Made available in DSpace on 2014-06-03T19:33:07Z (GMT). No. of bitstreams: 4 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) 44.pdf: 10707792 bytes, checksum: c5125ab7f60ab003fc772f74c8c4517f (MD5) 44.pdf.txt: 668966 bytes, checksum: 99d869753275b20698a78896e6240b59 (MD5) 44.pdf.jpg: 1554 bytes, checksum: 1e3f2b67d245dd5c72e348d82e4541ba (MD5) Previous issue date: 2004 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. / BUSCA DE PRODUTOS NATURAIS BIOATIVOS EM PLANTAS DAS FAMÍLIAS MYRTACEAE (Siphoneugena densiflora Berg) E VERBENACEAE (Vitex polygama Cham.). Neste trabalho estão sendo descritas trinta e sete substâncias identificadas de V. polygama Cham. e trinta e duas de S. densiflora Berg, provenientes do estudo fitoquímico de seus respectivos extratos. Destas, quatro substâncias isoladas de S. densiflora são destacadas por serem inéditas na literatura, a saber: 6βhidroximaslinato de βD-glucopiranosila; 4-O-α-L-2 -O-acetilramnopiranosídeo do ácido elágico e seu regioisômero com o grupo acetila na posição 3 e a siphoneugenina. São relatadas as atividades inibitórias enzimáticas de várias das substâncias identificadas, e de seus extratos de origem, sobre as enzimas gliceraldeído -fosfatodesidrogenase glicossomal (gGAPDH), de Trypanosoma cruzi; adenina fosforribosiltransferase (APRT), de Leishmania tarentolae; e pectinase, do fungo Leucoagaricus gongylophorus, simbionte da formiga cortadeira Atta sexdens rubropilosa. Dentre todas as substâncias testadas, os taninos castalagina e casuarinina se revelaram os mais promissores inibidores com valores de CI50 de 7,5 e 1,8 µM sobre a gGAPDH e 3,3 e 1,8 µM sobre a APRT, respectivamente. Como os taninos podem precipitar proteínas e causar uma ação inibitória não específica, foram realizados estudos sobre a interação deles com os reagentes dos ensaios enzimáticos. São relatadas as atuações biológicas in vitro de algumas substâncias sobre as formas tripomastigotas de T. cruzi; sobre as lagartas de 1º e 2º instar da mariposa, praga do milho, Spodoptera frugiperda; sobre as bactérias Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Micrococcus roseus e sobre os fungos Leucoagaricus gongylophorus, Candida albicans, Cryptococcus laurentii, Sacharomyces cerevisae e Trichosporon cutaneum. A mistura dos flavonóis glicosilados 3-O + 4 -O-β-D-glucopiranosil quercetina apresentou a maior atividade tripanocida (1,1 mM; 97 % lise contra 0,6 mM; 100 % lise da violeta genciana), ressaltando-se que sua CI50 sobre a gGAPDH foi de 20 µM. Os extratos metanólicos e hidrometanólicos dos galhos, caule, folhas e cascas da raiz de S. densiflora causaram 100 % de morte das lagartas de S. frugiperda, a uma concentração de 1000 ppm. Do extrato metanólico de folhas de S. densiflora foram isolados dois flavonóides: quercetina e quercitrina que, a uma concentração de 100 ppm, provocaram 78 e 85 % de morte das lagartas. Os taninos casuarinina e 4-O-α-raminopiranosídeo do ácido elágico, na mesma concentração, atuaram principalmente como fagoinibidores. O extrato hidrometanólico de folhas de V. polygama teve uma atividade inseticida de 60 % sobre S. frugiperda a uma concentração de 1000 ppm. Dele foram isoladas as misturas das flavonas di-C-glicosiladas carlinosídeo, schaftosídeo e seus respectivos isômeros, os quais apresentaram atividade inseticida relatada na literatura (SIMMONDS, 2001). O extrato hidrometanólico de folhas de S. densiflora apresentou uma atividade bactericida (halo de inibição de 11 mm) tão intensa quanto a do antibiótico tetraciclina (10 e 12 mm) para as bactérias P. aeruginosa e M. roseus. Das substâncias ensaiadas, apenas a mistura do cafeoil-6-O-a + β-D-glicopiranosídeo foi relativamente ativa sobre o fungo L. gongylophorus causando 60 % de inibição de seu crescimento, a uma concentração de 50 µg/mL. Também está sendo narrado o desenvolvimento de um método, usando-se CLAE, para a análise e quantificação da 20-hidroxiecdisona presente no extrato metanólico de galhos de V. polygama, em virtude de suas inúmeras atividades biológicas e grande uso e importância na indústria farmacêutica.

CARVALHO, Kaline Rodrigues. Alcalóides bioativos e fenólicos de Hippeastrum solandriflorum (Lindl.) - Amaryllidaceae. 2014. 139 f. Dissertação (Mestrado em química)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2014. / Submitted by Elineudson Ribeiro (elineudsonr@gmail.com) on 2016-06-02T18:29:58Z No. of bitstreams: 1 2014_dis_krcarvalho.pdf: 5041907 bytes, checksum: 07f047c40b792b34c1cb4331f9c7cb28 (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2016-07-13T23:17:41Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2014_dis_krcarvalho.pdf: 5041907 bytes, checksum: 07f047c40b792b34c1cb4331f9c7cb28 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-13T23:17:41Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2014_dis_krcarvalho.pdf: 5041907 bytes, checksum: 07f047c40b792b34c1cb4331f9c7cb28 (MD5) Previous issue date: 2014 / This work describes the phytochemical study of Hippeastrum solandriflorum(Amaryllidaceae)aiming the isolation and structural elucidation of new bioactive compounds, as well as its pharmacological investigation. The chemical investigation realized with the EtOH extract from bulbs, through chromatographic methods, including HPLC (reverse phase), resulting inthe isolation of ten compounds: a furan derivative: 5-(hydroxymethyl)furan-2-carbaldehyde(HS-1), two phenolic derivatives: piscidic acid (HS-2), eucomic acid (HS-3), and seven isoquinoline alkaloids: narciclasin ( HS-4), 2α-hydroxypseudolycorin (HS-5), 10α-hydroxy homolycorin (HS-6), galantamin (HS-7), sanguinin (HS-8),N-oxid galantamin (HS-9) andnarcissidin (HS10). The alkaloids (HS-5) and (HS-6) are being reported for the first time inthe literature, while the other ones have been isolated for the first time in the investigated species. The structures of all isolated compounds were determined based on spectrometricmethods (IR, HRMS, NMR 1H and13C–1D and 2D), besides comparison with published data. The cytotoxic potential of all alkaloids were evaluated against several tumor cell lines:colon (HCT-116), leukemia (HL-60), ovary (OVCAR-8) and brain (SF-295) showing IC50ranging from 0.01 to 35.7 μM. / Este trabalho descreve o estudo fitoquímico de Hippeastrum solandriflorum (Amaryllidaceae) visando o isolamento e elucidação estrutural de novos constituintes químicos bioativos, bem como o estudo farmacológico dos compostos obtidos. A investigação química realizada com o extrato etanólico dos bulbos, através de métodos cromatográficos, incluindo CLAE (fase reversa), resultou no isolamento e identificação de dez substâncias, sendo um derivado do furano: 5-(hidroximetil)furan-2-carbaldeido (HS-1), dois derivados fenólicos: acido piscidico(HS-2), acido eucômico (HS-3) e sete alcaloides isoquinolínicos: Narciclasina (HS-4), 2α-hidroxipseudolicorina (HS-5), 10αhidroxi-homolicorina (HS-6), Galantamina (HS-7), Sanguinina (HS-8),N-oxido galantamina (HS-9), Narcissidina (HS-10). Os alcaloides (HS-5)e (HS-6) esta sendo relatado pela primeira vez na literatura e os demais como sendo inéditos na espécie estudada. As substâncias isoladas tiveram suas estruturas elucidadas por métodos espectrométricos (IV, IES-EM e RMN de1H e13C 1D e 2D), além de comparação com dados da literatura. O potencial citotóxicodos alcaloides isolados foi avaliado frente às linhagens decélulas tumorais humanas: cólon (HCT-116), leucemia (HL-60), ovário (OVCAR-8) e cérebro (SF-295) mostrando valores IC50 variando 0,01–35,7 μM.

LIMA, Karisia Sousa Barros de. Estudo Fitoquímico de Duas Espécies de Hyptis do Nordeste do Brasil: Hyptis carvalhoi Harley e Hyptis crassifolia Mart. ex Benth. e Atividade Anticâncer dos Compostos Isolados. 2014. 393 f. Tese (Doutorado em química)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2014. / Submitted by Elineudson Ribeiro (elineudsonr@gmail.com) on 2016-06-02T18:50:49Z No. of bitstreams: 1 2014_tese_ksblima.pdf: 15717636 bytes, checksum: 462d1018effc4c80bfd29e17576abf17 (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2016-07-14T23:21:49Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2014_tese_ksblima.pdf: 15717636 bytes, checksum: 462d1018effc4c80bfd29e17576abf17 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-14T23:21:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2014_tese_ksblima.pdf: 15717636 bytes, checksum: 462d1018effc4c80bfd29e17576abf17 (MD5) Previous issue date: 2014 / This work describes the phytochemical investigation of two specimens of Hyptis: H. carvalhoi Harley and H. crassifolia Mart. ex Benth., whose purpose is to investigate northeastern Brazil plants of the Hyptis genus, in the search for bioactive compounds, especially with anticancer activity. The chemical analysis of both species resulted in the isolation and characterization of 10 substances for H. crassifolia and 12 substances for H. carvalhoi. Of the ethanol extract from roots of H. crassifolia were isolated nine diterpenes and the known triterpene betulinic acid. Of the nine diterpenes, four are abietanes: 12-hydroxy-8,11,13-abietatriene, 12-hydroxy-8,11,13-abietatrie-7-one, 11,12,15-tri-hydroxy-8,11,13-abietatrien-7-one and 6α,11,12,15-tetra-hydroxy-8,11,13-abietatrien-7-one, from which 11,12,15-tri-hydroxy-8,11,13-abietatrien-7-one is being reported for the first time in the literature as a new natural abietane diterpene and the 6α,11,12,15-tetra-hydroxy-8,11,13-abietatrien-7-one is unknow. Three have rearranged abietanes skeletons: 11,12,14,16-tetra-hydroxy-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-one, 11,12,16-tri-hydroxy-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-one and (16S)-12,16-epoxy-11,14-di-hydroxy-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-one, from which the 11,12,16-tri-hydroxy-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-one is unknown, and to the (16S)-12,16-epoxy-11,14-di-hydroxy-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-one is proposed a revision of the 1H and 13C NMR data previously reported in the literature. Two known labdane diterpenes: 11-oxomanoyl oxide and 11β-hydroxymanoyl oxide were also isolated. From the hexane extract of the roots of H. carvalhoi were isolated ten diterpenes, one compound from a mixed biosynthesis, 3β-[4’-acetoxyangeloiloxy]-tremetone, not yet reported for the Lamiaceae, and betulinic acid, a chemotaxonomic marker for the genus Hyptis. Of the ten diterpenes, five are abietane: 12-hydroxy-8,11,13-abietatrien-20-al, 8,11,13-abietatrien-12,20-diol, 11-hydroxy-12-metoxy-8,11,13-abietatrien-10-oic acid, 12-hydroxy-8,11,13-abietatrien-10-oic acid and 12-hydroxy-8,11,13-abietatriene, an unknown nor-diterpene, with a 20-nor-icetexane skeleton identified as 8(7),10(7)-di-epoxy-12-hydroxy-20-nor-8,11,13-abietatriene, a pimarane diterpene, 11-ketosandaracopimar-15-en-8β-ol, unknow in the Lamiaceae and three tanshinones: 7β-hydroxy-11,14-di-oxoabieta-8,13-diene, 7,12-di-hydroxy-8,12-abietadien-11,14-di-oxo-20-al and 7α-hydroxy-11,14-dioxoabieta-8,13-diene, from which the last is unknown. All compounds were isolated using successive chromatographic purification steps, including HPLC, and structural determination was performed by mean of spectroscopic techniques such as HRMS, IR, 1H and 13C NMR, including uni and bidimensional pulse sequences, and comparison with data from the literature. Among the isolated compounds, eighteen have been tested for cell-growth inhibition activity against several human cancer cell lines, and ten showed activity. From the compounds isolated from H. crassifolia, 12-hydroxy-8,11,13-abietatriene and 11,12,14,16-tetra-hydroxy-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-one showed a moderate cytotoxic activity, while 12-hydroxy-8,11,13-abietatrie-7-one exhibited a moderate, but selective activity against leukemia cell line. All diterpenes isolated from H. carvalhoi exhibited cytotoxic activity, but 7,12-di-hydroxy-8,12-abietadien-11,14-di-oxo-20-al, after 72 hours of incubation, showed IC50 values ranging from 3.91 to 32.01 μM in colon tumor (HCT-116) and leukemic (HL-60) cells, respectively. Its possible mechanism of action was then studied. / Este trabalho descreve a investigação fitoquímica de dois espécimes de Hyptis: H. carvalhoi Harley e H. crassifolia Mart. ex Benth. O objetivo é investigar plantas do gênero Hyptis do Nordeste do Brasil, na busca por compostos bioativos, principalmente com atividade anticâncer. A prospecção química relativa às duas espécies resultou no isolamento de 10 substâncias para H. crassifolia e 12 substâncias para H. carvalhoi. Do extrato etanólico das raízes de H. crassifolia foram isolados nove diterpenos e o triterpeno conhecido como ácido betulínico. Dos nove diterpenos, quatro são abietanos: 12-hidroxi-8,11,13-abietatrieno, 12-hidroxi-8,11,13-abietatrien-7-ona, 11,12,15-tri-hidroxi-8,11,13-abietatrien-7-ona e 6α,11,12,15-tetra-hidroxi-8,11,13-abietatrien-7-ona, dos quais a 11,12,15-tri-hidroxi-8,11,13-abietatrien-7-ona está sendo relatada pela primeira vez como um novo diterpeno abietano natural e a 6α,11,12,15-tetra-hidroxi-8,11,13-abietatrien-7-ona é inédita na literatura. Três apresentam esqueletos abietanos rearranjados: 11,12,14,16-tetra-hidroxi-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-ona, 11,12,16-tri-hidroxi-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-ona e (16S)-12,16-epoxi-11,14-di-hidroxi-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-ona, sendo a 11,12,16-tri-hidroxi-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-ona inédita, e para a (16S)-12,16-epoxi-11,14-di-hidroxi-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-ona está se propondo uma revisão dos dados de RMN de 1H e 13C relatados na literatura. Foram isolados também dois diterpenos labdanos conhecidos: óxido de 11β-hidroximanoila e óxido de 11-oxomanoila. Do extrato hexânico das raízes de H. carvalhoi foram isolados dez diterpenos, uma substância de biossíntese mista, denominada de 3β-[4’-acetoxiangeloiloxi]-tremetona, ainda não relatada na família Lamiaceae e o ácido betulínico, marcador quimiotaxonômico no gênero Hyptis. Dos dez diterpenos, cinco são abietanos: 12-hidroxi-8,11,13-abietatrien-20-al, 8,11,13-abietatrien-12,20-diol, ácido 11-hidroxi-12-metoxi-8,11,13-abietatrien-10-óico, ácido 12-hidroxi-8,11,13-abietatrien-10-óico e 12-hidroxi-8,11,13-abietatrieno, um nor-diterpeno, com esqueleto 20-nor-icetexano inédito, denominado 8(7),10(7)-diepoxi-12-hidroxi-20-nor-8,11,13-abietatrieno, um diterpeno pimarano, o 11-cetosandaracopimar-15-en-8β-ol, inédito na família Lamiaceae e três tanshinonas: 7β-hidroxi-11,14-dioxoabieta-8,13-dieno, 7,12-di-hidroxi-8,12-abietadien-11,14-di-oxo-20-al e 7α-hidroxi-11,14-dioxoabieta-8,13-dieno, sendo a última inédita na literatura. Todos os compostos foram isolados utilizando sucessivos fracionamentos cromatográficos, incluindo CLAE e a determinação estrutural foi realizada através de técnicas espectroscópicas como EMAR, IV, RMN de 1H e 13C, incluindo sequências de pulsos uni e bidimensionais, e comparação com dados descritos na literatura. Dentre os compostos isolados, dezoito foram testados com relação a inibição do crescimento celular de quatro linhagens de células humanas cancerígenas e dez mostraram atividade. Dos compostos isolados de H. crassifolia o 12-hidroxi-8,11,13-abietatrieno e a 11,12,14,16-tetra-hidroxi-17 -abeo-abieta-8,11,13-trien-7-ona apresentaram atividade citotóxica moderada, enquanto a 12-hidroxi-8,11,13-abietatrien-7-ona apresentou uma atividade citotóxica moderada, porém seletiva contra células tumorais leucêmicas. Dos compostos isolados de H. carvalhoi todos os diterpenos apresentaram atividade citotóxica, mas a 7,12-di-hidroxi-8,12-abietadien-11,14-di-oxo-20-al, após 72 horas de incubação, apresentou valores de CI50 que variaram de 3,91 a 32,01 μM em células tumorais de cólon (HCT-116) e leucêmicas (HL-60), respectivamente. O seu possível mecanismo de ação, foi então estudado.

NASCIMENTO, Patrícia Georgina Garcia do. Obtenção de derivados do ácido litocólico e suas atividades antimicrobianas. 2012. 117 f. Dissertação (Mestrado em química)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2012. / Submitted by Elineudson Ribeiro (elineudsonr@gmail.com) on 2016-06-03T18:17:55Z No. of bitstreams: 1 2012_dis_pggnascimento.pdf: 5445392 bytes, checksum: 57f80974741d6dccc7b7577bd1931146 (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2016-07-20T20:41:32Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2012_dis_pggnascimento.pdf: 5445392 bytes, checksum: 57f80974741d6dccc7b7577bd1931146 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-20T20:41:32Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2012_dis_pggnascimento.pdf: 5445392 bytes, checksum: 57f80974741d6dccc7b7577bd1931146 (MD5) Previous issue date: 2012 / This paper describes obtaining eight lithocholic acid derivatives, as well as inhibitory activity. Interest in the use of lithocholic acid as starting material for the preparation of derivatives arose because of it being widely studied in order to discover new biological activities and such studies have shown good results. In this work it was used for the synthesis of a series of derivatives with modifications at the C-3 and/or C-24 of the steroid skeleton. The series was prepared using simple chemical and showed good yields. Aiming to investigate the antibacterial activity of the same and its derivatives, aiming to structure-activity relationships, tests were performed with bacteria Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus and Pseudomonas aeruginosa, try some of them presented significant results. And lithocholic acid derivatives were characterized by spectroscopic IR, 1H NMR, 13C-BB NMR and 13C-DEPT NMR and mass spectrometry as well as comparison with data in the literature and described constitute the body of the dissertation. / Esse trabalho descreve a obtenção de oito derivados do ácido litocólico, bem como, suas atividades antimicrobianas. O interesse pela utilização do ácido litocólico como material de partida na preparação de derivados surgiu pelo fato do mesmo sendo bastante estudado com o objetivo de descobrir novas atividades biológicas e tais estudos terem apresentado bons resultados. Nesse trabalho, o ácido litocólico foi submetido a modificações moleculares nas posições C-3 e/ou C-24 do esqueleto esteroidal. A série foi preparada utilizando química convencional e apresentando bons rendimentos. Com o objetivo de investigar a atividade antimicrobiana dos compostos, foram realizados testes com as bactérias Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus e Pseudomonas aeruginosa, tento alguns deles apresentado resultados bastante significativos. O ácido litocólico e seus derivados foram caracterizados por métodos espectroscópicos de IV, RMN 1H, RMN 13C-BB e RMN 13C-DEPT e por espectrometria de massa, bem como comparação com dados descritos na literatura.

Submitted by Ana Hilda Fonseca (anahilda@ufba.br) on 2016-03-04T15:33:22Z No. of bitstreams: 1 Tese final Rauldenis Almeida Fonseca santos.pdf: 3830349 bytes, checksum: dfe9f70bff39e92647b12bb355c8c8f7 (MD5) / Approved for entry into archive by Ana Hilda Fonseca (anahilda@ufba.br) on 2016-05-10T17:07:31Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese final Rauldenis Almeida Fonseca santos.pdf: 3830349 bytes, checksum: dfe9f70bff39e92647b12bb355c8c8f7 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-05-10T17:07:31Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese final Rauldenis Almeida Fonseca santos.pdf: 3830349 bytes, checksum: dfe9f70bff39e92647b12bb355c8c8f7 (MD5) / A espécie Clitoria fairchildiana R. A. Howard., sinonímia Clitoria racemosa Benth., é popularmente conhecida como sombreiro e utilizada na arborização urbana, apresentando diversos relatos de isolamento de flavonoides com atividades antioxidante, citotóxica, anti- inflamatória e alelopática. O presente trabalho descreve o estudo químico das raízes e pétalas da Clitoria fairchildiana, permitindo o isolamento dos flavonoides clitoriacetal (2), 6- desoxiclitoriacetal (3), stemonal (4), stemonona (5), canferol (6), quercetina (7), vitexina (8), astragalina (9) e dos fitoesteroides β-sitosterol (1) e estigmasterol (1a), além da identificação por CG-EM de ácidos graxos e fitol. Também foram realizados ensaios biológicos, dos extratos e substâncias isoladas, tais como de atividade frente Artemia salina, antioxidante e de inibição da enzima acetilcolinesterase. As substâncias clitoriacetal (2) e 6-desoxiclitoriacetal (3) apresentaram moderada atividade frente Artemia salina, com valores de DL50=515,3μg.mL-1 e DL50=260,5μg.mL-1, respectivamente. Enquanto que a astragalina (9) apresentou uma maior atividade (DL50=77,1μg.mL-1). No teste antioxidante de sequestro do radical livre DPPH, a quercetina (6) e o canferol (5) apresentaram as maiores atividades antioxidante. Diferentes extratos da espécie vegetal foram analisados por CLAE-DAD, determinando que os rotenoides clitoriacetal (2) e o 6-desoxiclitoriacetal (3), são encontrados em maior quantidade nas raízes, contudo não são encontrados nas folhas e pétalas da espécie. As substâncias isoladas foram identificadas por métodos espectrométricos (IV, UV/Vis, EM, RMN de 1H e RMN de 13C) e por comparação com dados da literatura. Dessa forma, este trabalho contribui para a taxonomia da espécie Clitoria fairchildiana, descrevendo o primeiro estudo fitoquímico das pétalas dessa espécie, além de relatar o primeiro isolamento da stemonona (5), obtido anteriormente apenas por modificação estrutural. / The species Clitoria fairchildiana R. A. Howard., Synonymy Clitoria racemosa Benth., is popularly known as sombrero and used in urban forestry, with several reports of isolation of flavonoids with antioxidant, cytotoxic, anti-inflammatory and allelopathic activities. This work describes the chemical study of the roots and petals of Clitoria fairchildiana, allowing the isolation of flavonoids clitoriacetal (2), 6-deoxyclitoriacetal (3), stemonal (4), stemonone (5), kaempferol (6), quercetin (7), vitexin (8), astragalina (9) and fitoesteroides β-sitosterol (1) and stigmasterol (1a), besides the identification by GC-MS of fatty acids and phytol. Biological assays of the extracts and isolated substances, such as activity against, Brine shrimp, antioxidant and inhibition of acetylcholinesterase were also conducted. Biological assays of extracts and pure compounds such as facing activity Brine shrimp, antioxidant and inhibiting acetylcholinesterase enzyme were also performed. The substances clitoriacetal (2) and 6-deoxyclitoriacetal (3) showed moderate activity against Brine shrimp, with values LD50=515.3 μg.mL-1 and LD50=260.5 μg.mL-1, respectively. While astragalina (9) showed increased activity (LD50=77.1 μg.mL-1). In antioxidant test kidnapping of free radical DPPH, quercetin (6) and kaempferol (5) showed the highest antioxidant activities. Different extracts of the plant species were analyzed by HPLC-DAD, determining that the rotenoids clitoriacetal (2) and 6-deoxyclitoriacetal (3), are found in greater amounts in the roots, but are not found in the leaves and petals of the species. The compounds were identified by spectroscopic methods (IR, UV/Vis, MS, 1H NMR and 13C NMR) and by comparison with the literature data. Thus, this work contributes to the taxonomy of species Clitoria fairchildiana, describing the first phytochemical study of the petals of this species, in addition to reporting the first isolation of stemonone (5), obtained previously only by structural modification.

Made available in DSpace on 2015-12-10T14:24:05Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2015-08-07. Added 1 bitstream(s) on 2015-12-10T14:28:09Z : No. of bitstreams: 1 000854136.pdf: 1011225 bytes, checksum: 86250faa5770703f2f7315573c3d997f (MD5) / Este estudo teve como objetivo avaliar, em laboratório e câmara de crescimento, o efeito antifúngico de sete óleos essenciais sobre Plasmopara viticola, agente causal do míldio da videira. Foram selecionados os óleos essenciais de canela, eucalipto globulus, manjerona, melaleuca, menta piperita, orégano e tomilho branco, comparando-os com o fungicida mancozebe + metalaxil-M. Em laboratório, foram realizados experimentos avaliando-se o efeito do contato direto e dos compostos voláteis dos óleos essenciais sobre a germinação de esporos de P. viticola; e o efeito dos óleos essenciais na germinação de esporos de P. viticola, aplicados em folhas de videira, em condições de campo. Todos os óleos essenciais apresentam capacidade de inibir a germinação dos esporos de P. viticola, em graus variáveis e, também, com atividade fungistática. Todos os óleos essenciais avaliados possuem instabilidade química, pois, à medida que se aumenta o tempo de incubação ou o intervalo entre a aplicação dos produtos, a percentagem de atividade antifúngica de todos os óleos essenciais diminui. Os óleos essenciais de canela e eucalipto globulus foram os mais antifúngicos sobre P. viticola. Em câmara de crescimento foram realizados experimentos para determinar a persistência da atividade antifúngica dos óleos essenciais sobre P. viticola; determinar a resistência à chuva dos óleos essenciais e determinar o efeito curativo e/ou preventivo dos óleos essenciais sobre o míldio da videira. Todos os óleos essenciais possuem atividade antifúngica sobre P. viticola, nas concentrações a partir de 0,5%, em câmara de crescimento, quando a inoculação de esporos ocorreu de uma e seis horas após a aplicação dos produtos. No entanto, reduções na eficiência dos óleos essenciais foram observadas em plantas inoculadas após 12 e 24 horas da aplicação dos produtos. Como os mais eficientes, destacam-se os óleos essenciais de canela e... / This study aimed to evaluate, under laboratory and growth chamber conditions, the fungitoxic effect of seven essential oils on Plasmopara viticola, the grapevine downy mildew pathogen. We selected essential oils from cinnamon, Eucalyptus globulus, marjoram, melaleuca, piperita mint, oregano and white thyme, in comparison with the fungicide mancozeb + metalaxyl-M. In laboratory, the experiments were performed evaluating the effect of direct contact and volatile compounds of essential oils on the P. viticola spores germination; under field conditions, the effect of essential oils was on the P. viticola spores germination applied on vine leaves in field conditions. All essential oils had the ability to inhibit spores germination of P. viticola in varying degrees, as well as by fungistatic activity. It was noteworthy that all the essential oils have chemical instability, so as the incubation time or the interval between application increases, the antifungal activity of any essential oil decreased. Cinnamon and Eucalyptus globulus essential oils were the most fungitoxic for P. viticola. Under growth chamber conditions, experiments were conducted to determine the essential oils antifungal persistence activity on P. viticola; the resistance to rain and their curative and/or preventive effect on grapevine downy mildew. All essential oils at 0.5% concentrations have antifungal activity against P. viticola, when spores inoculation occurred one and six hours after oils application. However, reduction in essential oils efficacy was found on inoculated plants after 12 and 24 hours after the application. The most efficient essential oils were from cinnamon and white thyme, which provided higher mildew control on 24 hours, inoculated plants after products application. The preventive treatment was more effective on reducing downy mildew severity. Besides the fungicide mancozeb + metalaxyl-M fungicide, the cinnamon essential oil was the most efficient in ...

Made available in DSpace on 2016-03-07T19:20:26Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2015-09-10. Added 1 bitstream(s) on 2016-03-07T19:24:04Z : No. of bitstreams: 1 000859311.pdf: 1790658 bytes, checksum: f23ef190b7fbb07ce0be2ea249867f58 (MD5) / A grande exigência de tratos culturais e fitossanitários tem estimulado os viticultores a buscarem alternativas para reduzir este custo, entre as quais, o uso de programas de controle de doenças de baixo impacto ambiental. Objetivou-se neste trabalho avaliar, em laboratório e casa de vegetação, o efeito fungitóxico de extratos aquosos e hidroetanólicos de melão-de-são- caetano e pacari, óleo de nim e óleos essenciais de tomilho, canela, cânfora, melaleuca sobre Plasmopara viticola, Phakopsora euvitis, Elsinoe ampelina, Oidium tuckeri, Fusicoccum aesculi e Lasiodiplodia sp., agentes etiológicos do míldio, ferrugem, antracnose, oídio e podridão descendente da videira, respectivamente. No primeiro experimento sobre o efeito de extratos aquosos e hidroetanólicos in vitro sobre E. ampelina, houve interação significativa entre as concentrações de extrato de melão-de-são-caetano e formas de obtenção dos extratos na porcentagem de inibição do crescimento micelial (PIC) e na porcentagem de inibição da germinação de conidiósporos (PIG), sendo a PIC e a PIG do extrato aquoso, em média, menores do que aquelas observadas em presença de extrato hidroetanólico. Os extratos aquosos e hidroetanólicos de pacari não apresentaram diferenças significativas a partir da concentração de 20% na inibição do crescimento micelial (PIC) de E. ampelina. A PIG foi, em média, maior quando E. ampelina foi submetido ao extrato hidroetanólico de pacari, porém não houve diferença estatística entre as concentrações dos extratos a partir da concentração de 10%. Os extratos aquosos e hidroetanólicos de melão-de-são-caetano e pacari inibiram o crescimento micelial de Lasiodiplodia sp. Por outro lado, extratos aquosos de pacari nas concentrações 5%, 10% e 15% (v/v) estimularam o crescimento micelial de F. aesculi. A germinação de conidiósporos de O. tuckeri foi inibida por extratos aquosos e hidroetanólicos de... / The great demand for cultural and phytosanitary treatments has prompted grape growers to seek alternatives to reduce thes coste, of diseases management programs low impact. To offer an alternative for disease management the objective ef this study was to determine the effect of different concentrations of aqueous extracts and hydroethanolic extracts of Momordica charantia and Lafoensia pacari, neem oil and essential oils of Thymus vulgaris, Cinnamomum zeylanicum, Cinnamomum camphora, Melaleuca alternifolia, and neem oil against Plasmopara viticola, Phakopsora euvitis, Elsinoe ampelina, Oidium tuckeri, Fusicoccum aesculi and Lasiodiplodia sp., the etiological agents of downy mildew, rust, anthracnose, powdery mildew and down rot of the vine, respectively. In the first experiment in vitro with aqueous extracts and hydroethanolic against E. ampelina, there was a significant interaction between the concentration of M. charantia extract and ways of obtaining in the extracts percentage of inhibition of mycelial growth (PIMG) and conidia germination (PIG). The PIMG and PIG on aqueous extract were, on average, smaller than those observed in the presence of hydroethanolic extract. The aqueous and hydroethanolic extracts of L. pacari showed no differences significant at concentrations above in the 20% (v/v) inhibition of mycelial growth of E. ampelina. The PIG was higher when the E. ampelina was submitted to hydroethanolic extract of L. pacari, but there was no significant differences among the concentrations of the extracts above 10% (v/v) concentration. The aqueous and hydroethanolic extracts of M. charantia and L. pacari inhibited the mycelial growth of Lasiodiplodia sp. However, by aqueous extracts of L. pacari at 5%, 10% and 15% (v/v) stimulated the mycelial growth of F. aesculi. The conidia germination of O. tuckeri was inhibited by aqueous and hydroethanolic extracts of M. charantia and L. pacari, at levels similar to the fungicide ...

Made available in DSpace on 2016-03-07T19:20:35Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2015-09-18. Added 1 bitstream(s) on 2016-03-07T19:24:13Z : No. of bitstreams: 1 000854399_20170917.pdf: 841767 bytes, checksum: d9701c2b442b36a8040601e348fb5b26 (MD5) Bitstreams deleted on 2017-09-22T12:16:26Z: 000854399_20170917.pdf,. Added 1 bitstream(s) on 2017-09-22T12:17:16Z : No. of bitstreams: 1 000854399.pdf: 8066776 bytes, checksum: 2890b7319e866efe0214261d4b186fbf (MD5) / A espécie Casearia sylvestris Sw. (Salicaceae) é um importante representante do gênero Casearia Jacq. destacando-se nos pontos de vista químico, farmacológico, econômico, biotecnológico e ecológico. Por possuir alta capacidade adaptativa, encontra-se amplamente disseminada nas Américas Central e do Sul, sendo que, no Brasil, ocorre em praticamente todos os biomas. Os dados morfo-anatômicos, químicos e genéticos disponíveis sobre C. sylvestris, indicam relação próxima entre variedade lingua e bioma Cerrado e entre variedade sylvestris e Mata Atlântica, havendo também dados descrevendo diferenças genéticas significativas entre estas duas variedades. Em ecótonos Cerrado/Mata Atlântica, estas duas variedades co-existem, havendo principalmente nessas regiões indivíduos com características intermediárias, tanto do ponto de vista morfo-anatômico quanto genético. Há também indícios de que em C. sylvestris var. lingua/Cerrado ocorram predominantemente compostos fenólicos, enquando em C. sylvestris var. sylvestris/Mata Atlântica predominam os diterpenos clerodânicos. Assim, este trabalho tem como objetivo principal avaliar e confirmar indícios de que a composição química, no que concerne a metabólitos secundários, está relacionada e/ou condicionada pelos biomas, e principalmente associada aos respectivos morfotipos predominantes e, portanto, sob forte controle genético. Para tanto, desenvolveu-se e validou-se um método analítico por UHPLC-DAD para a análise simultânea de compostos fenólicos e diterpenos clerodânicos produzidos pelas duas variedades de C. sylvestris. Através do estudo metabolômico destas duas variedades utilizando foram identificados 15 diterpenos clerodânicos em C. sylvestris var. sylvestris e 14 flavonoides glicosilados e uma catequina em C. sylvestris var. lingua. O estudo dos ciclos circadiano e sazonal de ambas as variedades evidenciou um... / The species Casearia sylvestris Sw (Salicaceae) is an important representative of the Casearia Jacq. genus, due to its chemical, pharmacological, economic, environmental and biotechnological aspects. Because of its high adaptive capacity, this species is widespread in Central and South America and, in Brazil, it occurs in practically all biomes. The morpho-anatomical, chemical and genetic data available on C. sylvestris, indicate close relationship between the variety lingua and the Cerrado biome, and between the variety sylvestris and Atlantic Forest. Also, there are data describing significant genetic differences between these two varieties. In ecotones Cerrado/Atlantic Forest, it can be found these two varieties, including individuals with intermediate characteristics, considering both morpho-anatomical and genetic ones. There is evidence that in C. sylvestris var. lingua/Cerrado occur predominantly the phenolic compounds, while in C. sylvestris var. sylvestris/Atlantic Forest the clerodane diterpenes predominate. So, the main objective of this work is to evaluate if the chemical composition, considering the secondary metabolites, is related to and/or conditioned by biomes, and mainly associated to their predominant morphotypes and, therefore, under strong genetic control. To evaluate this, an analytical method using UHPLC-DAD was developed and validated for the simultaneous analysis of phenolic compounds and clerodane-type diterpenes produced by the two C. sylvestris varieties. The metabolomic study allowed the identification of 15 clerodane-type diterpenes in C. sylvestris var. sylvestris and 14 glycosylated flavonoids and one catechin in C. sylvestris var. lingua. The study of the circadian rhythm and seasonal cycle of both varieties showed a decrease in the production of the two secondary metabolites classes in the reproductive period. In the infraspecific chemical...

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:25:26Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2009-03-13Bitstream added on 2014-06-13T19:53:10Z : No. of bitstreams: 1 vasconcelos_pcp_me_botib.pdf: 587894 bytes, checksum: ffe7b4603c76199083b6c290a52cfc05 (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / A etiologia da colite ulcerativa ainda permanece desconhecida, porém atinge uma grande parcela da população mundial. A maioria das terapias disponiveis tem eficácia limitada e geram significativos clínicos efeitos adversos. A especie medicinal Mouriri pusa Gardn. (Melastomataceae) foi citada diversas vezes pela população local do Tocantins como útil no tratamento de distúrbios do trato digestório. Os estudos preliminares com essa planta tem apresentado efeitos gastroprotetores e cicatrizantes intensos. Estudos fitoquimicos de seu extrato metanólico revelaram presença de (-)- epicatequina, além de outros flavonóides, e taninos. Nesse projeto, induziu-se colite ulcerativa em ratos per injeção local de acido trinitrobenzenosulfonico (TNBS). Foram analisados parametros morfológicos, inflamatórios, imunohistoquimicos e Western Blot. 0 efeito da (-)-epicatequina foi avaliado em modele agudo nas doses de 5,10,25 e 50 mg/kg (p.o). Os animais receberam os tratamentos uma vez por dia durante 3 dias antes da indução de colite, 2 h e 24 h após a mesma. Observou-se macroscopicamente que as doses de 10 e 50 mg/kg (EC10 e ECSO)de epicatequina foram efetivas em reduzir 0 grau de seriedade da lesão, sendo confirmado pela análise microscópica para EC10. Nas quantificações do tecido intestinal, observou-se que a concentração de glutationa em EC10 foi maior que no controle, mostrando um possivel mecanismo de ação, já que a manutenção da glutationa no tecido inflamado pode indicar potencial antioxidante da substância. Observou-se diminuição de COX-2, um parametro inflamatório, e um aumento de PCNA, antigeno de proliferação celular, em EC10, dicando ação antiinflamatória e estimuladora de proliferação celular. EC10 e EC50 foram usadas então para o modelo crônico de colite, no qual os diferentes grupos de animais receberam, após indução de colite no primeiro dia... / Ulcerative colitis etiology is still not completely known, however, it is present among great portion of world's population. The majority of available therapies has limited efficacy and provides significant adverse effects. The medicinal species Mouriri pusa Gardn. (Melastomataceae) has been often mentioned by local population from Tocantins as useful in the treatment of gastrointestinal disorders. Previous studies with this plant have presented intense gastroprotective and cicatrizing effects. Phyochemical studies of its methanolic extract revealed presence of (-)-epicatechin, besides other flavonoids, and tannins, In this work, ulcerative colitis was induced in rats by local injection of TNBS (Trinitrobenzenesulphonic acid). We analyzed morphological, inflammatory, immunohistochemical and Western Blot parameters. (-)- Epicatechin effect was evaluated in acute model in 5, 10, 25 e 5Omg/kg doses (p.o). The animals received treatments once a day for 3 days before colitis induction, and 2 h and 24 h after it. The doses of 10 and 5Omg/kg (EC10 and EC5O) were macroscopically observed to be effective in reducing lesion seriousness, what was confirmed by microscopical analysis for EC10. By quantifications in the colon tissue, it was observed that glutathion concentration in EC10 was greater than in control, showing a possible echanism of action, since glutathione maintenance in the inflamed tissue may . dicate antioxidant potential from the compound. It was observed COX-2 reduction, an inflammatory parameter, and an increase in PCNA, proliferating cell antigen, in EClO, indicating anti-inflammatory and proliferation stimulating action. EC10 and EC were then used for chronic colitis model, in which the groups, after colitis induction in the first Day, treatments for 21 days. At the end of each week, some of the rats from each group were killed for accompaniment, and after the second week ... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:32:08Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-04-28Bitstream added on 2014-06-13T19:21:23Z : No. of bitstreams: 1 cestari_sh_me_botib.pdf: 678977 bytes, checksum: 1130003d081bc601ecb929d1c4d15ded (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Doença inflamatória intestinal (DII) é um termo que engloba várias doenças crônicas do trato gastrintestinal, principalmente colite ulcerativa (CU) e Doença de Crohn (DC), cuja etiologia ainda não é completamente conhecida, mas que se caracterizam por um curso crônico onde se alternam períodos de remissão e de atividade de duração variáveis. Embora DII tenha sido alvo de muitas pesquisas nos últimos anos, as drogas utilizadas correntemente causam sérios efeitos colaterais quando usados em altas doses ou durante um período prolongado, o que limita seu uso. Considerando-se a etiologia multifatorial das DII, produtos que reúnam atividades antioxidante, antiinflamatória e imunomoduladora representam uma possibilidade potencial para a descoberta de novas drogas eficazes na prevenção e tratamento desta doença. Neste sentido, inúmeras alternativas de pesquisas surgem com base em produtos naturais. Este trabalho testou a atividade antiinflamatória do extrato acetato de etila de folhas de Baccharis dracunculifolia em diferentes doses (5 a 200 mg/Kg) em duas condições experimentais distintas: quando a mucosa colônica está intacta (efeito preventivo); quando a mucosa colônica está afetada por um processo inflamatório intestinal (efeito curativo) assim como preventivo da recidiva do processo inflamatório, similar ao que ocorre com a colite ulcerativa em humanos. Diferentes marcadores bioquímicos de inflamação colônica foram avaliados, incluindo glutationa e atividade das enzimas mieloperoxidase e fosfatase alcalina. Experimentos in vitro adicionais foram realizados para testar a atividade antioxidante de diferentes concentrações do EBD. A administração oral do extrato acetato de etila de folhas de Baccharis dracunculifolia na dose de 5 mg/Kg protege o cólon de ratos do processo inflamatório através de um mecanismo que envolve a diminuição... / Inflammatory bowel disease (IBD) is a term employed to several chronic disease of the digestive tract, usually ulcerative colitis (UC) and Crohn’s disease (CD), their etiology has not been clearly elucidated, but which are characterized by variable chronic and spontaneously relapsing inflammation. Although IBD has been the target of many studies in the last years, the drugs commonly used cause serious side effects when employed in high doses or while a long time, limiting their use. Whereas the multifactor etiology of IBD, products with antioxidant, anti-inflammatory and imunnomodulatory activities play potential possibility to discovery of news drugs effective in the prevention and treatment of these disorders. In this way, many alternatives appear based in natural products. This study tested the anti-inflammatory activity of ethyl acetate extract of Baccharis dracunculifolia leaves (BDE) at different doses (5 to 200 mg/Kg) in two experimental settings: when the colonic mucosa is intact (preventive effect) or when the mucosa is in process of recovery after an initial insult (curative effect) such as relapse common in human IBD. Different biochemical markers of colonic inflammation were also evaluated, including glutathione, myeloperoxidase and alkaline phosphatase activities. Additional in vitro experiments were performed in order to test the antioxidant activity of different concentrations of BDE. BDE administrated orally at lowest dose, 5 mg/Kg, protects the rat colon of the inflammatory process through a mechanism which involve an improvement on intestinal oxidative stress associated to inflammation, such as reduction of the myeloperoxidase activity and maintenance of endogenous antioxidant levels, such as the glutathione, and that intestinal anti-inflammatory activity can be due to phenolic compounds presence in extract. The specie studied showed the new possibility for the prevention and treatment to this disorder.