coité a 25% auxiliou no processo de reparação cicatricial, com menores intercorrências e retração centrípeta precoce das lesões, quando comparados à pomada de neomicina e solução salina. Para comprovar o efeito antibacteriano do coité, foi realizado um estudo in vitro em cepas de Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. e Enterobacter spp., pelo método de difusão em ágar, com a construção de um orifício para a colocação do líquido a ser testado. A solução aquosa do extrato de coité demonstrou atividade inibitória (formação do halo de inibição) em todas as bactérias utilizadas. Concluiu-se que o protocolo utilizado é uma alternativa eficaz para o tratamento de lesões cutâneas, mesmo contaminadas.

Submitted by JÚLIO HEBER SILVA (julioheber@yahoo.com.br) on 2017-05-29T18:25:32Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Henrique Pascoa - 2012.pdf: 942408 bytes, checksum: b56d72ecf335473b883c3690ab686dd8 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2017-05-30T10:33:28Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Henrique Pascoa - 2012.pdf: 942408 bytes, checksum: b56d72ecf335473b883c3690ab686dd8 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-30T10:33:28Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Henrique Pascoa - 2012.pdf: 942408 bytes, checksum: b56d72ecf335473b883c3690ab686dd8 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2012-02-27 / Pterodon emarginatus, popularly known as Sucupira Branca is a native species found in the Brazilian Savannahs in states of Goiás, Minas Gerais, São Paulo, Mato Grosso do Sul. Several studies have confirmed their therapeutic activities as antiinflammatory, antinociceptive, analgesic, antimicrobial, among others. The aim of this study was to develop a microemulsion with topical anti-inflammatory activity from the fixed oil obtained by cold pressing of the fruits of sucupira and additionally evaluate the topical anti-inflammatory activity using the same model of ear edema induced by croton oil. Initially, we made the physical-chemical and chemical composition of vegetable raw material. Using gas chromatography coupled with mass detector was possible to identify the presence of sesquiterpenes such as -caryophyllene and - humulene, with known anti-inflammatory pharmacological activity. The calculation of HLB value required by the oil and tests for determining the surfactant system has enabled the formulation of a microemulsion system using the surfactant/cosurfactant Ultramona® R-540/propyleneglycol, oil sucupira and water proportions 15:10:75 respectively. Stability tests have shown that the formulation when stored in the refrigerator (5±2°C) or room temperature (25±2°C) w ere stable for 30 days with no significant alterations in their physical and chemical parameters. The antiinflammatory activity of oil and formulating show statistical significance when compared to the respective negative controls with p <0.001 for both. The microemulsion presented an effective dosage form for this activity showing great potential for increasing the permeability of the skin oil sucupira confirming the possibility of obtaining a topical herbal medicine with anti-inflammatory action. / Pterodon emarginatus Vogel, conhecida popularmente como sucupira branca, é uma espécie arbórea nativa do cerrado brasileiro encontrada nos estados de Goiás, Minas Gerais, São Paulo e Mato Grosso do Sul. Vários estudos comprovam suas atividades terapêuticas como antiinflamatório, antinociceptivo, analgésica, antimicrobiana, entre outros. O objetivo desse trabalho foi desenvolver uma microemulsão a partir do óleo fixo da sucupira obtido por prensagem à frio de seu frutos e adicionalmente avaliar a atividade antiinflamatória tópica da mesma utilizando o modelo de edema de orelha induzido por óleo de cróton. Inicialmente foi feita a caracterização físico-quimica e da composição química da matéria-prima vegetal. Através de cromatografia gasosa acoplada a detector de massas foi possível identificar a presença de sesquiterpenos como -cariofileno e -humuleno, com conhecida atividade farmacológica antiinflamatória. O cálculo do valor de EHL requerido pelo óleo e ensaios de determinação do sistema tensoativo possibilitou a formulação de uma microemulsão utilizando o sistema tensoativo/cotensoativo Ultramona® R-540/propilenoglicol, o óleo de sucupira e água nas proporções 15:10:75, respectivamente. Ensaios de estabilidade demonstraram que a formulação quando acondicionada em geladeira (5 ± 2°C) ou a temperatura ambiente (25 ± 2°C) mostraram-se estáveis por 30 dias não apresentando alterações significativas em seus parâmetros físico-químicos. A atividade antiinflamatória do óleo e da formulação apresentaram significância estatística quando comparadas aos respectivos controles negativos com p<0,001 para ambos. A microemulsão apresentou-se uma forma farmacêutica eficaz para essa atividade demonstrando grande potencial para o aumento da permeabilidade cutânea do óleo de sucupira confirmando a possibilidade da obtenção de um fitoterápico de uso tópico com ação antiinflamatória.

Este trabalho visou obter extratos secos padronizados de Curcuma longa L., e sua otimização visando o aumento da solubilidade dos curcuminóides e melhoria nas suas atividades biológicas. No estudo de extração, os curcuminóides foram extraídas utilizando dois solventes, etanol e solução etanólica alcalina e dois processos microondas e ultrassom seguindo planejamentos fatoriais completos 24, e com pH do solvente, teor de etanol, tempo de extração, potência do microondas ou temperatura no ultrassom, e proporção massa da droga pela massa do solvente como variáveis independentes. Os extratos foram caracterizados quanto ao rendimento de sólidos totais, teor de curcuminóides totais, rendimento de curcuminóides totais, teor de curcumina, rendimento de curcumina e atividade antioxidante por difenil-picril-hidrazila. A condição de extração com melhor resultado foi o ultrassom a 20 ºC, solvente etanol 96 ºGL, 1 parte de planta para 7 de solvente, pH 10 e duração de 5 min., pois, nesta condição, obteve-se maior teor de curcumina e maior atividade antioxidante. O estudo visando aumento da solubilidade da curcumina constou da preparação de dispersões sólidas pelos métodos de spray drying e hot melt coating. Ambos os métodos foram estudados com os polímeros hidrofílicos Gelucire® 44:14 e 50:13, e aplicando-se planejamento fatorial tipo Box-Behnken. As dispersões sólidas particuladas foram avaliadas pela morfologia, densidade aparente e de compactação, fator de Hausner, índice de Carr, ângulo de repouso, umidade residual, atividade de água, calorimetria diferencial de varredura, termogravimetria, difração de raio-X, espectrometria de infravermelho, solubilidade em água e teste de dissolução. A maior solubilidade foi obtida com secagem no spray drying a 40 ºC, proporção Gelucire®44/14:curcumina 1:1 e proporção 1:5 de Aerosil:dispersão (DS16). No hot melt coating, a melhor solubilidade foi obtida com maior quantidade de Gelucire 50/13 e menor de Lactose (DS 3). Dispersões sólidas particuladas foram preparadas também com o Gelucire® 50/13 por spray drying (DS 17). Considerando-se os fatores solubilidade e teor de curcumina nas partículas, a dispersão DS 17 foi escolhida como a mais adequada para os ensaios biológicos posteriores. A mesma condição de preparo da DS17 foi usada para produzir dispersões sólidas com o extrato obtido por ultrassom (DSE). Nesta dispersão a solubilidade dos curcuminóides demonstrou ser 330 vezes maior do que o extrato seco nas mesmas condições porém sem a adição de carreador. No ensaio de avaliação da atividade antitumoral in vitro, foram avaliadas a citotoxicidade da curcumina pura, DS 17, DS 3 e a DSE, em diferentes linhagens tumorais, leucemia T (jurkat), melanona (C8161), adenocarcinoma coloretal (HT29), carcinoma hepatocelular (HepG2) e de célula não tumoral (PBMC). A curcumina apresentou atividade citotóxica para células tumorais e esta não foi afetada pelo processo de produção da dispersão sólida. Além disso, a DS do extrato apresentou maior citotoxicidade, o que pode ser devido ao sinergismo de outros compostos. O extrato também foi mais seletivo para células tumorais que a curcumina e as dispersões. O estudo de atividade anti-inflamatória in vivo usando o modelo de edema de pata, demonstrou que a dispersão DS 17 apresentou maior atividade do que a curcumina na mesma dose, indicando que o aumento da solubilidade possibilita uma maior absorção e consequentemente maior biodisponibilidade. / The aim of this work was to obtain standardized dried extracts of Curcuma longa L. and to develop pre-formulations and capsules with improved curcuminoids solubility and higher biological activities. In the extraction study, the powdered roots of Curcuma longa L. were extracted using ethanol and an aqueous alkaline ethanol solution by microwave and ultrasound assisted methods, together with the application of 24 full factorial designs of experiments to better understand the effects of solvent pH, ethanol concentration, microwave power, ultrasound temperature and ratio of drug to solvent (w/w) on the extract. The extracts were characterized by solids yield, curcuminoid content and yield, curcumin content and yield and antioxidant activity by the diphenylpycril hydrazil method. The best extraction resulted from the ultrasound assisted using ethanol 96 oGL at pH 10, 20oC, 1:7 drug to solvent ratio (w/w), during 5 minutes. This condition was chosen because it resulted in the best yields and antioxidant activities. The work developed to improve curcumin and curcuminoid solubilities was based on the preparation of solid dispersions by spray drying and hot melt coating using the hydrophilic carriers Gelucire® 44:14 and 50:13. Applying Box-Behnken designs the effect of process conditions on microparticulate solid dispersions properties, like morphology, bulk and tapped densities, Hausner factor, Carr index, angle of repose, moisture content, water activity, differential scanning calorimetry, thermogravimetric analysis, X-ray powder diffraction, infrared spectrometry, curcuminoid solubility in water and dissolution rate. The highest improvement in drug solubility was obtained by dispersion prepared by spray drying at 40oC, Gelucire® 44:14/curcumin 1:1 ratio, and adding 16,7% Aerosil (DS16). On the other hand, the hot melt granules with best solubility were prepared with higher Gelucire® 50:13 and lower substrate (lactose) contents (DS3). Additional solid dispersion, DS17, was prepared by spray-drying in the same conditions applied to DS16 but using Gelucire® 50:13 as carrier. Considering the aspects drug solubility and content in solid dispersions, DS17 showed the best performance and the same set of conditions used for its preparation was also applied to produce a solid dispersion containing the raw extract obtained by ultrasound extraction. This solid dispersion increased curcumin solubility by a 330-fold factor. In the in vitro antitumor assays pure curcumin, DS3, DS17 and DSE cytotoxicities were evaluated in several tumor cell lines, leukemia T (jurkat), melanona (C8161), adenocarcinoma coloretal (HT29), hepatic carcinoma (HepG2) and in one non tumor (PBMC). The antitumor activities were not influenced by the thermal processes and the extract presented higher cytotoxicity and better selectivity to tumor cells. The in vivo antinflammatory study was performed by the rat paw edema method and showed that solid dispersion DS17 resulted in antinflammatory effect higher than pure curcumin and indomethacin at some doses. The results are an indicative that the increase in drug solubility may incur in an increase oral bioavailability and that the process proposed herein are adequate for preparation of pre-formulations containing less soluble herbal drugs.

This research was aimed to evaluate in vivo effects of citronella oil on cattle ectoparasites. Two experiments with different levels of citronella oil (I) and the relationships with phytotherapic and the synthetic acaricide (II) were evaluated. In experiment I, twenty Holstein cows were allocated in four groups of five animals. The treatments were: negative control, amitraz at 0.025% and citronella oil at 3 and 4%. Engorged ticks and flies (horn fly, stably fly and domestic fly) were evaluated on animals before (mean of days -3, -2, -1) and at 3; 7 and 14 days after treatment. The efficacy of control ticks was 89.2; 36.5 and 35.8% for amitraz and citronella oil at 3 end 4% respectively, on 14th day post-treatment. Lower control of flies was observed for phytotherapic treatments. In experiment II, fifteen Holstein cows were allocated in three groups of five animals. The treatments were: negative control, amitraz at 0.025% and citronella oil at 4%. Engorged ticks and flies were evaluated on animals before (mean of days -3, -2, -1) and at 7; 14; 21 and 28 days after treatment. In 28 days there was need to reapply the amitraz to control engorged ticks. The relationship among the number of application was the 1:2.5 for amitraz and citronella oil, respectively. The efficacy in control ticks were 71.8 and 30.9% for amitraz and citronella oil at 4% respectively. Lower control of flies was observed for phytotherapic treatment. / O objetivo desta pesquisa foi avaliar in vivo diferentes níveis de óleo de citronela em ectoparasitas de bovinos. Foram conduzidos dois experimentos com diferentes níveis de óleo de citronela (I) e a relação de banho entre o produto fitoterápico e um acaricida sintético (II). No experimento I, foram utilizadas 20 vacas da raça Holandês, distribuídas em quatro grupos de cinco animais cada um. Os tratamentos foram constituídos pelo controle negativo, amitraz a 0,025%, óleo de citronela a 3 e 4%. Para avaliação foram contadas fêmeas ingurgitadas de carrapato e moscas (mosca-dos-chifres, mosca-dos-estábulos e mosca doméstica) antes (média dos dias -3, -2, -1) e após a aplicação dos produtos nos dias 3; 7 e 14. A eficácia no controle do carrapato foi de 89,2; 36,5 e 35,8% para o amitraz e óleo de citronela a 3 e 4%, respectivamente. Verificou-se baixo controle de moscas nos tratamentos constituídos pelo fitoterápico. No experimento II, foram utilizadas 15 vacas da raça Holandês, distribuídas em três grupos de cinco animais cada um. Os tratamentos foram constituídos pelo controle negativo, amitraz a 0,025% e óleo de citronela a 4%. Para avaliação foram contadas fêmeas ingurgitadas de carrapato e moscas antes (média dos dias -3, -2, -1) e após a aplicação dos produtos nos dias 7; 14; 21 e 28. Aos 28 dias, houve necessidade de se reaplicar o amitraz para controlar a infestação com carrapato. A relação entre o número de aplicações foi de 1:2,5 para amitraz e citronela, respectivamente. A eficácia no controle do carrapato foi de 71,8 e 30,9% para o amitraz e óleo de citronela a 4%, respectivamente na média pós-tratamento. Verificou-se baixo controle de moscas no tratamento constituído pelo fitoterápico.

This research was aimed at evaluating in vitro and in vivo effects of lemongrass (Cymbopogon flexuosus Stapf.) oil, citronella (Cymbopogon winterianus Jowitt) oil and eucalyptus (Corymbia citriodora) oil on cattle ticks (Rhipicephalus (Boophilus) microplus), each of which corresponds to an essential oil experiment. Negative control group end eight concentrations of lemongrass oil, citronella oil and eucalyptus oil (0.5; 1; 2; 5; 10; 20; 50; 100%), were used on in vitro trials with engorged female ticks. The efficacy control ticks was 0; 20; 39; 99.5; 100; 100; 100; 100 and 100%, for lemongrass oil, of 0; 34.5; 43; 48; 82; 99; 99; 100 and 100%, for citronella oil and 0; 30.5; 75.5; 91; 100; 100; 100; 100 and 100%, of oil, respectively. On in vivo trial eighteen Holstein cows were allocated to three groups for each treatment (negative control, essential oil - level estimated by regression analysis, accounting for 95% efficacy of control ticks on in vitro trial and amitraz at 0.025%). Engorged female ticks were counted before (mean of days -3, -2, -1) and after treatment (1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 21 days). Twenty one days after application of the products, the efficacy on control ticks was 0; 54 (lemongrass oil at 2%) and 74.5%; of 0; 91.3 (citronella oil at 8.6%) and 60%; and 0; 96.4 (eucalyptus oil at 3.5%) and 69%, respectively for in vivo treatments. On the 1st and 2nd milked after treatments, physiologic variables were evaluate and milk samples were collected to evaluate organoleptic properties in milk and yoghurt (negative control x phytotherapic treatment). Similar results were found with sensorial acceptance test of milk and physiologic variables, in the three in vivo experiments. / Esta pesquisa foi conduzida com o objetivo de avaliar o efeito in vitro e in vivo do óleo de capim limão (Cymbopogon flexuosus Stapf.), citronela (Cymbopogon winterianus Jowitt) e eucalipto (Corymbia citriodora) sobre o carrapato bovino (Rhipicephalus (Boophilus) microplus), sendo que cada óleo essencial corresponde a um experimento. Nas experimentações in vitro foi utilizado o grupo controle negativo e oito concentrações de óleo de capim limão, de citronela e de eucalipto (0,5; 1,0; 2,0; 5,0; 10,0; 20,0; 50,0; 100,0%), em fêmeas ingurgitadas de carrapatos. A eficácia de controle foi de 0; 20; 39; 99,5; 100; 100; 100; 100 e 100% para o óleo de capim limão; de 0; 34,5; 43; 48; 82; 99; 99; 100 e 100% para o óleo de citronela e de 0; 30,5; 75,5; 91; 100; 100; 100; 100 e 100% para o óleo de eucalipto, respectivamente. Para a experimentação in vivo foram constituídos três grupos para cada experimento (controle negativo, óleo essencial - nível estimado mediante análise de regressão, correspondendo a 95% de eficácia de controle do carrapato da pesquisa in vitro e amitraz a 0,025%), com dezoito vacas da raça Holandesa. Antes (média dos dias -3, - 2, -1) e após a aplicação do produto (1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 21 dias), foram contadas fêmeas ingurgitadas de carrapato. A eficácia de controle 21 dias após a aplicação dos produtos foi de 0; 54 (capim limão a 2%) e 74,5%; de 0; 91,3 (citronela a 8,6%) e 60% e de 0; 96,4 (eucalipto a 3,5%), e 69%, para os respectivos tratamentos in vivo. Na 1ª e na 2ª ordenha após a aplicação dos tratamentos, foram avaliadas variáveis fisiológicas e coletadas amostras de leite para avaliar as propriedades organolépticas no leite e do iogurte (controle negativo x tratamento fitoterápico). O teste de aceitação sensorial do leite e as variáveis fisiológicas avaliadas foram similares entre os tratamentos nos três experimentos in vivo.

Submitted by Biblioteca da Faculdade de Farmácia (bff@ndc.uff.br) on 2018-02-19T14:35:57Z No. of bitstreams: 1 andrea bezerra.pdf: 12074509 bytes, checksum: bff0fcc6e68b661b6e17ee0dd01c0bcc (MD5) / Made available in DSpace on 2018-02-19T14:35:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 andrea bezerra.pdf: 12074509 bytes, checksum: bff0fcc6e68b661b6e17ee0dd01c0bcc (MD5) / Eugenia florida DC, espécie nativa da Mata Atlântica que pertencente à família Myrtaceae, apresenta, na sua composição química, dentre outros constituintes, o ácido betulínico (AB), um triterpeno com vasta literatura acerca de sua atividade antitumoral. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a viabilidade do desenvolvimento tecnológico de insumos ativos vegetais a partir das folhas de E. florida. Foi feita caracterização da matéria-prima vegetal, que, dentre outros resultados, demonstrou: (i) como caracter de diagnose da droga vegetal, a célula de topo reniforme que recobre a estrutura secretora, (ii) ausência de contaminação microbiológica: (iii) eficiência dos métodos de processamento e armazenagem dados pelos estudos de integridade. Estudos de prospecção química corroboraram dados da literatura, evidenciando a produção de flavonoides, taninos, antraquinonas, terpenos e cumarinas pela espécie vegetal. A avaliação farmacológica de extratos, frações e substância pura (AB) demonstrou resultados promissores para a linhagem tumoral de mama (MCF-7), com TGI=16,3 μg/mL para o extrato metanólico bruto de folhas de E. florida obtido por maceração, com resultado melhor que o encontrado para o padrão de AB (TGI=39,0 μg/mL). A atividade antioxidante, avaliada através do sequestro do radical livre DPPH, demonstrou grande potencial na produção de substâncias capazes de neutralizar a ação de radicais livres, o que pode corroborar com a atividade antiproliferativa. Um método por CLAE foi validado para determinação qualitativa e quantitativa do marcador AB cuja concentração mínima sensível ao método foi de 2,0 μg/mL. Extratos etanólicos foram produzidos e utilizados para obtenção de extratos secos através de métodos de liofilização, nebulização e granulação úmida. Os testes de caracterização físicoquímicos foram realizados com os insumos a fim de estabelecer parâmetros do produto, e foi possível observar melhores resultados para os insumos que utilizaram adjuvantes na composição. Estudos de estresse: temperaturas, hidrólise (ácida e alcalina), oxidação, fotólise, e ciclos de temperaturas foram realizados para avaliar o comportamento dos extratos, sendo observado, em alguns casos, a degradação do ácido betulínico. O estudo de estabilidade revelou que os insumos obtidos na forma de extratos liofilizado, nebulizado e granulado são estáveis quanto ao aspecto, perfil cromatográfico e marcador químico (AB), nas condições de estabilidade acelerada e longa duração preconizadas na RE n.1/2005, sugerindo-se, no mínimo, 12 meses de prazo de validade / Eugenia florida DC, a native species of the Mata Atlântica belonging to the Myrtaceae family. Its composition includes, among other constituents, betulinic acid (BA), a triterpene with a large literature about its antitumor activity. The present work had as objective the technological development of herbal active pharmaceutical ingredients from the leaves of E. florida. It was made the characterization of the vegetal raw material, which, among other results, demonstrated: (i) as a diagnostic character of the plant drug, the reniform top cell that covers the secretory structure, (ii) absence of microbiological contamination; (iii) efficiency of the processing and storage methods given by the integrity studies. Studies of chemical prospection corroborated data from the literature, evidencing the production of flavonoids, tannins, anthraquinones, terpenes and coumarins by the plant species. Pharmacological evaluation of extracts, fractions and pure substance (AB) showed promising results for the breast tumor line (MCF-7), with TGI = 16.3 μg / mL for the crude methanolic extract of E. florida leaves obtained by maceration, with a better result than the AB standard (TGI = 39.0 μg / mL). The antioxidant activity, evaluated by the free radical sequestration DPPH, showed great potential in the production of substances able to neutralize the action of free radicals, which can corroborate with the antiproliferative activity. A method by HPLC was validated for qualitative and quantitative determination of the AB marker whose minimum sensitivity to the method was 2.0 μg / mL. Ethanolic extracts were used to obtain dry extracts through lyophilization, atomization and wet granulation methods. The physical-chemical characterization tests were performed with the ingredients in order to establish product parameters, and it was possible to observe better results for the inputs that used adjuvants in the composition. Stress studies: temperatures, hydrolysis (acid and alkaline), oxidation, photolysis, and temperature cycles were performed to evaluate the behavior of the extracts, in some cases, the degradation of betulinic acid was observed. The stability study showed that the inputs obtained in the form of lyophilized, atomization and granulated extracts are stable in terms of appearance, chromatographic profile and chemical marker (AB), under the conditions of accelerated stability and long duration recommended in RE n.1 / 2005, suggesting a minimum, of 12 months of validity

Submitted by (edna.saturno@ufrpe.br) on 2016-10-19T17:11:18Z No. of bitstreams: 1 Marcia Paula Oliveira Farias.pdf: 458390 bytes, checksum: 177ae1686037c9ba17a91bd3068a2d56 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-10-19T17:11:18Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Marcia Paula Oliveira Farias.pdf: 458390 bytes, checksum: 177ae1686037c9ba17a91bd3068a2d56 (MD5) Previous issue date: 2007-02-01 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / This study was performed with the aim of to evaluate the “in vitro” acaricidal activity of the oil of the seed of andiroba against Boophilus microplus, Rhipicephalus sanguineus and Anocentor nitens; the biological activity of the third stage larvae (L3) of Musca domestica and the activity of the oil of the seed of andiroba on the larval culture of gastrointestinal nematodes of goat and sheep. The acaricidal activity in the related species of tick was carried by means of the engorged females immersion test, using groups of 10 engorged females with three repetitions for treatment; for the test with the third stage larvae (L3) of Musca domestica it had been formed four repetitions with 10 larvae for treatment. Strips of filter paper measuring 8.5 x 1.5cm (L x W) were soaked in 0.3ml of the solutions and controls, and next, they were introduced in test tubes, adding 1.30g of vermiculite, being the tubes closed with absorbent cotton. Daily observations were made for detection of mortality of larvae, formation of pupae and adults emergence. The activity of the oil of andiroba on larval culture of gastrointestinalnematodes was determined by the calculation of the percentages of reduction of infective larvae for gram of faeces, using three repetitions. For each experiment it had been used dilutions of 100%, 50%, 30%, 25% and 10% (T1, T2, T3, T4 and T5 respectively) of the oil of the seed of andiroba, using tween 80 as detergent. Two groups had been formed as controls, one with deionized water and another one with tween 80 + deionized water. For the test of reduction of gastrointestinal infective larvae of nematodes, another group was added as positive control (doramectina). The results showed effectiveness of 100% for all the dilutions tested in the three species of ticks. In the test with L3 of de M. domestica, eight days after the accomplishment of the test, it was observed in the 100% concentration 20.0% of larval mortality and 62.5% of inhibition of emergency of adults, values significantly higher than those got in the other treated groups.In the test of reduction of gastrointestinal infective larvae of nematodes, effective reduction (> 90%) was obtained for 100%, 50% and 30% treatments in goat, and for all the treatments for sheep. / Avaliou-se “in vitro” a atividade acaricida do óleo da semente da andiroba contra Boophilus microplus, Rhipicephalus sanguineus e Anocentor nitens; a atividade biológica do óleo da semente de andiroba em larvas de terceiro estágio (L3) de Musca domestica e a atividade do óleo da semente da andiroba sobre o cultivo de larvas de nematóides gastrintestinais caprinos e ovinos. A atividade acaricida nas referidas espécies de carrapatos foi realizada por meio do teste de imersão de fêmeas ingurgitadas, utilizando-se grupos de 10 fêmeas ingurgitadas com três repetições por tratamento; para o teste com L3 de Musca domestica quatro repetições compostas por 10 larvas de terceiro estágio foram formadas. Tiras de papel filtro medindo 8,5 x 1,5cm (C x L) foram embebidas em 0,3ml das soluções do óleo de andiroba e controles, em seguida, colocadas dentro de tubos de ensaio, acrescentando-se 1,30g de vermiculita, introduzindo-se, então, as 10 larvas e vedando-se com algodão hidrófilo. Fez-se observação diária para detecção de mortalidade de larvas, pupação e emergência de adultos. A atividadedo óleo de andiroba sobre cultivos de L3 de nematóides gastrintestinais foi determinada pelo cálculo dos percentuais de redução de larvas infectantes por gramas de fezes (LPG), utilizando-se três repetições. Para cada experimento empregaram-se diluições de 100%, 50%, 30%, 25% e 10% (T1, T2, T3, T4 e T5 respectivamente) do óleo da semente de andiroba, utilizando-se tween 80 como dispersante. Formaram-se dois grupos controle, um com água destilada e outro com tween 80 + água destilada. Para o teste de redução de larvas infectantes de nematóides gastrintestinais, acrescentou-se um grupo controle positivo (doramectina). Os resultados revelaram eficácia de 100% para todas as diluições testadas nas três espécies de carrapatos. No teste com L3 de Musca domestica, após oito dias da realização do teste, na concentração de 100% obteve-se 20,0% de mortalidade larval e 62,5% de inibição de emergência de adultos, valoressignificativamente superiores aos obtidos nos demais tratamentos. No teste de redução do LPG de nematóides gastrintestinais, os resultados revelaram redução altamente efetiva (> 90%) no número de larvas totais para os tratamentos 100%, 50% e 30% em caprinos e em todos os tratamentos para a espécie ovina.

Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao Stela.pdf: 754626 bytes, checksum: 312169c0104b8d6d919af0eb6ee8cf69 (MD5) Previous issue date: 2010-03-05 / Isoflavones are flavonoids found in abundance in grains of soy (Glycine max L.) and its derivatives. These substances have estrogen like structure and weakly estrogenic action. They are used for treatment of menopause symptoms as an alternative to conventional hormone replacement therapies, because they cause fewer side effects. Soy isoflavones are amongst herbal products of great interest to obtain solid dosage forms. High assay variability of isoflavones in commercially available capsules and tablets shows the need of appropriate drug development and quality control for this herbal product. The aim of this work was drug development and quality control of soy isoflavone solid dosage forms, using standardized dry extract of soy. To evaluate the quality of the extract microbiologic and assay analysis of this drug s markers were performed. Results obtained from microbiological test did not show microbiologic contamination of the extract, as Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Candida albicans and Aspergillus niger did not grow. To evaluate assay and dissolution percentage of both markers analytical methodology for quantification of daidzein and genistein by high performance liquid chromatography was developed, and also a method to analyze dissolution profile of the obtained tablets. Isocratic method was used for chromatographic analysis of the markers, with mobil phase of methanol with 0.1% of acetic acid, water with 0.1% of acetic acid and acetonitrile in proportion 64:32:4, flow of 0.7 mL/min and temperature of 30°C. At this condition, peaks were symmetric, had resolution lower than 2, with retention times of 3,13 and 3,72 for daidzein and genistein, respectively. Assay evaluation of the markers daidzein and genistein showed that concentrations in the extract were 27,8% and 11,1%, respectively. To accomplish preformulation study, thermal analysis and powder and granules flow evaluation were made. Six formulations of isoflavone tablets were developed, one by direct compression and five by wet granulation. Results of thermal analysis showed no possible extract interactions between tested excipients and extract. Wet granulation was the best method to obatain tablets, because it presented the best compressional properties with flow velocity between 4,5 and 6,7 s/100g and compressibility between 16,85% and 26,06%. GU3 formulation, which presented the best performance according to evaluated parameters, made by wet granulation, showed 92,66% and 92,76% of daidzein and genistein, respectively, disintegration of 15 minutes, and its flow was categorized as excellent. In analytical dissolution method development of isoflavone tablets solubility test was performed to define the best medium, and water with 3% of sodium lauryl sulfate dissolved the greatest amount of daidzein and genistein at tested temperature, 37°C, in comparison with the other medium. Other parameters defined through method development were paddle apparatus, stirring speed of 100 rpm and 900 mL of medium volume. Results showed the possibility to obtain promising solid dosage forms to deliver isoflavone, and optimized quality control methodologies to analyze raw material and finished product. / Isoflavonas são flavonóides encontrados em abundância nos grãos de soja (Glycine max L.). Essas substâncias têm estrutura semelhante ao estrógeno e possuem uma ação fracamente estrogênica. São utilizadas no tratamento dos sintomas da menopausa como alternativa às terapias de reposição hormonal convencionais, por provocarem menor número de efeitos colaterais. As isoflavonas de soja estão entre as matérias-primas vegetais com ações de interesse para obtenção de formas farmacêuticas sólidas. A alta variabilidade de teores de isoflavonas em cápsulas e comprimidos disponíveis comercialmente demonstra a necessidade de desenvolvimento farmacotécnico e controle de qualidade adequados para este fitoterápico. O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento analítico e farmacotécnico de formas farmacêuticas sólidas de isoflavona de soja, utilizando como matéria-prima extrato seco de soja padronizado. Para verificar a qualidade do extrato foi realizada análise microbiológica e análise do teor dos marcadores. Os resultados obtidos através do ensaio microbiológico não demonstrou contaminação microbiológica do extrato, não tendo crescimento de Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Candida albicans e Aspergillus niger. Para avaliação do teor e da porcentagem dissolvida de ambos os marcadores foram desenvolvidas e validadas tanto metodologia analítica de quantificação de daidzeína e genisteína por cromatografia líquida de alta eficiência quanto metodologia para avaliar o perfil de dissolução dos comprimidos obtidos. Para análise cromatográfica dos marcadores foi utilizado método isocrático, com fase móvel constituída por metanol com 0,1% de ácido acético, água com 0,1% de ácido acético e acetonitrila na proporção 64:32:4 , fluxo de 0,7 mL/min e temperatura de 30ºC. Nesta condição os picos foram simétricos, tiveram resolução maior que 2, com tempos de retenção de 3,13 e 3,72 da daidzeína e genisteína, respectivamente. A avaliação do teor dos marcadores daidzeína e genisteína, demonstrou que as concentrações no extrato foram 27,8% e 11,1%, respectivamente. Em relação ao estudo de pré-formulação foi feita análise térmica e a avaliação das propriedades dos pós e grânulos. Foram desenvolvidas seis formulações de comprimidos de isoflavona, sendo uma por compressão direta e cinco por granulação úmida. Nos resultados da análise térmica não foram observadas possíveis interações dos excipientes com o extrato. O melhor método de obtenção dos comprimidos foi por granulação úmida, pois apresentou melhores propriedades compressionais com velocidade de escoamento variando entre 4,5 e 6,7 s/100g e compressibilidade entre 16,85% e 26,06%. A formulação por granulação úmida 3 foi a que apresentou melhor desempenho segundo os parâmetros analisados, apresentando teor de 92,66% e 92,76% de daidzeína e genisteína, respectivamente, desintegração de 15 minutos, e seu fluxo foi caracterizado como excelente. No desenvolvimento do método analítico para dissolução dos comprimidos de isoflavona foi feito o teste de solubilidade para definir o melhor meio, sendo o meio água com 3% de lauril sulfato de sódio o que dissolveu maior quantidade de daidzeína e genisteína na temperatura de 37ºC em comparação com os outros meios. Os demais parâmetros definidos através do desenvolvimento do método foram aparato pá, velocidade de rotação de 100 rpm e 900 mL de volume de meio. Os resultados mostraram a possibilidade de obtenção de formas farmacêuticas sólidas promissoras para veiculação de isoflavona, além de metodologias otimizadas para controle de qualidade para análise da matéria-prima e do produto acabado.

Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertacao patricya c de oliveira.pdf: 350832 bytes, checksum: c35e2d06d9a2bd1b51c00c43002bf133 (MD5) Previous issue date: 2010-08-31 / The Pterodon emarginatus Vogel, known as sucupira branca (Fabaceae) has been shown to possess larvicidal activity against (Aedes aegypti), antiparasitic effect (Leishmania amazonensis), fungicide, bactericide, antioxidant, antiinflammatory, antinociceptive, and antiproliferative activity among several different human cancer cell lines that may be related to presence of diterpenes, in particular, vouacapanes derivatives. This work aimed to define and characterize the powder, the crude and standardized dry extract of the fruit of sucupira . After crushing the fruits, showed 1.2% volatile. The chromatographic (TLC) indicated the presence of chemical markers vouacapanes (6&#945;,7&#946;-dihydroxyvouacapan-17&#946;-oic acid - Rf = 0.16; 6&#945;,7&#946;-dihydroxyvouacapan-17&#946;-oate methyl ester - Rf = 0.44; 6&#945;-hydroxyvouacapan-7&#946;-17&#946;-lactone - Rf = 0.71) and lupeol (Rf = 0.78). In vibration bands in the infrared region coinciding with the five main bands of vouacapanes (-OH, C-H , C=O, C=C, C-O). The concentration of total terpenes of 9.3%. Then to obtain the crude extract was held percolation in 95% ethanol PA. The crude extract showed pH 5.1, relative density of 0.87, viscosity of 25.43 mPas, solid 15.2%, total terpenes of 17.1% and the same chromatographic profile and in the infrared spectrum obtained for the powder plant. Another method used for investigation of terpenes was the gas chromatography / mass spectrometry in the hexane extract. We identified the presence of vouacapanes and the lupeol. The drying process of the crude extract was used nebulization (spray drying) using different adjuvants drying, flow of 0.19 L / h, air flow 35 L / min, inlet temperature 110°C, outlet temperature 97°C, double fluid nozzle spray type 1.2 mm. The best results were obtained with the colloidal silicon dioxide (Aerosil®) to 20%, giving an appearance of fine powder. Thermal analysis performed for the marker 6&#945;,7&#946;-dihydroxyvouacapan-17&#946;-oate methyl ester showed that the drying parameters were safe by preventing the thermal degradation of diterpenes. The efficiency of the drying process was 16.2%, degradation of 10.9% and the concentration of terpenes total in dry extract was 13.9%. The chromatographic profile was maintained and the volatile content was 3.5%. The photomicrographs showed irregular and spherical particles, rough surface. The analytical method by spectrophotometry in the visible region for the quantification of total terpenes in the dust, crude extract and dry extract was validated presenting selective, linear, precise, accurate and robust. In the test of antinociceptive activity (capsaicin), the pre-treatment with dry extract of sucupira (SDE 1000 mg / kg + 20% DMSO) reduced the time reactivity in 50.9% compared to the vehicle. The results may suggest that the technological processes employed to transform the fruits of sucupira in standardized dry extract was adequate to maintain quality chemistry and antinociceptive activity described for the fruits. This work represents the first description of the taking of standardized dry extract and identification of lupeol in fruits of sucupira . / A Pterodon emarginatus Vogel, conhecida popularmente como Sucupira Branca, pertence à família Fabaceae. Estudos científicos comprovaram atividades larvicida (Aedes aegypti), antiparasitária (Leishmania amazonensis), fungicida, bactericida, antioxidante, antiinflamatória, antinociceptiva e anti-tumoral nos frutos dessa espécie, que podem estar relacionadas com a presença de diterpenos, de modo particular, os derivados vouacapânicos. Esse trabalho teve como objetivo obter e caracterizar o pó, o extrato bruto e extrato seco padronizado dos frutos da sucupira. O material botânico foi moído, obtendo-se um pó grosso, apresentando 1,2% de voláteis. O perfil cromatográfico (CCD) indicou a presença dos marcadores vouacapânicos (ácido 6&#945;, 7&#946;, di-hidroxivouacapan-17-&#946;-óico - Rf = 0,16; 6&#945;, 7&#946;, di-hidroxivouacapan-17-&#946;-oato de metila Rf = 0,44; 6&#945;, hidroxivouacapan-7&#946;, 17&#946;-lactona Rf = 0,71) e lupeol (Rf = 0,78). Foram observadas bandas de vibração na região do infravermelho coincidentes com as cinco bandas principais dos vouacapanos (-OH, C-H , C=O, C=C, C-O). O teor de terpenos totais foi de 9,3%. Procedeu-se a obtenção do extrato bruto por percolação em etanol a 95% P.A. Este apresentou pH 5,1, densidade relativa de 0,87, viscosidade de 25,43 mPas, teor de sólidos de 15,2%, teor de terpenos totais de 17,1%, o mesmo perfil cromatográfico e espectro na região do infravermelho obtido para o pó do fruto. Outro método utilizado para investigação de terpenos foi a cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas realizada no extrato hexânico. Identificou-se a presença de voaucapanos e do lupeol. Em seguida, realizou-se o processo de secagem do extrato bruto por nebulização (spray drying), utilizando diferentes adjuvantes de secagem, fluxo de 0,19 L/h, vazão do ar 35 L/min, temperatura de entrada 110°C, temperatura de saída 97°C, bico aspersor tipo duplo fluido 1,2 mm. Os melhores resultados foram obtidos com o dióxido de silício coloidal (Aerosil®) a 20%, proporcionando um aspecto de pó fino. A análise térmica realizada para o marcador 6&#61537;, 7&#61538;-dihidroxivouacapan-17-oato de metila demonstrou que os parâmetros de secagem foram seguros prevenindo a degradação térmica dos diterpenos. O rendimento do processo de secagem foi de 16,2%, a porcentagem de degradação de 10,9% e o teor de terpenos totais no extrato seco foi de 13,9%. O perfil cromatográfico foi mantido e o teor de voláteis foi de 3,5%. As fotomicrografias obtidas para o extrato seco mostraram partículas de formato irregular e esférico e superfície rugosa. O método analítico desenvolvido por espectrofotometria na região do visível para a quantificação dos terpenos totais no pó, extrato bruto e extrato seco foi validado apresentando-se seletivo, linear, preciso, exato e robusto. No teste de atividade antinociceptiva (capsaicina), o pré-tratamento com extrato seco de sucupira (ESS 1000 mg/kg + DMSO 20%) reduziu o tempo de reatividade em 50,9% em relação ao veículo. Os resultados obtidos permitem sugerir que o processamento tecnológico empregado para a transformação dos frutos da sucupira em extrato seco padronizado foi adequado, mantendo a qualidade química e a atividade antinociceptiva descritas. Esse trabalho representa a primeira descrição da obtenção do extrato seco padronizado e da identificação do lupeol nos frutos da sucupira.

Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao arquivo - Mariana.pdf: 540089 bytes, checksum: 5343cfe8c00b56324e8aa56928e80786 (MD5) Previous issue date: 2011-05-31 / Mikania laevigata Sch.Bip. ex Baker., popularly known as guaco, is a Brazilian medicinal plant belonging to Asteraceae family and widely used in medicine to treat coughs and respiratory disorders. It presents bronchodilator and antiulcer activities among others. Coumarins, terpenes and organic acids are the main chemical constituents of this specie. In the literature no studies were found concerning the production of standardized dried extracts from this plant specie, therefore the aim of this study was the obtaining and the characterization of standardized dry extract of this plant specie. M. laevigata leaves were collected, dried and crushed, resulting in the plant drug. The hydroalcoholic extract was obtained by percolation of the drug plant and the extraction liquid used was ethanol 80% (v/v). After drying experiments were carried out in order to investigate the influences of the extract feed rate and the drying adjuvant ratio in the characteristics of the dried extracts obtained.-coumaric acid and coumarin were used as chemical markers and were quantified by High Performance Liquid Chromatography (HPLC) in all stages of the process. An analytical method was validated following the criteria proposed by the Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), proving to be selective, linear, precise, accurate, sensitive and robust. In the characterization of plant drug the volatile content obtained was 9.00 ± 1.75%, the coumarin content was 0.72 ± 0.02% and the acid &#61551;-coumaric content was 0.13 ± 0.005%. The average particle size was 444.823 &#61549;m and swelling index was 3.2 in ethanol 80%, 4.27 in ethanol 50% and 10.13 in water. The hydroalcoholic extract presented a density of 0.9256 ± 0.0006 g / mL, total solids content of 5.18 ± 0.21%, pH 6.1 ± 0.00, alcohol content of 56% and viscosity of 5.57 mPas. The drying yields ranged from 11.35 to 54.11%, and all dried products presented volatiles content and water activity below 5% and 0.5, respectively. The selected condition to be used to obtain standardized dried extracts of M. laevigata was that performed with a smaller proportion of colloidal silicon dioxide (15%) and increased extract feed rate (6mL/min), in which levels were obtained coumarin and &#61551;-coumaric acid content of 1.83 ± 0.004% and 0.80 ± 0.012%, respectively. The dry extract obtained in these conditions showed spherical particles and their antiulcer activity in the model of indomethacin induced ulcers was demonstrated, suggesting a gastroprotective effect of this extract. Comparison of powder, hydroalcoholic and dry extract chromatographic (TLC and HPLC) show that the hydroalcoholic extraction was suitable for the extraction of coumarin and &#61551;-coumaric acid and the drying process did not cause changes in the chemical profile of the extract in relation to these substances. Thus, the production of dried extracts by spray drying from the leaves of M. laevigata can be an interesting and promising alternative for obtaining such an intermediate product. / Mikania laevigata Sch.Bip. ex Baker., conhecida popularmente como guaco, é uma planta medicinal brasileira, pertencente à família Asteraceae, muito utilizada em medicamentos para tratar a tosse e distúrbios respiratórios. Apresenta atividades broncodilatadora, antiulcerogênica entre outras. Cumarinas, terpenos e ácidos orgânicos são os principais constituintes químicos desta espécie. Na literatura pesquisada não foram encontrados trabalhos abordando a produção de extratos secos padronizados de guaco, por isso o objetivo deste trabalho foi a obtenção e a caracterização do extrato seco padronizado desta espécie vegetal. As folhas de guaco foram coletadas, secas em estufa e trituradas, obtendo-se a droga vegetal. O extrato hidroalcoólico foi obtido através da percolação da droga vegetal utilizando como líquido extrator etanol 80%(v/v). Em seguida foram realizados diversos experimentos de secagem por spray drying com o intuito de investigar as influências da vazão de alimentação do extrato e da proporção de diferentes adjuvantes de secagem nas características dos extratos secos obtidos. A cumarina e o ácido &#61551;-cumárico foram utilizados como marcadores químicos e foram quantificados por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) em todas as etapas do processo. Foi validado um método analítico seguindo os critérios propostos pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), o qual foi seletivo, linear, preciso, exato, sensível e robusto. Na caracterização da droga vegetal o teor de voláteis obtido foi de 9,00 ± 1,75%, o teor de cumarina foi de 0,72 ± 0,02% e o teor de ácido &#61551;-cumárico foi de 0,13 ± 0,005%. O tamanho médio de partículas foi de 444,823 &#956;m e o índice de intumescência foi de 3,2 em etanol 80%, 4,27 em etanol 50% e 10,13 em água. O extrato hidroalcoólico apresentou densidade 0,9256 ± 0,0006 g/mL, teor de sólidos totais de 5,18 ± 0,21%, pH 6,1 ± 0,00, teor alcoólico de 56% e viscosidade de 5,57 mPas. Os rendimentos de secagem variaram de 11,35 a 54,11%, sendo que em todos os produtos secos, foram observados teores de voláteis e atividade de água abaixo de 5% e 0,5, respectivamente. A condição selecionada para ser empregada na obtenção de extratos secos padronizados de guaco foi aquela realizada com menor proporção de dióxido de silício coloidal (15%), maior vazão de alimentação do extrato (6mL/min), na qual obteve-se teores de cumarina e ácido cumárico de 1,83 ± 0,004 e 0,80 ± 0,012, respectivamente. O extrato seco obtido nestas condições apresentou partículas esféricas e a sua atividade antiulcerogênica no modelo de úlceras induzidas por indometacina foi demonstrada, sugerindo-se um efeito gastroprotetor. O perfil cromatográfico (CCD e CLAE) do pó, do extrato hidroalcoólico e do extrato seco demonstrou que a extração hidroalcoólica foi adequada para a extração de cumarina e ácido&#61472;&#61551;-cumárico e o processo de secagem não ocasionou alterações no perfil químico do extrato em relação a estas substâncias. Dessa forma, a produção de extratos secos por spray drying a partir das folhas de M. laevigata pode ser uma alternativa interessante e promissora para a obtenção desse produto intermediário.