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Efeito antinociceptivo, antidepressivo e ansiolítico dos extratos das partes aéreas de Sonchus oleraceus L. (serralha)

VILELA, Fabiana Cardoso 19 February 2009 (has links)
Sonchus oleraceus é usada na medicina popular brasileira para aliviar dores em geral e na culinária. Entretanto, faltam informações científicas sobre esta espécie e não há relatos de seu possível efeito no sistema nervoso central. Este estudo avaliou os efeitos antinociceptivo, ansiolítico e antidepressivo dos extratos hidroetanólico e diclorometânico de S. oleraceus. Os testes da formalina, placa quente, imersão da cauda e contorções induzidas por ácido acético foram usados para investigar a atividade antinociceptiva em camundongos. O efeito ansiolítico de S. oleraceus foi avaliado em camundongos submetidos aos testes labirinto em cruz elevado e campo aberto. O efeito antidepressivo dos extratos foi avaliado no desempenho de camundongos machos no nado forçado e no teste de suspensão pela cauda que são modelos preditivos de fármacos antidepressivos. Os extratos nas doses de 30-300 mg/kg, v.o. demonstraram atividade antinociceptiva nos testes da formalina, placa quente, imersão da cauda e contorções induzidas por ácido acético. Os extratos administrados na dose de 300 mg/kg, v.o. tiveram um efeito maior que a indometacina (5 mg/kg, v.o.) e a morfina (10 mg/kg, v.o.). No teste do labirinto em cruz elevado, os extratos de S. oleraceus aumentaram a porcentagem de entradas e tempo nos braços abertos. Os extratos induziram um efeito antitigmotático evidenciado por um aumento da atividade locomotora dos animais na parte central do campo aberto. Os extratos administrados nas doses de 30-300 mg/kg, v.o. exerceram um efeito ansiolítico similar ao clonazepam (0,5 mg/kg, v.o.). O tempo de imobilidade em ambos os testes nado forçado e suspensão pela cauda foi reduzido significativamente com a administração dos extratos nas doses 100–300 mg/kg, v.o., sem mudanças na atividade locomotora, como foi mostrado pelo teste do campo aberto. Isso exclui a possibilidade de que o efeito do extrato possa ser devido a uma ativação locomotora. A eficácia dos extratos foi comparada a amitriptilina (10 mg/kg, v.o.). Os extratos de Sonchus oleraceus demonstram atividade antinociceptiva, ansiolítica e antidepressiva em camundongos / Sonchus oleraceus has been used to relieve pain in Brazilian folk medicine and in culinary. Nevertheless, available scientific information regarding this species is scarce; there are no reports related to its possible effect on the central nervous system. This study evaluated the antinociceptive, anxyolitic and antidepressant-like of hydroethanolic and dichloromethane extracts of S. oleraceus .The formalin, hot plate, and tail immersion tests as well as acetic acid-induced writhing were used to investigate the antinociceptive activity in mice. The anxyolitic effect of S. oleraceusi was evaluated n mice submitted to the elevated plus-maze and open-field tests. The putative antidepressant-like effects of extracts was evaluated on the performance of male mice in the forced swimming test (FST) and tail suspension test (TST) models predictive of antidepressive drugs. The extracts at test doses of 30-300 mg/kg, p.o. clearly demonstrated antinociceptive activity in formalin, hot plate, tail immersion and acetic acid-induced writhing tests. The extracts administered at 300 mg/kg, p.o. had a stronger antinociceptive effect than indomethacin (5 mg/kg, p.o.) and morphine (10 mg/kg, p.o.). In the elevated plus-maze test, the S. oleraceus extracts increased the percentage of open arm entries and time spent in the open-arm portions of the maze. The extracts induce an antithigmotactic effect, evidenced by increased locomotor activity into the central part of the open field set-up. The extracts administered at 30- 300 mg/kg, p.o. had a similar anxiolytic effect to clonazepam (0.5 mg/kg, p.o.). The immobility time in both FST and TST was significantly reduced by acute oral treatment with the extracts (dose range 100–300 mg/kg), without accompanying changes in ambulation, as assessed in an open-field test. This excluded the possibility that the effect of the extracts is due to an activation of locomotion. The efficacy of the extracts was found to be comparable to that of amitriptyline (10 mg/kg, p.o.). The extracts of Sonchus oleraceus markedly demonstrated antinociceptive, anxyolitic and antidepressantlike action in mice. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES
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Efeitos do polissacarídeo sulfatado da alga marinha vermelha digenea simplex (J. Agardh) na nocicepção e inflamação / Effects of sulfatated carbohydrate of red seaweed DIGENEA SIMPLEX (J. AGARDH) in nociception and inflammation

Pereira, Juliana Gomes January 2014 (has links)
PEREIRA, Juliana Gomes. Efeitos do polissacarídeo sulfatado da alga marinha vermelha digenea simplex (J. Agardh) na nocicepção e inflamação. 2014. 87 f. Tese (Doutorado em Bioquímica)-Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2014. / Submitted by Coordenação PGBioquímica (pg@bioquimica.ufc.br) on 2017-10-10T18:21:32Z No. of bitstreams: 1 tese_2014_ jgpereira.pdf: 962184 bytes, checksum: 5721194b228e4ea96a67725507d46f6c (MD5) / Approved for entry into archive by Jairo Viana (jairo@ufc.br) on 2017-10-13T23:17:00Z (GMT) No. of bitstreams: 1 tese_2014_ jgpereira.pdf: 962184 bytes, checksum: 5721194b228e4ea96a67725507d46f6c (MD5) / Made available in DSpace on 2017-10-13T23:17:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 tese_2014_ jgpereira.pdf: 962184 bytes, checksum: 5721194b228e4ea96a67725507d46f6c (MD5) Previous issue date: 2014 / Sulfated polysaccharides (PLS) have notably diverse pharmacological properties. In the present study, we investigated the previously unexplored anti-inflammatory and antinociceptive activities of the PLS fraction isolated from the marine red alga Digenea simplex. We found that the PLS fraction reduced carrageenan-induced the edema in a dose-dependent manner, and inhibited inflammation induced by dextran, histamine, serotonin, and bradykinin. The fraction also inhibited neutrophil migration into both mouse paw and peritoneal cavity. This effect was accompanied by decreases in IL1-β and TNF-α levels in the peritoneal fluid. Pre-treatment of mice with PLS (60 mg/kg) significantly reduced acetic acid-induced abdominal writhing. This same dose of PLS also reduced total licking time in both phases of a formalin test, and increased latency in a hot plate test. Therefore, we conclude that PLS extracted from D. simplex possess anti-inflammatory and antinociceptive activities and can be useful as therapeutic agents against inflammatory diseases. / Polissacarídeos sulfatados (PLS) têm nitidamente diversas propriedades farmacológicas. No presente estudo, investigamos as atividades anti-inflamatória e antinociceptiva anteriormente inexploradas da fração PLS isolado da marinha alga vermelha Digenea simplex. Observou-se que a fracção de PLS reduzem o edema induzido por carragenina em uma maneira dependente da dose, e inibiu a inflamação induzida por dextrano, por histamina, por serotonina e por bradicinina. A fração também foi capaz de inibir a migração de neutrófilos tanto em pata do rato quanto na cavidade peritoneal dos mesmos. Este efeito foi acompanhado por uma diminuição nos níveis de IL-1 e TNF - β - α no fluido peritoneal. O pré - tratamento de ratinhos com PLS ( 60 mg / kg) reduziu significativamente contorções abdominais induzidas por ácido acético. Esta mesma dose de PLS também reduziu o tempo total de lambedura em ambas as fases do teste de formalina, e aumentou a latência em teste da placa quente. Portanto, concluímos que o PLS extraído de D. simplex possuem atividades anti-inflamatória e antinociceptiva e podem ser úteis como agentes terapêuticos contra doenças inflamatórias
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Bioensaios de Abarema cochliocarpa (Gomes) Barneby & Grimes (Leguminosae)

JESUS, Renata Patrícia Freitas Soares de 31 January 2010 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T16:25:14Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo1197_1.pdf: 5646654 bytes, checksum: 42118b4d08177ee05a417ae1e2343fad (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2010 / O objetivo deste estudo foi avaliar a atividade antimicrobiana in vitro , e in vivo o nível de toxicidade aguda, cicatrizante, antiinflamatória, analgésica e antitumoral do extrato etanólico de Abarema cochliocarpa (EEAc) (Gomes) Barneby & Grimes. A ação antimicrobiana do extrato foi realizada por método de difusão em meio sólido, através da técnica de poços e de disco, obtendo-se a Concentração Inibitória Mínima (CIM) sobre os principais representantes presentes na cavidade oral e da pele. A toxicidade aguda foi estabelecida através do cálculo da Dose letal (DL50) nas vias intraperitoneal (i.p.) e oral (v.o.) em camundongos (Mus musculus). A avaliação cicatrizante foi observada em feridas excisionais no dorso de ratos albinos Wistar (Rattus novergicus), tratados com creme dermatológico com EEAc nas doses de 51,5 e 103 mg/kg comparado a outros dois grupos: placebo e dexpantenol a 5% (controle-positivo). Os animais foram sacrificados no 3º, 7º e 14º dia de tratamento. A atividade antiinflamatória foi verificada através do modelo de edema de pata induzido por carragenina (0,1% p/v) em ratos Wistar. Os grupos padrão e controle receberam indometacina (10 mg/kg-i.p.) e solução salina (0,9%-i.p.), respectivamente. Foi estudado também o efeito antinociceptivo do EEAc e de suas frações através dos modelos de contorções abdominais, teste da formalina, da placa quente e de imersão de cauda. A ação antinociceptiva do extrato também foi testada com o naloxone nos testes da placa quente e de imersão de cauda. Para a avaliação da atividade antineoplásica foram utilizadas as linhagens de Sarcoma 180 e Carcinoma de Ehrlich. Os resultados do estudo microbiológico demonstraram que o extrato possui atividade antimicrobiana sobre todos os microorganismos orais testados. Os testes toxicológicos evidenciaram toxicidade por i.p. (DL50 = 257, 49 mg/kg) e atóxica para via oral. Através da análise histológica da pele do dorso dos animais, o creme dermatológico contribuiu na redução do infiltrado inflamatório de células polimorfonucleares, e com o aumento da fibroplasia entre o 3º e o 7º dia de tratamento, quando comparado ao placebo e ao dexpantenol a 5%. Os estudos mostraram que o EEAc possui atividade antinociceptiva periférica e no Sistema Nervoso Central (SNC). O EEAc apresentou ação antiinflamatória significativa no modelo de edema de pata induzido por carragenina. Os resultados demonstraram que o extrato e suas frações de saponinas e de taninos foram capazes de inibir o crescimento de tumores carcinomatosos e sarcomatosos. A avaliação histológica demonstrou que a administração do EEAc provocou discretas alterações no tecido pulmonar quando comparados com os animais dos grupos controle e padrão. O screening fitoquímico do EEAc apresentou testes positivos para saponinas, flavonóides e taninos. Conclui-se que o A. cochliocarpa apresenta atividade antimicrobiana, antiinflamatória e cicatrizante, analgésica e antitumoral sendo possivelmente uma expectativa para o desenvolvimento de produto fitoterápico para utilização humana
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Atividade antinociceptiva e inflamatória da acupuntura no acuponto spleen 6 (SP6) em camundongos

Silva, Morgana Duarte da January 2013 (has links)
Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas, Programa de Pós-graduação em Neurociências, Florianópolis, 2013 / Made available in DSpace on 2013-12-05T23:47:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 318772.pdf: 5433742 bytes, checksum: 9427e87275ec7e918db7e135be86a81c (MD5) Previous issue date: 2013 / A acupuntura é uma técnica milenar usada, entre outras aplicações, parao alívio da dor. Neste trabalho buscou-se verificar o efeito da acupunturae seus mecanismos de ação em modelos de nocicepção e inflamação emcamundongos. A acupuntura manual (AM) foi realizada no acupontoSP6 (Spleen 6) e reduziu a nocicepção aguda induzida por ácido acético(AA) e pela formalina. O melhor perfil antinociceptivo foi obtidoatravés de inserção e retenção da agulha por 10 minutos, sendo que seuefeito perdurou por 120 minutos. Verificou-se também que a integridadedas fibras aferentes primárias, em especial do tipo C, foi essencial para oefeito da AM no acuponto SP6. Além disto, foi observado que o SP6 foio acuponto que reduziu de forma mais significativa a nocicepção agudacausada pelo AA e formalina quando comparado com os acupontosST35, BL57, KI3, GB39, LR5 e um não acuponto. A estimulação doacuponto SP6 também foi efetiva em reduzir a dor neuropática,caracterizada pela hipersensibilidade mecânica (HM) e térmica (calor)induzidas pela ligadura parcial do nervo ciático. É importante salientarque a redução da HM permaneceu inicialmente por 1 hora, porém, seprolongou por 6 horas (com 5 tratamentos) e depois 60 horas (com 10tratamentos). Verificou-se que a administração prévia de antagonista dereceptores kappa () opióides, colinérgicos (muscarínico e nicotínico),dopaminérgicos (D2) e adenosinérgicos (A1 perifericamente),preveniram o efeito antinociceptivo do SP6 no modelo do AA.Observou-se também que houve maior atividade da proteína cFos emáreas do encéfalo envolvidas na dor como o locus coeruleus (LC), asubstância cinzenta periaquetal (PAG), o núcleo magno da rafe (rafe), onúcleo paraventricular do hipotálamo (PVN), o hipocampo e a amígdalacentral (Ace), após a AM. A AM no SP6 reduziu o número total deleucócitos, o número de neutrófilos, a atividade da mieloperoxidase, apermeabilidade capilar e restabeleceu os níveis de citocinasIL(interleucina)-10 na cavidade peritoneal de animais submetidos aperitonite induzida por carragenina, sendo que este efeito foi em partedependente de glicocorticóides endógenos. A estimulação do acupontoSP6 também reduziu a HM e térmica (calor) em camundongos quereceberam carragenina (3%) via intramuscular, além de restabelecer osníveis de IL-10 no músculo. Além disto, a AM no SP6 foi capaz dealterar o número de macrófagos anti-inflamatórios com fenótipo M2 emrelação aos macrófagos inflamatórios M1, sem promover aumento nonúmero total de macrófagos no músculo dos animais que receberamcarragenina. Ainda, os efeitos antinociceptivo e anti-inflamatório da AMno SP6 não foram observados em animais nocautes para a citocina IL-10. Assim, os nossos dados estendem os dados da literatura e permitemsugerir que a AM no SP6 possui efeito antinociceptivo e antiinflamatóriopronunciado, devido a liberação de IL-10. <br>
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Caracterização farmacológica de efeito antinociceptivo do veneno de Micrurus lemniscatus (coral-verdadeira) / Caracterização farmacológica de efeito antinociceptivo do veneno de Micrurus lemniscatus (coral-verdadeira)

Santos, Gisele Graça Leite dos January 2011 (has links)
Submitted by Ana Maria Fiscina Sampaio (fiscina@bahia.fiocruz.br) on 2012-07-19T20:38:05Z No. of bitstreams: 1 Gisele Graça Leite dos Santos Caracterização farmacológica do efeito....pdf: 994611 bytes, checksum: 83e98f6a9587974ce37d04473a121969 (MD5) / Made available in DSpace on 2012-07-19T20:38:05Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Gisele Graça Leite dos Santos Caracterização farmacológica do efeito....pdf: 994611 bytes, checksum: 83e98f6a9587974ce37d04473a121969 (MD5) Previous issue date: 2011 / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, Bahia, Brasil / Os componentes dos venenos das serpentes constituem ferramentas farmacológicas e biotecnológicas relevantes. Recentemente, seu potencial terapêutico tem sido demonstrado; podendo representar a base para o desenvolvimento de medicamentos para o controle da dor. A ausência de dor local, mesmo na presença de edema e inflamação, sugere a presença de componente analgésico no veneno de serpentes do gênero Micrurus. Para investigar essa hipótese, no presente trabalho investigamos a atividade antinociceptiva do veneno de Micrurus lemniscatus em modelos experimentais de dor. Em um teste de triagem para antinocicepção, no teste de contorções abdominais, a administração oral do veneno (19,7 - 1600 μg/kg) produziu efeito antinociceptivo significativo. Confirmando essa atividade, o veneno (1600 μg/kg) inibiu as duas fases do teste de formalina, indicando que um mecanismo central pode estar envolvido na antinocicepção. A participação de um componente central foi confirmada no teste de retirada da cauda no qual o veneno (59 - 1600 μg/kg) produziu efeito antinociceptivo dose-dependente. Neste teste, a dose de 1600 μg/kg produziu efeito antinociceptivo mais potente e duradouro que o efeito da morfina, analgésico considerado padrão ouro. Validando essa antinocicepção, a administração do veneno (1600 μg/kg) não provocou comprometimento motor nos testes de rota-rod e campo aberto. Em outra série de experimentos, os mecanismos envolvidos na atividade antinociceptiva do veneno foram investigados com a utilização de antagonistas farmacológicos de receptores opióides. O efeito antinociceptivo do veneno foi prevenido pela naloxona, antagonista opióide não-seletivo, sugerindo a mediação pelo sistema opióide. Em adição, o pré-tratamento com o antagonista de receptor  opióide (CTOP; 1 mg/kg) preveniu completamente o efeito antinociceptivo do veneno. O pré-tratamento com antagonista de receptor k opióide (nor-BNI; 0,5 mg/kg) ou δ opióide (naltrindole; 3 mg/kg) reduziu parcialmente o efeito antinociceptivo desse veneno. Os resultados obtidos demonstram que o veneno de M. lemniscatus apresenta potente efeito antinociceptivo mediado pelo sistema opióide, sobretudo por receptores do tipo . Estudos complementares devem ser realizados para melhor elucidar o mecanismo de ação e o(s) constituinte(s) do veneno envolvido(s) em sua ação antinociceptiva. / The components of snake venom are important pharmacological and biotechnology tools. Recently, their therapeutic potential has been demonstrated; which may represent the basis for the development of drugs for pain control. The absence of local pain, even in the presence of edema and inflammation, suggests the presence of an analgesic component in the snake venom of the genus Micrurus. In order to investigate this hypothesis, we studied the antinociceptive activity of Micrurus lemniscatus venom in experimental models of pain. In a screening test for antinociception, the writhing test, oral administration of venom (19,7 - 1600 μg/kg) produced significant antinociceptive effect. Confirming this activity, the venom (1600 μg/kg) inhibited both phases of the formalin test, indicating that a central mechanism may be involved in antinociception. The participation of a central component was confirmed in the tail-flick test, in which the venom (59 - 1600 μg/kg) produced dose-dependent antinociceptive effect. In this test, the dose of 1600 μg/kg produced a more potent and long lasting antinociceptive effect than the one related to morphine, an analgesic considered the gold standard. Corroborating these results, administration of venom (1600 μg/kg) did not cause motor impairment in the rota-rod and open field tests. In another series of experiments, the mechanisms involved in the venom antinociceptive activity were investigated through the use of pharmacological antagonists of opioid receptors. The venom antinociceptive effect was prevented by naloxone, a non-selective opioid receptor antagonist, suggesting mediation by the opioid system. In addition, pretreatment with a  opioid receptor antagonist (CTOP, 1 mg/kg) completely prevented the venom antinociceptive effect. On the other hand, pretreatment with k opioid receptor antagonist (nor-BNI, 0,5 mg/kg) or δ opioid receptor antagonist (naltrindole; 3 mg/kg) partially reduced the venom antinociception. The present results show that the venom of M. lemniscatus has potent antinociceptive effect mediated by the opioid system, especially by the receptor . Further studies should be conducted to better elucidate the mechanism of action of this venom and its component(s), which are involved in its antinociception.
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Estudo do efeito anti-inflamatório da Rosmarinus officinalis L. utilizando o modelo da pleurisia induzida pela carragenina, em camundongos

Rosa, Julia Salvan da January 2013 (has links)
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2013. / Made available in DSpace on 2013-12-05T23:19:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 317861.pdf: 1410239 bytes, checksum: a9a522b9a6436f3e67d49123748a3ad7 (MD5) Previous issue date: 2013 / Introdução: Rosmarinus officinalis L. (Laminaceae), conhecida como alecrim, é uma planta nativa da região mediterrânea e atualmente é cultivada em várias partes do mundo, incluindo o Brasil. Esta planta é empregada na medicina popular para o tratamento de doenças inflamatórias como a asma brônquica. Além disso, estudos têm demonstrado que esta planta possui atividades antimicrobiana, antioxidante, anti-inflamatória, hipoglicemiante, hepatoprotetora, antiplaquetária, antinoceptiva e antiviral. Objetivos: Avaliar o efeito anti-inflamatório do extrato bruto sem óleo (EBSO), frações e compostos isolados de R. officinalis L., administrada por via intraperitoneal (i.p.), no modelo da pleurisia induzida pela carragenina em camundongos. Metodologia: As partes aéreas frescas de R. officinalis L. foram submetidos às técnicas de extração por arraste de vapor para retirada dos óleos essenciais e de maceração em etanol 96%, para obtenção do extrato bruto sem óleo (EBSO). Este extrato foi particionado com hexano, acetato de etila e etanol para obter as frações hexano (HEX), acetato de etila (AcOEt) e etanólica (EtOH) ambas sem óleos essenciais. Os compostos isolados, Carnosol (CAR) e Ácido rosmarínico (RA), foram isolados da fração AcOEt e EBSO, respectivamente. No protocolo para identificar e elucidar a estrutura dos compostos isolados desta planta foram utilizadas análises de eletroforese capilar, características físicas, infravermelho, ressonância magnética nuclear (RMN de 1H e 13C). Neste protocolo experimental foram utilizados camundongos albinos Swiss. A pleurisia foi induzida segundo metodologia descrita por SALEH et al., 1996 e, foram avaliados os seguintes parâmetros inflamatórios no lavado da cavidade pleural: leucócitos, exsudação, atividades das enzimas mieloperoxidase (MPO) e adenosina-desaminase (ADA), e as concentrações de nitrito/nitrato (NOx), interleucina-17A (IL-17A) e interleucina-10 (IL-10), além do RNAm para IL-17A e IL-10. Neste estudo, diferentes grupos de animais foram tratados com EBSO (10 - 100 mg/kg), HEX (10 - 50 mg/kg), EtOH (10 - 50 mg/kg), AcOEt (10 - 50 mg/kg), CAR (1 - 10 mg/kg) ou RA (2,5 - 10 mg/kg) administrados (i.p.) 0,5 h antes da carragenina (1%) administrada por via intrapleural (i.pl.). Os parâmetros inflamatórios foram avaliados 4 h após. Para avaliar a exsudação, os animais foram tratados previamente com solução Azul de Evans (25 mg/kg, i.v.). Diferenças estatísticas entre os grupos foram determinadas pela análise dos testes de variância (ANOVA), e complementadas pelo teste Dunett e/ou teste t de Student. Valores de p < 0,05 foram considerados significativos. Resultados: EBSO (50 - 100 mg/kg), HEX (25 - 50 mg/kg), EtOH (50 mg/kg), AcOEt (25 - 50 mg/kg), CAR (2,5 - 10 mg/kg) e RA (5 - 10 mg/kg) inibiram: leucócitos, neutrófilos, mononucleares e exsudação (p < 0,05). Da mesma forma, EBSO (50 mg/kg), HEX (25 mg/kg), EtOH (50 mg/kg), AcOEt (25 mg/kg), CAR (2,5 mg/kg) e RA (5 mg/kg) inibiram as atividades das enzimas MPO e ADA, as concentrações de NOx, as concentrações/RNAm para IL-17A, além de aumentar as concentrações/RNAm para IL-10 (p < 0,05). Conclusões: Os resultados demonstraram que a Rosmarinus officinalis L. possui importante atividade anti-inflamatória isto devido principalmente à redução do influxo de leucócitos e da exsudação. Este efeito parece ser em parte mediado pela inibição da liberação e/ou produção de mediadores pró-inflamatórios (NOx, IL-17A) e aumento da liberação e/ou produção de mediadores anti-inflamatórios (IL-10), incluindo a modulação da expressão do RNAm. Ainda, o carnosol e o ácido rosmarínido, parecem ser, em parte, responsáveis pelo efeito anti-inflamatório apresentado pela Rosmarinus officinalis L.<br> / Abstract : Introduction: Rosmarinus officinalis L. (Laminaceae), known as rosemary, is a native plant from Mediterranean region, which is currently cultivated in many parts of the world, including Brazil. This plant is widely used in folk medicine to treat inflammatory diseases, such as bronchial asthma. Furthermore, studies have demonstrated that this plant has antimicrobial, antioxidant, anti-inflammatory, hypoglycemic, hepatoprotective, antiplatelet, antinociceptive and antiviral activities. Objectives: To evaluate the anti-inflammatory effect of the crude extract oil free (EBSO), fractions and isolated compounds from R. officinalis L., administered intraperitoneally (i.p.) in the carrageenan-induced murine model of pleurisy. Methodology: The fresh R. officinalis L. aerial parts were underwent extraction through the steam technique to remove the essential oils and maceration with ethanol 96%, to obtain the crude extract oil free (EBSO). This extract was partitioned with hexane, ethanol and ethyl acetate solutions to obtain the hexane (HEX), ethyl acetate (AcOEt) and ethanol (EtOH) fractions, both with essential oils free. The isolated compounds, carnosol (CAR) and rosmarinic acid (RA) were isolated from the AcOEt fraction and EBSO respectively. Analysis of capillary electrophoresis, physical characteristics, infrared, nuclear magnetic resonance (1H and 13C NMR) were used to identify and elucidate the structure of the isolated compounds present in the R. officinalis L. Swiss mice were used throughout the experiments. Pleurisy was induced according to the methodology described by SALEH et al., 1996 and, the following inflammatory parameters were evaluated in the fluid leakage of the pleural cavity: leukocytes, exudation, myeloperoxidase (MPO) and adenosine deaminase (ADA) activities, and the concentrations of nitrite/nitrate (NOx), interleukin-17A (IL-17A), and interleukin-10 (IL-10), and mRNA for IL-17A and for IL-10. In this study, different groups of animals were pretreated with EBSO (10 - 100 mg/kg), HEX (10 - 50 mg/kg), EtOH (10 - 50 mg/kg), AcOEt (10 - 50 mg/kg), CAR (1 - 10 mg/kg) or RA (2.5 - 10 mg/kg) administered (i.p.) 0.5 h before carrageenan (1%) which was administered by intrapleural route (i.pl.). The inflammatory parameters were evaluated after 4 h. To evaluate the exudation, the animals were pretreated with Evans blue dye (25 mg/kg, i.v.). Statistical differences between groups were determined by analysis of variance test (ANOVA), and supplemented by test Dunett and/or Student's t test. p < 0.05 was considered significant. Results: EBSO (50 - 100 mg/kg), HEX (25 - 50 mg/kg), EtOH (50 mg/kg), AcOEt (25 - 50 mg/kg), CAR (2.5 - 10 mg/kg) and RA (5 - 10 mg/kg) inhibited leukocytes, neutrophils, mononuclears and exudation (p < 0.05). Also, EBSO (50 mg/kg), HEX (25 mg/kg), EtOH (50 mg/kg), AcOEt (25 mg/kg), CAR (2.5 mg/kg) and RA (5 mg/kg) inhibited the MPO and ADA activities, concentrations of NOx, concentration/mRNA for IL-17A, and increased concentration/mRNA for IL-hj10 (p <0.05). Conclusions: The results demonstrated that the Rosmarinus officinalis L. has important anti-inflammatory activity mainly due to reduce the influx of leukocytes and exudation. This effect appears to be related to the reduction of release and/or production of pro-inflammatory mediators (NOx, IL17A) and increased release and/or production of anti-inflammatory mediators (IL-10), including modulation of mRNA expression. Also, the carnosol and rosmarínic acid appear to be partly responsible for the anti-inflammatory effect presented by Rosmarinus officinalis L.
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Estudos psicofarmacológicos pré clínicos do 3-fenil-5-(4-metilfenil)-imidazolidin-2,4-diona (hpa-05) em camundongos / Preclinical Psychopharmacological studies of 3-phenyl-5-(4-methylphenyl) imidazolidine-2,4-dione (HPA-05) in mice

Maia, Ana Karina Holanda Leite 13 September 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 2175947 bytes, checksum: 976f66e936aee47ebff24e70dd90795d (MD5) Previous issue date: 2013-09-13 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Heterocyclic compounds are found in many drugs with several therapeutic purposes, particularly in hydantoin derivatives. These derivatives, such as imidazolidine pharmaceuticals are employed as: anticonvulsants, cicatrizants, muscle relaxants, antimicrobials and antitumorals. Previous studies, using behavioral methodologies, have demonstrated that HPA-05 (3-phenyl-5-(4-methylphenyl) imidazolidine-2,4-dione) presented depressant actions on the CNS (Central Nervous System) with indications such as antinociceptives. These results have guided this work to a better study of the therapeutic activity of HPA-05 in pain relief. The dose of 200 mg/Kg of HPA-05, through i.p., does not involve the participation of K+ATP receptors in its mechanisms of action, neither GABAA receptors, it is not exerted by the cholinergic pathway and also does not involve the glutamatergic pathway, since the treatment with the substance under study does not reduce the duration of paw licking at any phases in the formalin test. The pretreatment of the animals with L-arginine was capable of reversing the antinociceptive effect of HPA-05 in the first phase of the formalin test, which involves the dopamine D2 receptors in the second phase and the interaction of caffeine with HPA-05, showing a reversion of the antinociceptive effect of HPA-05 in the first phase of the formalin test. The results with HPA-05 were effective in inhibiting the latency of convulsions induced by pentylenetetrazol and by auricular electroshock, what indicates to show profile of anticonvulsant drugs in these tests. In the Elevated Plus Maze test, it has not been observed any behavioral modification indicating a possible anxiolytic effect. In the peritonitis induced by carrageenan, there was a reduction in the levels of leukocytes and neutrophils in the intraperitoneal cavity of the treated animals, demonstrating the anti-inflammatory activity of HPA-05. The results shown in this study have evidenced a promising effect of HPA-05 as an analgesic, anti-inflammatory and anticonvulsant agent. / Os compostos heterocíclicos são encontrados em muitos medicamentos com finalidades terapêuticas diversas, tendo destaque os derivados da hidantoína. Estes derivados, tais como os fármacos imidazolidínicos, são empregados como anticonvulsivantes, cicatrizantes, miorrelaxantes, antimicrobianos e antitumorais. Estudos anteriores, realizados por SALGADO, 2011, utilizando metodologias comportamentais, demonstraram que a HPA-05 (3-fenil-5-(4-metilfenil)-imidazolidin - 2,4 - diona) apresenta ações depressoras sobre o SNC (Sistema Nervoso Central) com indicações antinociceptivas. Estes resultados revelaram a necessidade de aprofundar o trabalho no sentido de que a atividade terapêutica para o alívio da dor da HPA - 05 fosse melhor estudada, além de complementar o estudo psicofarmacológico da mesma. A dose de 200 mg/Kg da HPA-05, via i.p., não envolve a participação dos receptores K+ATP no seu mecanismo de ação, nem receptores GABAA, não é exercida pela via colinérgica e também não envolve a via glutamatérgica, visto que o tratamento com a substância em estudo não reduz o tempo de lambida da pata em nenhuma das fases no teste da formalina. O pré-tratamento dos animais com L-arginina foi capaz de reverter o efeito antinociceptivo da HPA - 05 na primeira fase do teste da formalina, o qual envolve os receptores D2 da dopamina na segunda fase e a interação da cafeína com a HPA 05, mostrando uma reversão do efeito antinociceptivo da HPA - 05, na primeira fase do teste da formalina. Os resultados com a HPA-05 se mostraram efetivos em inibir a latência das convulsões induzidas pelo pentilenotetrazol e pelo eletrochoque auricular, o que indica apresentar perfil de drogas anticonvulsivantes. No teste do Labirinto em Cruz Elevado, não foi observado nenhuma modificação comportamental indicativa de um possível efeito ansiolítico. Na peritonite induzida pela carragenina, houve redução na quantidade de leucócitos e neutrófilos na cavidade intraperitoneal dos animais tratados, revelando a atividade anti-inflamatória da HPA - 05. Os resultados apresentados neste estudo evidenciaram um efeito promissor da HPA - 05 como substância analgésica, anti-inflamatória e anticonvulsivante.
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Atividade analgésica, anti-inflamatóriae vasorelaxante de dois derivados pirazólicos: 5-[1-(4- fluorfenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola(LQFM 020) e 5- [1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola (LQFM 039) / Analgesic, anti-inflammatory and vasorelaxant activity of the two pirazoles derivative: 5-[1-(4- fluorfenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola(LQFM 020) and 5- [1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-4-IL]-2H-tetrazola (LQFM 039)

Oliveira, Lanussy Porfiro de 31 October 2014 (has links)
Submitted by Cláudia Bueno (claudiamoura18@gmail.com) on 2015-11-11T20:45:46Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lanussy Porfiro de Oliveira - 2014.pdf: 1478536 bytes, checksum: 2646f221282c9b288ef2da403ef374d4 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2015-11-12T09:40:17Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lanussy Porfiro de Oliveira - 2014.pdf: 1478536 bytes, checksum: 2646f221282c9b288ef2da403ef374d4 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-11-12T09:40:17Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lanussy Porfiro de Oliveira - 2014.pdf: 1478536 bytes, checksum: 2646f221282c9b288ef2da403ef374d4 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2014-10-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Inflammation is a complex process that aims to protect the body eliminating the harmful agent and to promote tissue repair is characterized by classic signs: pain, heat, redness and swelling as a result of failure to resolve the inflammatory process may occur loss of function. Control of pain and inflammation leads to the search for new drugs both analgesic and antiinflammatory drugs with good efficacy to aid in the treatment of these deseases. The aim of this study was to evaluate the pharmacological effects of two pyrazole derivatives. In acute nociception tests LQFM 020 (9, 17.5 and 35 mg/kg) and LQFM 039 (17.5, 35 and 70 mg/kg) reduced the number of writhing dose dependent manner to 53, 48 and 35; and 57, 52, 42, respectively, while the control group the number of writhes was 88. In the formalin test this antinociceptive effect was confirmed by the reduction in time reactivity to pain in both test phases, the time in the control group was 78 and 72s in the first phase and 150 and 128s in the second phase, with LQFM for 020 and 039 LQFM in the first phase was to reduce 50 and 47s and the second phase to 97 and 74s respectively. In bending the tail the groups of mice treated with LQFM 020 and LQFM 039 test were not able to increase the latency to thermal stimulus demonstrated that the analgesic effect does not involve central mechanisms. Furthermore, the results of the enzymatic activity of cyclooxygenase (COX) and phospholipase (PLA2) in vitro tests indicated no part of the mechanism of action involved in the activity of these compounds. In vascular reactivity tests LQFM 020 promoted vasorelaxant effect presenting maximum effect (Emax) of 93% in aortic preparations with endothelium and maximum effect (Emax) of 91% without endothelium . LQFM 039 also promoted vasorelaxant effect with maximum effect (Emax) of 80% when tested in preparations with endothelium and maximum effect (Emax) of 76% without endothelium, given this result, we investigated the mechanism of action of these compounds. Our results showed that LQFM 020 and LQFM 039 demonstrated the involvement of NO/cGMP pathway and suggest also the involvement of sensitive Ca2+ channels in the plasma membrane voltage. / A inflamação é um processo complexo que tem como objetivo proteger o organismo, eliminando o agente lesivo, e promover a reparação tecidual sendo caracterizada por: dor, calor, rubor, edema e como consequência da não resolução do processo inflamatório pode ocorrer a perda da função. O controle da dor e inflamação leva a busca por novos fármacos tanto analgésicos quanto anti-inflamatórios com boa eficácia para auxiliar no tratamento destas doenças. O objetivo desse trabalho foi avaliar os efeitos farmacológicos de dois derivados pirazólicos. Nos testes de nocicepção aguda, LQFM 020 (9, 17,5 e 35 mg/kg) e LQFM 039 (17,5, 35 e 70 mg/kg), reduziram o número de contorções abdominais de maneira dose dependente para 53, 48 e 35 e para 57, 52 e 42, respectivamente, enquanto que no grupo controle o número de contorções foi de 88. No teste da formalina este efeito antinociceptivo foi confirmado com a redução no tempo de reatividade à dor nas duas fases do teste, o tempo no grupo controle foi de 78 e 72s na primeira fase e de 150 e 128s na segunda fase sendo que para LQFM 020 e LQFM 039 na primeira fase a redução foi para 50 e 47s e na segunda fase para 97 e 74s respectivamente. No teste de flexão de cauda os grupos de camundongos tratados com LQFM 020 e LQFM 039 não aumentaram a latência ao estímulo térmico demonstrando que o efeito analgésico não envolve mecanismos centrais. Os resultados dos testes de atividade enzimática de cicloxigenase (COX) e fosfolipase (PLA2) in vitro sugere que a inibição destas enzimas não faz parte do mecanismo de ação envolvido na atividade desses compostos. Nos testes de reatividade vascular LQFM 020 promoveu efeito vasorrelaxante apresentando efeito máximo (Emax) de 93% em preparações de aorta com endotélio e efeito máximo (Emax) de 91% sem o endotélio. LQFM 039 também promoveu efeito vasorrelaxante com efeito máximo (Emax) de 80% quando testadas em preparações com endotélio e efeito máximo (Emax) de 76% sem o endotélio, dado este resultado, foi investigado o mecanismo de ação desses compostos. Os resultados mostraram que LQFM 020 e 039 LQFM demonstram o envolvimento da via NO / GMPc e também sugerem o envolvimento de canais de Ca2+ sensíveis à voltagem na membrana plasmática.
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Efeito antinociceptivo do salicilato de bornila em camundongos / Antinociceptive effect of bornyl salicylate in mice

Monte, Lucas de Oliveira 07 February 2014 (has links)
Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 1028566 bytes, checksum: 135624ca9af80cfe33db04d68975de22 (MD5) Previous issue date: 2014-02-07 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The pain is a serious public health problem, affects the quality of life of their patients, he brings harm to society. The science continues to seek new more potent analgesic drugs and with fewer side effects. Bornyl salicylate (BS) is a salicylic acid derivative obtained by esterification of salicylic acid with the monoterpene (-)-borneol, both with analgesic effects described in the literature. The aim of this study was to evaluate the antinociceptive effect of BS and its possible mechanisms in models of acute nociception in mice. For this purpose, we performed a behavioral pharmacological screening, test of acetic acid-induced writhing and formalin test. We used blockers pathways involved in pain in the formalin test to elucidate the possible mechanisms of action. BS (200 mg/kg, i.p.) showed behavioral changes indicative of CNS depressant drugs, no effect was observed on oral administration. Doses of 100 and 200 mg/kg (i.p.) reduced the number of writhings and increased the latency time to the first writhing. BS (100 and 200 mg/kg, i.p.) decreased paw licking time of animals only during the inflammatory phase of the formalin test. Pretreatment of animals with the precursor of nitric oxide (L-arginine, 600 mg/kg, i.p.), inhibitor of soluble guanylyl cyclase (methylene blue, 20 mg/kg, i.p.), non-selective muscarinic antagonist (atropine, 1 mg/kg, i.p.) and GABAA receptors antagonist (bicuculline, 1 mg/kg, i.p.), do not reverted the antinociceptive effect of BS (200 mg/kg, i.p.) in the second phase of the formalin test. These data suggest that BS exerts peripheral antinociceptive effect (anti-inflammatory), which mechanism seems in principle not involve nitric oxide, cGMP, muscarinic cholinergic receptors or GABAA receptors. Further studies are required to clarify the effect produced by bornyl salicylate. / A dor é um grave problema de saúde pública, afeta a qualidade de vida de seus portadores e traz inúmeros prejuízos para a sociedade. A ciência continua buscando novos fármacos analgésicos mais potentes e com menos efeitos colaterais. O salicilato de bornila (SB) é um derivado salicílico obtido pela esterificação do ácido salicílico com o monoterpeno (-)-borneol, ambos com efeitos analgésicos já descritos na literatura. O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito antinociceptivo do SB e seus possíveis mecanismos em modelos de nocicepção aguda em camundongos. Para tanto, realizou-se uma triagem farmacológica comportamental, teste das contorções abdominais induzidas por ácido acético e teste da formalina. Utilizou-se bloqueadores de vias envolvidas na dor no teste da formalina para evidenciar os possíveis mecanismos de ação. O SB (200 mg/kg, i.p.) promoveu alterações comportamentais indicativas de droga depressora do SNC, efeito não observado na administração por via oral. As doses de 100 e 200 mg/kg (i.p.) reduziram o número de contorções abdominais e aumentaram o tempo de latência para a primeira contorção. O SB (100 e 200 mg/kg, i.p.) diminuiu o tempo de lambida da pata dos animais somente na fase inflamatória do teste da formalina. O pré-tratamento dos animais com o precursor do óxido nítrico (L-arginina, 600 mg/kg, i.p.), inibidor da ciclase de guanilil solúvel (azul de metileno, 20 mg/kg, i.p.), antagonista muscarínico não-seletivo (atropina, 1 mg/kg, i.p.) e antagonista de receptores GABAA (bicuculina, 1 mg/kg, i.p.), não reverteram o efeito antinociceptivo do SB (200 mg/kg, i.p.) na segunda fase do teste da formalina. Estes dados sugerem que o SB apresenta efeito antinociceptivo periférico (anti-inflamatório), cujo mecanismo parece em princípio não envolver óxido nítrico, GMPc, receptores colinérgicos muscarínicos nem receptores GABAA. Novos estudos são necessários para melhor esclarecer o efeito produzido pelo salicilato de bornila.
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Estudo farmacologico do extrato etanolico da entrecasca da Caesalpinia pyramidalis Tul. (Leguminosae)

Santos, Cliomar Alves dos 10 September 2010 (has links)
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Inflammation is an important component of many diseases whose core process is the phagocytic cell recruitment causing tissue damage. Plants with therapeutic use by the population are alternatives for the treatment of inflammatory diseases, among them Caesaplinia pyramidalis is popularly known as "catingueira", and the objective of this study is to investigated the anti-inflammatory, antinociceptive and antioxidant activities of the ethanol bark extract (EBE) of this semi-arid Northeast plant. The preliminary phytochemical screening of the EBE revealed the presence of the following classes of secondary metabolites: phenols, tannins, flavonoids, steroids, triterpenes, and saponins. Animals were pretreated with the EBE of C. pyramidalis (100, 200, and 400 mg/kg, p.o.) or vehicle (0.2% tween 80 in saline, 10 mL/kg, p.o.) 1 h before. Separate groups of animals were pretreated 1 h before with acetylsalicylic acid (ASA, 300 mg/kg, p.o., for writhing, formalin and paw edema tests), dexamethasone (2 mg/kg, s.c., for model of peritonitis and paw edema) or naloxona (5 mg/kg, i.p., for hot plate test) and 30 min before with morphine (3 or 10 mg/kg, i.p., for hot plate test and formaline test) or diazepam (1,5 mg/kg, i.p., for rota rod test) which were used as standard controls. To assess the antinociceptive activity we have used the acetic acid-induced writhing (0.6%, 0.1 mL/10g, i.p.), formalin (2%, 20 μL/paw) or hot plate models in Swiss mice (n = 6/group). The EBE, at the doses of 100, 200, and 400 mg/kg, significantly reduced (P < 0.001) the abdominal writhing in 20.9, 41.7, and 69.5%, respectively, as compared to control (31.17 ± 0.95 writhes). The extract at the doses of 100, 200 and 400 mg/kg decreases significantly the time that animals spent licking/bitting their paw during both phases of the formalin test (P < 0,05) and increased the latency of animals in the hot plate test in recorded times (P < 0,05), as well as morphine efect. Naloxone was capable of reversing the inhibition evoked by the EBE (400 mg/kg) on the hot plate model, as well as the morphine effect. In order to exclude a possible involvement in motor activity of the extract was performed to rota-rod test in which the results showed no statistical difference with the group that received vehicle. To evaluate the anti-inflammatory activity were used in vivo models of paw edema and peritonitis. In the paw edema model induced by 1% carrageenan (100 μL/paw, s.c.) in Wistar rats (n = 6/group), the EBE of C. pyramidalis at the dose of 400 mg/kg caused inhibition of 41.2% in the edema formation (P < 0.05). The recruitment of neutrophils to the swollen paw was indirectly measured by determining the MPO activity. Oral treatment of the animals with the EBE of C. pyramidalis (400 mg/kg) was able to reduce in 37.1% MPO 12 activity when compared with control (7,12 ± 0,94 UMPO/mg tissue, P < 0.05). In the peritonitis model in Swiss mice (n = 6/group), 4 h after injection of carrageenan (1%, 0.25 mL, i.p.), was observed that the EBE inhibited (P < 0.01) the leukocyte migration into the peritoneal cavity in 58,6% at the dose of 400 mg/kg, as compared to control (7,22 ± 0,99 x 106 leukocytes/mL). The differential count of leukocytes confirmed the decrease (P < 0.001) of the polymorphonuclear cells to the inflammatory site at the doses of 200 and 400 mg/kg. The antioxidant test used was the lipid peroxidation by thiobarbituric acid reactive species (TBARS) where an in vitro system of radical production (AAPH-2,2-azobis-2- metilpropionamidina) evaluated the EBE ability (1 - 1000 μg/mL) to modulate oxidative damage in a preparation of liposomes, using vitamin C (1.76 μg/mL) as control. The concentrations of the 100 and 1000 μg/mL of the EBE of C. pyramidalis reduced (P < 0.01) TBARS production, which strengthens the relationship between anti-inflammatory activity and antioxidant compounds. Concludes that the plant Caesalpinia pyramidalis has antiinflammatory, antinociceptive and antioxidant activities, supporting the use in popular medicine as anti-inflammatory agent. These biological activities may be related, at least in part, to the presence of tannins, flavonoids, and saponins. / A inflamação é um importante componente de muitas doenças cujo processo central é o recrutamento de células fagocitárias provocando dano tecidual. As plantas com uso terapêutico pela população são alternativas para o tratamento de doenças inflamatórias, dentre elas está a Caesalpinia pyramidalis, conhecida popularmente como catingueira , a qual foi objeto deste estudo, que buscou investigar as propriedades anti-inflamatória, antinociceptiva e antioxidante do extrato etanólico da entrecasca (EEE) desta planta da região semiárida nordestina. A prospecção fitoquímica preliminar do EEE revelou as classes de metabólitos secundários presentes: fenóis, taninos, flavonóides, esteróides, triterpenos e saponinas. Os animais foram pré-tratados com o EEE da C. pyramidalis (100, 200 e 400 mg/kg, v.o.) ou com o veículo (tween 80 a 0,2% em salina, 10 mL/kg, v.o.) 1 h antes. Grupos separados de animais foram pré-tratados 1 h antes com ácido acetilsalicílico (AAS, 300 mg/kg, v.o., testes de contorções abdominais, formalina e edema de pata), dexametasona (2 mg/kg, s.c., modelos de peritonite e edema de pata) ou naloxona (5 mg/kg, i.p., teste da placa quente), e 30 min antes com morfina (3 ou 10 mg/kg, i.p., testes da placa quente e formalina) ou diazepam (1,5 mg/kg, i.p., teste de rota rod) os quais foram utilizados como controles padrão. Para avaliar a atividade antinociceptiva foram utilizados os modelos de contorções abdominais induzidas pelo ácido acético a 0,6% (0,1 mL, i.p.), formalina (2%, 20 μL/pata) ou placa quente em camundongos (Swiss, n=6/grupo). O EEE nas doses de 100, 200 e 400 mg/kg reduziu de forma significativa (P < 0,001) as contorções abdominais em 20,9, 41,7 e 69,5%, respectivamente, quando comparadas ao controle (31,17 ± 0,95 contorções abdominais). O EEE nas doses de 100, 200 e 400 mg/kg inibiu de forma significativa o tempo de lambida/mordida da pata dos camundongos em ambas as fases do teste de formalina (P < 0,05) e aumentou o tempo de latência dos animais na placa quente nos tempos registrados (P < 0,05). A naloxona foi capaz de reverter a inibição evocada pelo EEE (400 mg/kg) no modelo de placa quente, bem como o efeito da morfina. A fim de excluir uma possível intervenção do extrato na atividade motora foi realizado o teste da rota-rod no qual os resultados não mostraram diferença estatística com o grupo que recebeu o veículo. Para avaliar a atividade anti-inflamatória, foram utilizados os modelos in vivo de edema de pata e peritonite. No modelo de edema de pata induzido pela carragenina a 1% (100 μL/pata, s.c.) em ratos (Wistar, n=6/grupo), o EEE da C. pyramidalis na dose de 400 mg/kg causou inibição de 41,2% na formação do edema (P < 0,05). O recrutamento de neutrófilos para a pata 10 edemaciada foi medido indiretamente pela determinação da atividade da MPO. O tratamento oral dos animais com o EEE de C. pyramidalis (400 mg/kg) foi capaz de reduzir em 37,1% a atividade da MPO quando comparado ao controle (7,12 ± 0,94 UMPO/mg de tecido, P<0,05). No modelo de peritonite em camundongos (Swiss, n=6/grupo), 4 h após a injeção de carragenina (1%, 0,25 mL, i.p.), observou-se que o EEE inibiu (P < 0,01) a migração de leucócitos para a cavidade peritoneal em 58,6% na dose de 400 mg/kg, quando comparado ao controle (7,22 ± 0,99 x 106 leucócitos/mL). A contagem diferencial dos leucócitos demonstrou diminuição (P < 0,001) dos polimorfonucleares para o sítio inflamatório nas doses de 200 e 400 mg/kg. O teste antioxidante realizado foi a peroxidação lipídica pelas espécies reativas ao ácido tiobarbitúrico (TBARS) onde um sistema in vitro de produção de radicais (AAPH-2,2-azobis-2-metilpropionamidina) avaliou a capacidade do EEE (1 - 1000 μg/mL) em modular o dano oxidativo em uma preparação de lipossomnos, utilizando a vitamina C (1,76 μg/mL) como controle. As concentrações de 100 e 1000 μg/mL do EEE da C. pyramidalis mostraram atividade antioxidante reduzindo (P < 0,01) a produção de TBARS, o que reforça a relação anti-inflamatória com os compostos antioxidantes. Concluímos que a planta Caesalpinia pyramidalis possui atividades anti-inflamatória, antinociceptiva e antioxidante, embasando o uso popular como agente anti-inflamatório. Estas alterações biológicas devem estar relacionadas, ao menos em parte, à presença de taninos, flavonóides e saponinas.

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