Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Agronomia e Medicina Veterinária, 2009. / Submitted by Elna Araújo (elna@bce.unb.br) on 2010-05-05T19:52:49Z No. of bitstreams: 1 2009_JulianaSantosVianna.pdf: 4526338 bytes, checksum: 9d26d131f3e6c4ffaf2010e9295c2228 (MD5) / Approved for entry into archive by Lucila Saraiva(lucilasaraiva1@gmail.com) on 2010-05-06T16:23:39Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2009_JulianaSantosVianna.pdf: 4526338 bytes, checksum: 9d26d131f3e6c4ffaf2010e9295c2228 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-05-06T16:23:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2009_JulianaSantosVianna.pdf: 4526338 bytes, checksum: 9d26d131f3e6c4ffaf2010e9295c2228 (MD5) Previous issue date: 2009-03-26 / O objetivo deste trabalho foi caracterizar e diferenciar anatômica e morfologicamente três quimiotipos de Ocimum gratissimum: eugenol, geraniol e timol e fornecer subsídios que contribuam para melhorar o conhecimento do gênero Ocimum. As plantas foram coletadas dos acessos da coleção de plantas medicinais da vitrine tecnológica da Embrapa Sede, Brasília-DF, Brasil. A coleção de O. gratissimum conta com 12 clones de cada quimiotipo, dos quais foram escolhidos aleatoriamente 3 indivíduos para amostragem de folhas para análise anatômica e morfológica. Foram utilizadas folhas padronizadas, do terceiro nó. Os quimiotipos de O. gratissimum estudados apresentaram diferenças nas características morfológicas analisadas e na anatomia do pecíolo e da folha. Os pecíolos e folhas dos quimiotipos Eugenol e Timol tiveram mais semelhanças quando comparado com o quimiotipo Geraniol. Em Geraniol, a folha é mais desenvolvida, há uma maior ocorrência de tricomas tectores quando comparado com os outros dois quimiotipos. Os quimiotipos Geraniol e Timol possuem raras reentrâncias, diferentemente do quimiotipo Eugenol que apresentam estas em abundância. Os quimiotipos de O. gratissimum estudados apresentaram a mesma resposta para os diversos reagentes no teste histoquímico, diferindo apenas com o reagente Cloreto de Ferro III que deu reação positiva no pecíolo do quimiotipo Eugenol e negativo nos pecíolos. _______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The aim of the present work was to describe and compare the anatomy and the morphology of three chemotypes of Ocimum gratissimum as eugenol geraniol and thymol ando to offer information to improve the knowledge of the genus Ocimum. Plants were collected in the gardens of the Embrapa-Tecnological Exhibition in Brasília- Brazil. The collection of Ocimum gratissimum have 12 clones of each chemotype. We picked samples randomly from only three accesses. For morphologic and anatomical analysis leaves were collected as a pattern from the thirty knot. The chemotypes showed morphological and anatomical differences mainly in the petiole and in the leaf sheet.The petioles and leaves from chemotypes eugenol and thymol were more similar one to each other than geraniol type for petioles and leaves. In the geraniol type leaves were more developed and presented more simple trichomes when compared to the others. The chemotypes geraniol and thymol presented rare concavities compared to the eugenol type where the concavities were abundant. In general the chemotypes studied presented the same reaction to the reagents tested exception to iron chloride III which reacted positive only in eugenol-type petiole.

Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2010. / Submitted by Elna Araújo (elna@bce.unb.br) on 2011-07-20T21:52:39Z No. of bitstreams: 1 2010_EllenTanusRangel.pdf: 3622586 bytes, checksum: 8e2733577dffffbac6e9629426417f6b (MD5) / Approved for entry into archive by Jaqueline Ferreira de Souza(jaquefs.braz@gmail.com) on 2011-07-25T11:25:47Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2010_EllenTanusRangel.pdf: 3622586 bytes, checksum: 8e2733577dffffbac6e9629426417f6b (MD5) / Made available in DSpace on 2011-07-25T11:25:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2010_EllenTanusRangel.pdf: 3622586 bytes, checksum: 8e2733577dffffbac6e9629426417f6b (MD5) / Um total de 120 extratos oriundos de 26 espécies pertencentes a 16 famílias de plantas do bioma Cerrado foi avaliado in vitro em formas promastigotas de Leishmania ssp. e epimastigotas de Trypanosoma cruzi. Através dessa triagem foram selecionados 14 extratos ativos, que foram testados em formas amastigotas de Leishmania ssp. e em leveduras Candida ssp. e Cryptococcus ssp. A toxicidade em células NIH-3T3 de fibroblastos de mamífero permitiu verificar a especificidade de ação desses extratos. Os resultados obtidos neste estudo permitiram selecionar o extrato hexânico da folha de Siparuna cujabana (Siparunaceae), com valor de IC50 de 8,75 μg/mL para amastigotas L. (L.) amazonensis, não demonstrando ser tóxico às células de mamífero com valor de IC50 de 378,55 μg/mL para NIH-3T3, apresentando assim índice de seletividade (IS) de 43,2. Esse extrato também foi ativo em Candida albicans ATCC 10231, com valor de concentração inibitória mínina (CIM) de 31,25 μg/mL, Candida krusei LMGO 174, com CIM de 62,5 μg/mL e em Cryptococcus neoformans var. gattii e Cryptococcus neoformans var. neoformans, ambos com CIM de 31,25 μg/mL. Assim, o extrato hexânico da folha de S. cujabana foi avaliado in vivo em camundongos Balb-c infectados com L. (L.) chagasi, na dose de 100 e 250 mg/Kg. Observou-se o percentual de inibição dose-dependente de 52,5% para a menor dose e de 71,2% para a maior. A miltefosina, medicamento referência na dose de 40 mg/Kg, apresentou 81,6% de inibição. A espécie Renealmia alpinia (Zingiberaceae) também destacou-se pela sua importante atividade. Para as formas amastigotas de L. (L.) chagasi e L. (L.) amazonensis, o extrato diclorometânico do rizoma desta planta apresentou IC50 de 6,03 e 11,58 μg/mL. Para as células de mamíferos, esse extrato apresentou IC50 de 235,38 μg/mL, com índice de seletividade de 39 para L. (L.) chagasi. Este extrato apresentou ainda atividade para as formas epimastigotas de T. cruzi (IC50 = 50 μg/mL), atividade próxima ao Benznidazol (IC50 = 46 μg/mL), medicamento referência do teste, e utilizado para o tratamento da doença de Chagas. O extrato diclorometânico do rizoma de R. alpinia foi ativo em leveduras: Candida krusei LMGO 174 (CIM de 31,5 μg/mL), C. parapsilosis ATCC 22019 e C. glabrata LMGO 44 (ambos com CIM de 125 μg/mL) e em Cryptococcus neoformans var. gattii (CIM de 31,5 μg/mL) e Cryptococcus neoformans var. neoformans (CIM de 7,81 μg/mL). O fracionamento cromatográfico biomonitorado do extrato hexânico da folha de S. cujabana e do extrato diclorometânico do rizoma de R. alpinia está sendo feito, com a perspectiva de identificação e desenvolvimento de compostos líderes para o tratamento da leishmaniose. / A hundred twenty extracts from 26 species belonging to 16 families of Brazilian Cerrado plants were evaluated in vitro against promastigotes of Leishmania (Leishmania) chagasi and L. (L.) amazonensis, and epimastigotes of Trypanosoma cruzi. Through this screening, we selected 14 active extracts, which were tested against amastigotes of Leishmania ssp, yeast Candida ssp. and Cryptococcus ssp. Toxicity tests against mammalian fibroblasts NIH-3T3 cells showed the specificity of action of these extracts. The results of this study showed that the hexane extract of Siparuna cujabana (Siparunaceae) leaf, with IC50 value of 8.75 μg/mL against amastigotes of L. (L.) amazonensis, was not proven to be toxic to mammalian cells with IC50 of 378.55 μg/mL against NIH-3T3, thus presenting a selectivity index (SI) of 43.2. The extract was also active against Candida albicans ATCC 10231, with the minimum inhibitory concentration (MIC) value of 31.25 μg/mL; against Candida krusei LMGO 174, with MIC of 62.5 μg/mL; and Cryptococcus neoformans var. gattii and Cryptococcus neoformans var. neoformans, both with MIC of 31.25 μg/mL. The hexane extract of the S. cujabana leaf was evaluated in vivo against Balb-c mice infected with L. (L.) chagasi, at a dose of 100 and 250 mg/kg. It was observed that the percentage of dose-dependent inhibition of 52.5% for the lower dose and 71.2% for the higher. The miltefosine, reference drug at a dose of 40 mg/kg, showed 81.6% inhibition. The species Renealmia alpinia (Zingiberaceae) also stood out for its important activity. For the amastigotes of L. (L.) chagasi and L. (L.) amazonensis the dichloromethane extract of the rhizome of this plant showed IC50 of 6.03 and 11.58 μg/mL. For mammalian cells, this extract showed IC50 of 235.38 μg/mL, with a selectivity index of 39 for L. (L.) chagasi. This extract also showed activity against the epimastigotes of T. cruzi (IC50 = 50 μg/mL), activity near the benznidazole (IC50 = 46 μg/mL), the reference drug test, and used for the treatment of Chagas disease. The dichloromethane extract of the rhizome of R. alpinia was active against the yeast: Candida krusei LMGO 174 (MIC of 31.5 μg/mL), C. parapsilosis ATCC 22019 and C. glabrata LMGO 44 (both with MIC of 125 μg/mL) and Cryptococcus neoformans var. gattii (MIC of 31.5 μg/mL) and Cryptococcus neoformans var. neoformans (MIC of 7.81 μg/mL). The bioassay-guided fractionation of hexane extract of the leaf of S. cujabana and dichloromethane extract of the rhizome of R. alpinia is being done, with the prospect of identifying and developing leading compounds for the treatment of leishmaniasis.

Orientador: Alba Regina Monteiro Souza Brito / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-08-10T07:37:52Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Miranda_MairaCola_D.pdf: 3726435 bytes, checksum: d25578678b3a9ed617824c5816dc825a (MD5) Previous issue date: 2006 / Resumo: O gênero Indigofera compreende 700 espécies herbáceas e arbustivas, figurando entre os seis maiores gêneros de Leguminosae. Em São Paulo foram descritas 9 espécies do gênero sendo que duas delas, Indigofera truxillensis Kunt e Indigofera suffruticosa Mill, são popularmente conhecidas como índigo, ocorrendo predominantemente em ambientes de Cerrado do Estado de São Paulo. A I. truxillensis é menos estudada do ponto de vista fitoquímico e farmacológico, sendo que a I. suffruticosa, possui atividade antiinflamatória, analgésica e digestiva indicadas por comunidades indígenas da América Central. Assim, o objetivo desse trabalho foi avaliar a atividade antiulcerogênica, das frações ricas em flavonóides, das espécies Indigofera truxillensis e Indigofera suffruticosa investigando os possíveis mecanismos de ação envolvidos com essa atividade. As frações aquosa (fAq) e acetato de etila (fAc) foram preparadas à partir do extrato metanólico (EMeOH) de ambas as espécies. O EMeOH das espécies foi utilizado para o ensaio de toxicidade aguda em camundongos. As frações fAq e fAc da I. truxillensis foram utilizadas nas doses de 50, 100 e 200 'mg.kg POT ¿1¿; já as frações fAq e fAc da I. suffruticosa, com um rendimento menor, foram utilizadas nas doses de 25, 50 e 100 'mg.kg POT ¿1¿, respectivamente. Ambas foram administradas pela via oral, em ratos. Para testar as frações das Indigoferas os modelos experimentais utilizados foram: úlcera gástrica induzida agudamente por etanol; estudo da atividade antisecretora através da ligadura do piloro; avaliação de mecanismos protetores da mucosa gástrica como a produção de muco, prostaglandina E2 (PGE2), envolvimento do óxido nítrico (ON) e compostos sulfidrilas (SH) na gastroproteção; avaliação da atividade antioxidante através do modelo de úlcera gástrica induzida por isquemia e reperfusão e atividade de algumas das principais enzimas envolvidas no processo como, superóxido dismutase (SOD), glutationa peroxidase (GPx) e glutationa redutase (GR); e avaliar a atividade na cicatrização de úlcera gástrica através do modelo de úlcera gástrica induzida por ácido acético (subcrônico) com posterior análise histológica para produção de muco e ensaios de imunohistoquímica para Heat Shock Protein (HSP 70) e Proliferação celular (PCNA). Os extratos das espécies estudadas demonstraram ausência de toxicidade (in vivo). A fAq e fAc da I. truxillensis e fAc da I. suffruticosa reduziram significativamente as lesões gástricas; a fAq da I. suffruticosa não apresentou atividade antiulcerogênica. Não ocorreu alteração no pH do suco gástrico, indicando que as frações das espécies estudadas não promovem atividade antisecretora. Nos mecanismos envolvendo proteção, a fAq da I. truxillensis protege a mucosa gástrica através do aumento de muco; envolvimento de ON e SH; aumento da atividade das enzimas SOD e GR; e expressão de HSP 70 e PCNA auxiliando no processo de cicatrização. Já a fAc da mesma espécie protege a mucosa gástrica através do aumento de muco e envolvimento de SH; aumento da atividade das enzimas SOD, GPx e GR; redução significativa na área da lesão na úlcera subcrônica. Nos mecanismos envolvendo proteção, a fAc da I. suffruticosa protege a mucosa gástrica através do aumento de muco; envolvimento de SH; aumento da atividade das enzimas GR; redução significativa na área da lesão na úlcera subcrônica e expressão de HSP 70 e PCNA auxiliando no processo de cicatrização. Uma triagem fitoquímica preliminar indicou a presença de flavonóides e alcalóides como um dos componentes majoritários na I. truxillensis e na I. suffruticosa. Através da análise dos resultados podemos concluir que a atividade gastroprotetora das espécies estudadas pode ser atribuída à presença de substâncias como os flavonóides, conhecidas por apresentarem atividade antiulcerogênica, antiinflamatória e antioxidante / Abstract: The genus Indigofera, which includes 700 herbaceous and bush species, is one of the six largest Leguminosae genres. In São Paulo State, Brazil, nine species of this genre were already described. Indigofera truxillensis Kunt and Indigofera suffruticosa Mill, commonly known as ¿índigo¿, are found predominately at São Paulo State¿s savannah. There are just a few studies on I. truxillensis pharmacology and phytochemistry, whereas I. suffruticosa presents anti-inflammatory, analgesic and digestive proprieties, cited by many Indian communities at Central America. The objective of this work is to evaluate the antiulcerogenic activity of I. suffruticosa and I. truxillensis fractions, which are rich in flavonoids, and also to investigate the possible action mechanisms involved in this activity. The aqueous (fAq) and ethyl acetate (fAc) fractions were obtained from methanol extract (EMeOH) from both species. The EMeOH was used in the acute toxicity study in mice. The I. truxillensis fAq and fAc were used at doses 50, 100 and 200 'mg.kg POT ¿1¿, and the I. suffruticosa fAq and fAc were used at doses 25, 50 and 100 'mg.kg POT ¿1¿. Both of them were administrated p.o., in male Wistar rats. In order to test the fractions, the experimental models used were the following: a) Gastric ulcer induced by ethanol; b) Antisecretory activity study through pylorus ligature; c) Evaluation of the protective mechanisms of gastric mucosal such as mucus production, prostaglandin E2 (PGE2), nitric oxide evolvement, and sulphydryl compounds (SH) in gastroprotection; d) Evaluation of antioxidant activity using gastric ulcer induced by ischemic and reperfusion, and some of the most important enzymes involved in the process, such as superoxide dismutase (SOD), gluthatione peroxidase (GPx) and gluthatione redutase (GR); e) Evaluate the gastric ulcer healing activity using the model of gastric ulcer induced by acid acetic, with subsequent histological analysis to mucus production and immunohistochemistry assay to Heat Shock Protein (HSP 70) and Cell Proliferation (PCNA). The crude extracts of both species demonstrated the absence of in vivo toxicity. The I. truxillensis fAq and fAc and the I. suffruticosa fAc reduced significantly the gastric lesions. The I. suffruticosa fAq did not present any antiulcerogenic activity. The gastric juice pH did not modify, which indicates no antisecretory activity for the fractions. I. truxillensis (fAq) protected the gastric mucosa through the increase of mucus; involvement of nitric oxide and SH; increase in the enzymes SOD and GR activity; expression of HSP 70 and PCNA in healing process. I. truxillensis (fAc) protected the gastric mucosa through the increase of mucus; involvement of SH; increase in the enzymes SOD, GPx and GR activity; significant reduction on subchronic ulcer lesion area. I. suffruticosa (fAc) protected the gastric mucosa through the increase of mucus; involvement of SH; increase in the enzyme GR activity; significant reduction on subchronic ulcer lesion area; expression of HSP 70 and PCNA in healing process. A preliminary phytochemistry selection and chromatographic analyses indicate the presence of flavonoids as majority compounds in I. truxillensis, and flavonoids and alkaloids in I. suffruticosa. From the analysis of the results it can be concluded that the gastroprotective activity of the studied species can be attributed to the presence of flavonoids, well known to present antiulcerogenic, anti-inflammatory and antioxidant activities / Doutorado / Doutor em Farmacologia

O extrato n-hexano de Calea serrata demonstrou atividade acaricida contra larvas de Rhipicephalus (Boophilus) microplus e R. sanguineus. A enzima acetilcolinesterase (AChE), responsável por hidrolisar a acetilcolina nas sinapses colinérgicas, tem sido alvo de pesticidas e sua inibição pelos organofosforados levam à paralisia e morte de artrópodes. O uso intensivo de acaricidas / inseticidas tem provocado resistência em artrópodes, a qual pode estar relacionada com maior atividade de enzimas de detoxicação, como a glutationa-S-transferase (GST). O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade acaricida do componente isolado do extrato n-hexano, o precoceno II, e do óleo essencial de C. serrata, assim como, determinar a composição química do referido óleo. Com intuito de compreender o mecanismo de ação acaricida do extrato n-hexano de C. serrata, foi investigado o efeito deste extrato sobre a atividade in vitro da AChE em larvas de R. microplus e em estruturas cerebrais de ratos Wistar machos, bem como sobre a modulação da atividade da GST em larvas de R. microplus. O óleo essencial e o precoceno II, o composto isolado, mostraram atividade larvicida. O óleo essencial apresentou diferentes sesquiterpenos em sua constituição química, além de precoceno II. O extrato nhexano de C. serrata inibiu significativamente a atividade in vitro da AChE em larvas de R. microplus e em estruturas cerebrais de ratos. O extrato n-hexano de C. serrata inibiu significativamente a atividade in vitro da GST. Compostos do extrato n-hexano de C. serrata podem ser potenciais inibidores de AChE e de GST, os quais podem contribuir para a sua toxicidade para os carrapatos. Considerando que o aumento da atividade da GST poderia reduzir a eficiência de carrapaticidas, é possível supor que C. serrata possa ser usada como um adjuvante no controle de R. microplus. Os resultados obtidos também suportam a possibilidade de que a inibição da acetilcolinesterase seja um possível mecanismo de ação do extrato n-hexano de C. serrata. / It has been demonstrated that the n-hexane extract of Calea serrata had acaricidal activity against larvae of R. microplus and R. sanguineus. Acetylcholinesterase (AChE), an enzyme that hydrolyses acetylcholine at cholinergic synapses, is a target for pesticides and its inhibition by organophosphates leads to paralysis and death of arthropods. Extensive uses of acaricides/inseticides have induced resistance in arthropods, which can be related to higher activity of detoxification enzymes, such as glutathione-S-transferase (GST).The aims of the present study were to evaluate the acaricide activity of isolated constituent of n-hexane extract, the precocene II, and the essential oil of C.serrata, in addition to determine the chemical composition of essential oil. In order to understand the mechanism of the acaricidal action of C. serrata n-hexane extract, we investigated the effect of this extract on in vitro anticholinesterase activity of larvae from R. microplus and in brain structures of male Wistar rats, as well as, we investigated the effect of C. serrata on GST activity of larvae from R. microplus.The essential oil and the isolated compound, precocene II, showed larvicidal action. Several sesquiterpenes were detected in the essential oil of C. serrata. The n-hexane extract significantly inhibited in vitro acetylcholinesterase activity in R. microplus larvae and rat brain structures. The n-hexane extract of C. serrata inhibited significantly GST activity. Compounds of n-hexane extract from C. serrata may be potential inhibitors of AChE and GST, which may contribute to its tick toxicity. Considering that higher GST activities would reduce the efficiency of the pesticides, we can also suppose that C. serrata may be at least used as an adjuvant in tick control. The results support that inhibition of acetylcholinesterase is a possible mechanism of action of hexane extract at C. serrata.

As plantas são importantes fontes de produtos naturais com atividade biológica que diferem quanto a estrutura e propriedades biológicas. Uma das atividades biológicas dos componentes naturais que tem recebido grande atenção é a capacidade de exercer atividade antitumoral em diferentes tipos de câncer. A boldina é um alcaloide encontrado abundantemente nas folhas e cascas do boldo (Peumus boldus Mol), uma árvore de pequeno porte originária do Chile. Entre outras propriedades, já foi demonstrado que a boldina exerce feito antitumoral em linhagens de glioma in vitro. Neste contexto, o presente estudo avaliou os efeitos do tratamento com boldina em modelos experimentais de gliomas e câncer de bexiga. Boldina foi capaz de diminuir o crescimento celular das linhagens C6 e U-138 MG, por induzir parada do ciclo celular na fase G2/M e/ou apoptose. Estes achados parecem estar associados à inativação da proteína AKT e ativação da proteína GSK-3β. Além disso, a eficácia de boldina também está relacionada com uma diminuição na atividade da proteína ERK. Estes resultados nos levaram a investigar o efeito da boldina em um modelo experimental de glioma em ratos in vivo. O tratamento com 50 mg/Kg/dia de boldina i.p. por 10 dias reduziu significativamente o volume dos tumores implantados nos ratos. Adicionalmente, a análise patológica mostrou que as características de malignidade, como necrose, hemorragia e proliferação, diminuíram nos tumores dos ratos tratados. Experimentos toxicológicos com ratos sadios tratados com 50 mg/Kg/dia de boldina i.p. por 14 dias não revelaram sinais de toxicidade tecidual, danos gastrointestinais ou alteração de atividade de enzimas hepáticas. Ademais, a análise do efeito de boldina em um modelo de câncer de bexiga in vitro, mostrou resultados similares como os observados nas linhagens de glioma. Boldina diminui o crescimento celular da linhagem T24 e induziu parada em G2/M e apoptose. Estes achados também estão relacionados com diminuição da atividade das proteínas AKT e ERK, e aumento de atividade de GSK-3β. Juntos, nossos resultados propõem um novo componente natural, o alcaloide boldina, para o desenvolvimento de um novo agente anticâncer, o qual poderá ser usado em conjunto com os regimes de quimioterapia já estabelecidos. / Plants are important sources of biologically active natural products which differ in terms of structure and biological properties. One of the biological activities of plant compounds that has attracted great interest is the ability to exert antitumoral activity in different types of cancer. Boldine is an alkaloid that occurs abundantly in the leaves and barks of boldo (Peumus boldus Mol.) a widely distributed native tree of Chile. Among other properties, boldine has been shown to exert antitumoral activity against glioma cell lines cells in vitro. Within this context, the present study was designed to evaluate the effects of boldine treatment in experimental models of gliomas and bladder cancer. Boldine was able to diminish the cell growth of C6 and U-138 MG cell lines, by inducing cell cycle arrest at G2/M phase and/or apoptosis. These findings appear to be associated to the inactivation of AKT protein and activation of GSK-3β protein. Additionally, the efficacy of boldine is also correlated with decrease in ERK activity. These results lead us to investigate the effect of boldine in an in vivo rat glioma experimental model. Treatment with 50 mg/Kg/day of boldine i.p. for 10 days significantly diminished the volume of implanted gliomas in rats. Additionally, pathological analysis demonstrated that malignant characteristics, such as necrosis, hemorrhage and proliferation, appeared to be lower in boldinetreated rats. Toxicological experiments with healthy rats treated with 50 mg/Kg/day of boldine i.p for 14 days did not reveal signals of tissue toxicity, gastrointestinal damage or alteration in the activity of hepatic enzymes. Moreover, the analysis of boldine effect in a model of bladder cancer in vitro, showed similar results to those observed in glioma cell lines. Boldine diminished the T24 cell growth and induced G2/M arrest and apoptosis. These findings were also related to decrease in AKT and ERK activities and increase in GSK-3β activity. Taken together, our results propose a novel natural compound, the alkaloid boldine, for the development of a new anticancer agent, which could be used in conjunction with the established quemotherapies regimens.

Resumo não disponível.

Este trabalho foi realizado com o intuito de estudar as plantas utilizadas como medicinais pelos moradores do bairro Ponta Grossa e pelos Agentes Comunitários de Saúde relacionados ao Posto de Saúde da Família do bairro Ponta Grossa, Porto Alegre, Rio Grande do Sul. Como metodologia, foram realizadas entrevistas estruturadas, na forma de questionários, para obtenção dos dados socioculturais e semi-estruturadas para o levantamento dos dados sobre as plantas. Foram coletadas 150 espécies utilizadas pela população, sendo 9 delas identificadas somente até gênero, pertencentes a 59 famílias botânicas. As famílias mais representadas em número de espécies foram Asteraceae e Lamiaceae. As partes das plantas mais utilizadas foram folhas e partes aéreas, sendo o chá a principal forma de utilização. As doenças e/ou sintomas mais mencionados foram os relacionados aos aparelhos digestório e respiratório. Em uma análise dos nomes populares foram encontradas 56 espécies com etnohomônimos e 73 espécies com etno-sinônimos verdadeiros ou falsos. Também foi realizada uma revisão bibliográfica comparativa entre as indicações de uso originais e as indicações atuais referidas no estado do Rio Grande do Sul e países limítrofes. Esta revisão teve como objetivo verificar se houve alterações do conhecimento popular. Uma espécie apresentou equivalência entre as indicações de usos originais e atuais e 140 apresentaram alteração do conhecimento popular. Para 16 espécies foi detectada alteração total do conhecimento, 61 apresentaram ampliação do conhecimento e 21 redução do conhecimento popular. Ferramentas quantitativas foram utilizadas, como Valor de Uso (UV) e a porcentagem de Concordância corrigida quanto aos Usos Principais (CUPc), para verificar quais as espécies mais importantes para a população e as mais promissoras para a realização de estudos biológicos posteriores. Para as 21 espécies mais importantes foram feitas revisões na literatura científica com o objetivo de reunir dados químicos e biológicos, que resultarão na elaboração de um manual didático, o qual será devolvido como um retorno para a população estudada. / An ethnobotany study was done to search for medicinal plants used by residents and the Community Health Agents of the Family Health Office of Ponta Grossa neighborhood, Porto Alegre, Rio Grande do Sul. The social and cultural information of all interviewers were established using structured interviews. The information about medicinal plants and their therapeutic uses were obtained by semi-structured interviews. The community people make use of 150 species, nine of them identified only until the genera, distributed in 59 botany families. Most species are included in the Asteraceae and Lamiaceae families. Leaves and aerial parts are the parts of the plants more used and tea is the main used form. The diseases or symptoms more cited are those related to digestive and nervous system. The folk names were analyzed, and 56 species have ethno-homonyms and 73 have a true or false ethnosynonymous. We also compared the original and the current indications of medicinal plants, in a literature review published in the Rio Grande do Sul state and bordering countries. The objective of this study was to verify alterations on the folk knowledge about the medicinal plants mentioned in the ethnobotany research. For 16 species we detected total knowledge change, for 61 species some knowledge amplification and for 21 species a knowledge reduction. Quantitative tools, such as Use Value (UV) and the corrected percentage of Agreement related to the Main Uses (cAMU), was utilized to verify the most important species to the community and the most promising of them to posterior biological studies. We have accomplished a bibliographical review for the 21 most important species, finding studies about the main chemical constitution and some biological activity of them in order to make a didactic manual. This manual will be given to the studied population as a return to the acquired knowledge.

Submitted by Chaylane Marques (chaylane.marques@ufpe.br) on 2015-03-10T19:34:29Z No. of bitstreams: 2 dissertação Marianna de Carvalho Moraes.pdf: 1463973 bytes, checksum: 0de7b8e5a35c88988469330432c74981 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-10T19:34:29Z (GMT). No. of bitstreams: 2 dissertação Marianna de Carvalho Moraes.pdf: 1463973 bytes, checksum: 0de7b8e5a35c88988469330432c74981 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012 / As matas de restinga são ecossistemas associados ao bioma Mata Atlântica, sendo encontradas em toda a extensão do litoral brasileiro. Estudos etnobotânicos poderão trazer conhecimento acerca da influência cultural na percepção e manejo do ambiente de restinga, cujos recursos vegetais são amplamente utilizados pelas populações litorâneas. Analisou-se a interação que comunidades litorâneas nordestinas possuem com a mata de restinga registrando o conhecimento que os moradores da Reserva Particular do Patrimônio Natural - Nossa Senhora do Outeiro de Maracaípe, localizada no município de Ipojuca (8°31'34"S e 35°01'20´W), litoral sul de Pernambuco, possui sobre estas plantas. De janeiro de 2011 a junho de 2012 foram realizadas coletas de material botânico e entrevistas com 80% das residências dessa área, onde moram arrendatários, para levantar informações sobre o uso das espécies e sua percepção sobre o ambiente de restinga. As plantas citadas pelos 27 entrevistados foram identificadas e enquadradas em categorias de uso. Calculou-se a porcentagem da parte da planta mais utilizada e verificou-se a forma do repasse do conhecimento. Também foi verificado se os moradores distinguem fitofisionomias na restinga e se as mesmas direcionam a busca de recursos. Estimou-se o índice de importância relativa (IR) para as plantas medicinais e para as alimentícias. Cerca de 80% dos entrevistados moram no local há mais de 10 anos, provenientes de diferentes cidades, mas 96,30% nasceram no estado de Pernambuco. A maioria das mulheres entrevistadas não trabalha; as poucas que trabalham e a maioria dos homens ganha um salário mínimo. Os entrevistados são adultos e idosos, com baixo grau de instrução ou mesmo analfabeto. Foram citadas 119 etnoespécies úteis pertencentes a 56 famílias, 98 gêneros e 117 espécies, destacando-se pelos números Myrtaceae e Anacardiaceae, com oito espécies cada. Foram catalogados 63 usos para as 117 espécies. Os informantes indicaram 37,6% das espécies pertencentes a categoria alimentícia e medicinal, 23,08% à tecnologica, 20,51% ornamentais, 17,95% como lenha e 13,68% construção. Anacardium occidentale L. (cajueiro) e Manilkara salzmannii (A.DC.) H.J.Lam (maçaranduba), espécies nativas da região, foram citadas por todos os entrevistados, sem exceção. Os frutos de A. occidentale e de Cocos nucifera L. alcançaram os maiores valores de importância relativa alimentar. Mentha villosa Huds. foi a espécie que obteve maior valor de importância relativa medicinal. Os arrendatários ainda retêm um amplo e diverso conhecimento acerca da vegetação de restinga, sendo cerca de 30% das espécies citadas comumente encontradas nesse tipo de ambiente. São popularmente distinguidas as fitofisionomias de campestre, capoeira, vagem e mata para a restinga, que direcionam a captação de recursos por parte dos moradores e duas dessas se sobrepõe as cientificamente reconhecidas para esta área.

Submitted by Isaac Francisco de Souza Dias (isaac.souzadias@ufpe.br) on 2016-02-24T19:05:49Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÃO Eliadna de Lemos Vasconcelos Silva.pdf: 2552594 bytes, checksum: 2d5534b3384540cfac7db14ed429bc62 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-02-24T19:05:49Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÃO Eliadna de Lemos Vasconcelos Silva.pdf: 2552594 bytes, checksum: 2d5534b3384540cfac7db14ed429bc62 (MD5) Previous issue date: 2015-02-24 / CAPES / Spondias mombin L., Anacardiaceae, é cultivada em várias partes do mundo e tradicionalmente é utilizada para o tratamento de várias doenças, por apresentar propriedades medicinais. Os extratos de suas folhas apresentam atividades farmacológicas reconhecidas tais como, antimicrobiana, antiviral, leishmanicida, antioxidante, anticonvulsivante, antipsicótica, antihelmíntica e anti-inflamatória. Na medicina popular, as folhas de Spondias mombin também têm sido utilizadas para indução de aborto. Em nossa revisão bibliográfica, constatamos carência de informações toxicológicas detalhadas sobre a espécie. Nesse sentido, o objetivo do presente estudo foi avaliar a segurança do uso do extrato hidroalcoólico de Spondias mombin (EHSm) em ratos Wistar de ambos os sexos, visando dar suporte a futuros testes clínicos. Inicialmente foram caracterizados os constituintes químicos do EHSm por CLAE-DAD e foram realizados testes de toxicidade aguda (por via oral na dose de 5 g/kg), testes de doses repetidas sobre os parâmetros bioquímico, hematológico e morfológico nas doses de 200, 500 e 2000 mg/kg consecutivas durante 30 dias, além de ensaios de toxicidade reprodutiva, nas mesmas doses administradas durante o período de pré-implantação (1º ao 6º dia) da gestação. A análise por CLAE-DAD do EHSm demonstrou a ocorrência dos flavonoides: quercetina, canferol e isoquercetina, além do polifenol resveratrol. Os resultados obtidos mostraram que por via oral o EHSm não provocou mortes na dose de 5 g/kg nos animais. O tratamento de doses repetidas com o EHSm não produziu sinais significativos de toxicidade ou mortes, o consumo de água não foi alterado em ambos os sexos e o consumo de ração foi diminuído apenas na primeira semana para os machos tratados na dose de 500 mg/kg, entretanto, o ganho de massa corporal não foi afetado em ambos os sexos durante todo o tratamento. Os perfis bioquímico e hematológico não foram clinicamente modificados e estão dentro dos limites de referência para a espécie. Não foram observadas alterações nas massas absolutas e relativas dos órgãos analisados, bem como na morfologia macroscópica externa dos mesmos. A análise microscópica dos órgãos apontou discreto infiltrado linfocitário no fígado (EHSm 500 e 2000 mg/kg) de animais de ambos os sexos e discreto aumento do espaço glomerular nos rins das fêmeas (EHSm 500 e 2000 mg/kg) e machos (todos os grupos tratados) em relação ao grupo controle, contudo tais alterações não apresentam relevância clínica, visto que ocorreram de modo não-generalizado. Ratas prenhes tratadas no período da pré-implantação com EHSm não apresentaram alterações nos parâmetros reprodutivos, entretanto, o tratamento provocou redução no ganho de massa corporal no período do tratamento. Nenhuma morte e/ou malformações dos fetos foi observada com a dose mais alta sugerindo que o extrato não possui efeito abortivo. Os resultados encontrados nos levam a concluir que o EHSm não apresentou toxicidade por via oral, entretanto, há indícios de possível toxicidade materna durante o período de pré-implantação, que deve ser analisada posteriormente em maior detalhe. / Spondias mombin L., Anacardiaceae, is cultivated in several parts of the world and traditionally is used for treatment of several diseases, for presenting medicinal properties. The extracts of the leaves have recognised pharmacological activities such as antimicrobial, antiviral, leishmanicidal, antioxidant, anticonvulsant, antipsychotics, anthelmintic and anti-inflammatory. In folk medicine, the leaves of Spondias mombin have also been used to induce abortion. In our bibliographical review, we verified a lack of detailed toxicological information about the species. In this sense, the aim of the present study was evaluate the safety of use of hydroalcoholic extract of Spondias mombin (HESm) in Wistar rats of both sexes, in order to support future clinical trials. Initially were characterized the chemical constituents of the HESm by HPLC-DAD and it were accomplished the acute toxicity test (by oral route in dose of 5 g/kg), tests of repeated doses on biochemical, hematogical and morphologic parameters in doses of 200, 500 and 2000 mg/kg consecutives during 30 days, as well as reproductive toxicity tests in the same doses administered during the pre-implantation period (1.... to 6.... day) of gestation. The analysis by HPLC-DAD of the HESm demonstrated the occurrence of flavonoids: quercetin, kaempferol and isoquercetin, besides the polyphenol resveratrol. The results obtained showed that orally the HESm not caused deaths at a dose of 5 g/kg in animals. Treatment of repeated doses with the HESm did not produce significant signs of toxicity or death, the water intake has not changed in both sexes and food intake was reduced only in the first week for males treated in dose of 500 mg/kg, however, body weight gain was not affected in both sexes throughout the treatment. Biochemical and Hematological profiles were not clinically modified and are within the limits of reference to the species. Alterations were not observed on absolute and relative weight of organs analyzed, as well as in external macroscopic morphology of the same. Microscopic analysis of the organs showed discrete lymphocytic infiltrate in the liver (HESm 500 and 2000 mgkg) of both sexes and discrete increased glomerular space in the kidney of females (HESm 500 e 2000 mg/kg) and males (all treated groups), compared to the control group, however these changes do not present clinical relevance, since it occurred in a non-generalised. Pregnant rats treated in the pre-implantation period with HESm not showed alterations in reproductive parameters, however the treatment caused reduction in body weight gain during the period of treatment. No death and/or malformations of fetuses was observed with the highest dose suggesting that the extract does not have abortifacient effect. Based on our results, we conclude that HESm did not present oral toxicity, however there are indications of possible maternal toxicity during the pre-implantation period, which should be examined in greater detail later.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:32:29Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6444_1.pdf: 1018834 bytes, checksum: 728e5be1830049b12923c0d16cdc0d3b (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2006 / A terapia com plantas data de milênios e no mundo moderno teve seu advento em países Europeus. Medicamentos constituídos de Ginkgo biloba L. representam um dos fitoterápicos mais vendidos no mundo. Sua aplicação vai desde doenças respiratórias, passando por doenças do sistema nervoso central e periférico até aplicações de casos iniciais para mal de Alzeheimer. Neste trabalho foi realizado o desenvolvimento metodológico qualitativo por cromatografia de camada delgada, onde se pode observar a presença, em vários fabricantes deste fitoterápico, de uma das principais moléculas farmacologicamente ativa, Flavonas glicosídicas, através de revelador de Neu e posterior observação em lâmpada ultravioleta. Em seguida desenvolveu-se a metodologia de quantificação de teor através de uma extração de flavonóides glicosídeos totais e leituras realizadas em espectrofotômetro, a validação da metodologia seguiu de acordo com os requisitos da RE-899 (Brasil, 2003).Por fim fez-se o desenvolvimento metodológico da dissolução das cápsulas, para que desta forma pudéssemos garantir a biodisponibilidade do ativo em tempo hábil, através de perfis comparativos utilizando 03 (três) meios diferentes, 02 aparatos de agitação, cestas e pás e 05 (cinco) tempos de coletas para desta forma obter a performance ideal do teste, em tempo aplicável a rotina de controle de qualidade, com a finalidade de quantificar os flavonóides totais contido em cápsulas de Ginkgo biloba L., a validação desta metodologia seguiu, assim como o desenvolvimento metodológico do teor, ao requisitos da RE-899 (Brasil, 2003) para também garantir, através de parâmetros estatísticos sua confiabilidade