Formas farmacêuticas de liberação prolongada são especialmente eficazes no controle da hipertensão. A incorporação da furosemida neste tipo de sistema é adicionalmente justificável por se manter as vantagens de um diurético de alça, porém, com efeito menos intenso e mais duradouro, gerando menor desconforto ao paciente crônico e diminuição no número de administrações diárias. Considerando-se a limitada solubilidade da furosemida e as vantagens tecnológicas das ciclodextrinas (CD) e dos comprimidos matriciais hidrofílicos, procuro-se averiguar a influência da β-ciclodextrina (β-CD) ou hidroxipropil-β--ciclodextrina (HP-β-CD), incorporadas às formulações como misturas físicas ou complexadas ao fármaco, no perfil de liberação de comprimidos à base de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), desenvolvidos para modular adequadamente a liberação da furosemida por um período de oito horas. Para tanto, complexos de inclusão foram obtidos por liofilização e caracterizados por análise térmica e espectrofotometria. Comprimidos de 500 mg foram preparados por compressão direta. Mantiveram-se constantes nas formulações: furosemida (10%), HPMC (25%) e agente lubrificante (0,5%), variando-se a concentração do diluente. Avaliou-se, estatisticamente (ANOVA), a influência da adição de β-CD ou HP-β-CD ou lactose, nas eficiências de dissolução (ED) do fármaco. As ED foram calculadas a partir dos perfis de liberação, determinados após submissão dos comprimidos à dissolução, por 8 horas, utilizando-se meio tamponado pH 6,8 ou gradiente de pH. Os mecanismos de liberação foram indiretamente estimados por modelos matemáticos (ordem zero, primeira ordem ou Higuchi). A presença de ciclodextrinas nas formulações, tanto em mistura física quanto complexadas, gerou aumento significativo na velocidade e extensão de liberação da furosemida pelos comprimidos, propiciando cinética de acordo com o modelo de Higuchi. Adicionalmente, a complexação foi capaz de prover uma liberação pH-independente, representando significativa vantagem tecnológica. / Extended release dosage forms are especially effective for hypertension control. Additionally, the advantages of incorporating furosemide in such system is to keep the features of a loop diuretic, however, with a less intense and more lasting effect. Moreover, less discomfort to chronic patients and decreased number of daily administrations could be provided. Considering the limited solubility of furosemide and the technological advantages of cyclodextrins (CD) and hydrophilic matrix tablets, this work evaluates the influence of β-cyclodextrin (β-CD) or hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) on the release profile of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) tablets, aimed to modulate the drug release during an eight hour period The CD were incorporated to the formulations as physical mixtures or complexed with the drug. Thus, inclusion complexes were obtained by freeze-drying and characterized by thermal analysis and spectrophotometry. Tablets of 500 mg were prepared by direct compression. Furosemide (10%), HPMC (25%) and lubricant agent (0,5%) were kept constant in the formulations, varying the diluent concentration. The influence of β-CD or HP-β-CD or lactose addition, on the dissolution efficiency (DE) of the drug, was evaluated statistically by ANOVA. The DE were calculated performing dissolution assays of the tablets for 8 hours, using phosphate buffer at pH 6,8 or pH gradient as milieu. The release mechanisms were indirectly estimated by mathematical models (zero order, first order or Higuchi). The presence of CD in the formulations, even in physical mixture or complexed with the furosemide, demonstrated significant increase of the velocity and extension of the drug release, according to Higuchi\'s model. Nevertheless, the complexation was able to provide a pH-independent release, representing significant technological advantage.

A espécie Copaifera langsdorffii pertence à família Leguminosae Juss., sub-família Caesalpinioideae Kunth. No Brasil, espécies de copaifera são amplamente distribuídas nos estados do Amazonas, Pará e Ceará e são mundialmente conhecidas pelo oleorresina que pode ser extraído de forma sustentável do tronco de suas e árvores. Este oleorresina e suas frações voláteis são amplamente estudados. No entanto, poucos estudos se relacionam com a composição química e biológica de outras partes da planta. A atividade antilitiásica do extrato hidroalcoólico das folhas dessa espécie, evidenciada em estudos preliminares pelo grupo de pesquisa e já com pedido de depósito de patente, abriu perspectivas para investigação fitoquímica deste extrato e produção de comprimidos fitoterápicos. Assim, objetivou-se nesse estudo conhecer o perfil químico do extrato, isolar e identificar metabólitos secundários que possam ser utilizados como marcadores da espécie e/ou como padrões cromatográficos, utilizando diferentes modalidades cromatográficas. E ainda, realizar estudos de extração, secagem e de pré-formulação para produção de comprimidos de qualidade contendo teor de extrato em dose adequada à utilização em ensaios clínicos futuros. O perfil químico do extrato e frações obtidas após partição com solventes de polaridade crescente demonstra constituição majoritária de compostos polares. A fracão em AcOEt foi submetida às técnicas de cromatografia em coluna clássica e cromatografia contracorrente (HSCCC) propiciando o isolamento dos compostos 1 (quercetina-3-O--L-raminopiranosídeo) e 2 canferol-3-O--L raminopiranosídeo), após purificação em CLAE preparativa. A fração aquosa foi submetida às técnicas de cromatografia em coluna utilizando gel de sephadex LH-20 e cromatografia contracorrente, propiciando o isolamento dos compostos de 3-10, após purificação em CLAE preparativa. Os compostos 4, 6, 9 e 10 tiveram suas estruturas elucidadas e pertencem à classe dos ácidos galoilquínicos, identificados como ácido 6,4-dimetóxi-3,4-di-O-galoilquínico; ácido 6-metóxi-3,4,5-tri-O-galoilquínico; ácido 4,4-dimetoxi-3,4,5-tri-O-galoilquínico; e ácido 4-metóxil-3-O-galoilquínico, respectivamente. Os estudos de extração levaram à obtenção de três extratos com maior rendimento, sendo o processo de extração simples utilizando-se etanol:água 7:3 (45 mL) com 3 g de droga vegetal, o qual foi de escolha para produção do extrato avaliado no estudo de secagem por spray drying. Os resultados do estudo de secagem não revelaram diferenças significativas entre os experimentos avaliados e as partículas dos extratos secos obtidos não apresentaram boas características de fluxo para compressão direta. A granulação por via úmida do extrato seco contendo 73% de extrato, 25% dos adjuvantes Maltodextrina:Aerosil (1:1) e 2% de polivinil pirolidona, produziu partículas com características e propriedades de fluxo excelentes para a compressão. A compressão dos granulados sem adição de outros excipientes proporcionou comprimidos com dureza elevada e longos tempos de desintegração. No entanto, comprimidos produzidos por mistura prévia com granulado de amido+lactose, apresentaram melhores características físicas, sendo os valores de dureza e friabilidade aceitáveis e tempos de desintegração menores e próximos aos valores recomendados. / Copaifera langsdorffii belongs to Leguminosae Juss. family, sub-family Caesalpinioideae Kunth. In Brazil, Copaifera species are widely spread in Amazonas, Pará and Ceará states and are worldwide known by the oil-resin that can be extracted from its trunk. This oleoresin and its volatile fractions have been studied by many research groups. However, few studies are related to the chemical and biological composition of other plant parts, such as leaves. We have been investigating the antilitiasic activity of the hydroalcoholic extract from C. langsdorffii, and it have risen the in both the phytochemical investigation of the aerial parts and the production of tablets with the obtained extract. Thus, the aim of this study was to evaluate the leaf extract chemical profile, to isolate and identify the secondary metabolites to be used as chromatographic standards, using different chromatographic methods, for the analysis of plant materials, its extracts and products, as well as, to carry out studies of extraction, drying and preformulation to produce tablets containing a suitable dose of the extract for using in future clinical trials. Chemical profile of the extract and its fractions obtained after partition with solvents with increasing polarity revealed that the extract is majorly composed by polar compounds. The ethyl acetate fraction was submitted to classical column chromatography and high speed countercurrent chromatography (HSCCC) techniques, resulting in isolation of compounds 1 (quercetin-3-O--L-rhaminopiranoside) and 2 (kaempferol-3-O--L-rhaminopiranoside, after preparative HPLC purification. The aqueous fraction was submitted to column chromatography techniques using gel filtration (sephadex LH-20) and HSCCC yielding compounds 3 to10, after preparative HPLC purification. Compounds 4, 6, 9 and 10 were identified as galloylquinic acid derivatives 6\',4\'\'-dimethoxy-3,4-di-O-galloylquinic acid; 6\'\'\'-methoxy-3,4,5-tri-O-galloilquinic acid; 4\',4\'\'\'-dimethoxy-3,4,5-tri-O-galloylquinic acid; and 4- methoxy-3-O- galloylquinic acid, respectively. Studies of extraction process furnished three extracts with higher yielding, using a simple extraction process with ethanol: water 7:3 (45 mL) with 3g of plant biomass, which was chosen to obtain the extract for drying studies. Drying results showed no significant differences between the undertaken experiments, and the dried extracts particles did not have good flow properties for direct compression. Wet granulation of dried extract containing 73% of plant extract, 25% of excipients Maltodextrin: Aerosil (1:1) and 2% of polyvinyl pyrrolidone produced particles with excellent flow properties for compression. Granulate compression without adding other excipients furnished tablets with high hardness and long disintegration times. However, granulates prior mixed with amide-lactose produced tablets with better physical properties, such as hardness and friability with acceptable values and adequate disintegration times.

Made available in DSpace on 2016-04-27T16:57:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Rosa Aluotto de Oliveira.pdf: 1419681 bytes, checksum: 4b3c7310f4db675af1587ce22f9a1c48 (MD5) Previous issue date: 2014-04-01 / Technology has invaded our lives in an intense and ubiquitous way. Mobile devices - smartphones and tablets - are reaching the classrooms, either in an informal way, brought by the students, or in an institutional way, supported by school principals. However, the fact is that although experts assert that mobile devices have a meaningful powerful tools to transform learning, parents and teachers are not fully convinced of it. Thus, when it comes to integrate new technologies in the teaching process, there seems to be a huge barrier to be overcome. In the belief that there is a lack of research in this area, we have decided to do a bibliographical work in order to verify the position in which they stand and reflect on some questions present in these papers. After the research of this kind of state of the art, we highlight, at the end, what the main observations and conclusions are, and also the possible research gaps as suggestions for future papers. Aiming at bringing further discussions, we have selected 39 papers among national and international articles, dissertations and theses to carry out the analysis, indicating towards the end the main questions which were raised. From this analysis we conclude that the researches on the use of tablet in the classroom have not made much progress yet and we have few concrete results, mainly regarding the improvement of students´ academic performance. If the tablet will be a tool to help change education, it is still a question to be answered; what we can infer is that this tool has the capability to support collaborative work, learning in and outside classroom and to increase student´s autonomy in the search of information and knowledge construction / A tecnologia invadiu nossas vidas de forma intensa e ubíqua. Os equipamentos móveis - smartphones e tablets - estão chegando às salas de aula, seja de maneira informal, trazidos pelos alunos, seja de forma institucional, com o aval dos diretores das escolas. No entanto, o fato é que, apesar de especialistas afirmarem que os equipamentos móveis têm potencial significativo para transformar a aprendizagem, pais e professores não estão convencidos disso. Assim, quando se trata de incorporar as novas tecnologias no processo de ensino, parece haver uma imensa barreira a ser ultrapassada. Acreditando que ainda faltam pesquisas nessa área, decidimos por fazer um trabalho bibliográfico para verificar o estado em que se encontram e refletir sobre algumas questões apresentadas nos trabalhos. Após a pesquisa do tipo estado da arte dessa temática, destacamos, ao final, quais as principais observações e conclusões, além de possíveis lacunas de pesquisa como sugestões para trabalhos futuros. Sem a pretensão de esgotarmos o assunto, selecionamos 39 trabalhos entre artigos nacionais e internacionais, dissertações e teses para realizarmos a análise, apontando ao final as principais questões tratadas. Desse análise concluímos que as pesquisas sobre o uso do tablet em sala de aula ainda não avançaram muito e temos poucos resultados concretos, principalmente no que diz respeito à melhora do desempenho acadêmico dos alunos. Se o tablet será ou não uma ferramenta que ajudará a mudar a Educação ainda é uma questão sem resposta, o que podemos inferir é que essa ferramenta tem potencial para apoiar trabalhos colaborativos, possibilitar uma aprendizagem dentro e fora da sala de aula e aumentar a autonomia do aluno na busca de informações e na construção de seu conhecimento

Este trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar minicomprimidos de besilato de anlodipino para liberação imediata. Para tanto, foi realizado um estudo de pré-formulação de amostras do fármaco provenientes de diferentes fornecedores. Os resultados indicaram que o ativo é de alta solubilidade, de acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutica. Além disso, não foram encontradas diferenças nas estruturas cristalinas das matérias-primas estudadas. Em seguida, foi feito um estudo de velocidade de dissolução intrínseca (VDI) do besilato de anlodipino, utilizando planejamento fatorial fracionado (33-1) cujas variáveis foram o meio de dissolução, velocidade de rotação e pressão de compactação. Verificou-se, que a VDI do besilato de anlodipino é afetada principalmente pelo meio de dissolução. Por fim, nove lotes de minicomprimidos (F1 a F9), contendo o fármaco para liberação imediata, foram produzidos de acordo com um planejamento fatorial completo 32, no qual foi avaliado o impacto do diluente e do desintegrante nas características físicas da formulação e na dissolução do ativo. Os resultados indicam que o diluente influencia no peso médio e relação diâmetro / espessura das formulações, o que é evidenciado pelas diferentes propriedades plásticas da celulose microcristalina e do fosfato de cálcio diidratado. Por outro lado, a eficiência de dissolução é uma resposta influenciada pelo uso do desintegrante. Considerando as recomendações da OMS para dissolução de medicamentos contendo fármacos de classe I ou III do Sistema de Classificação Biofarmacêutica, tal resultado indica que, somente com o uso de crospovidona ou croscarmelose, é possível alcançar uma liberação de 85% da dose em não mais do que 15 minutos, mesmo se tratando de um fármaco de alta solubilidade. / The purpose of this study was to develop and characterize immediate release mini-tablets containing amlodipine besylate. Accordingly, a pre-formulation study of samples of the drug from different suppliers was carried out. The results indicate that the active ingredient is highly-soluble, as defined by the Biopharmaceutics Classification System. Furthermore, no differences in the crystalline structures of the raw material in question were encountered. Subsequently, a study of the intrinsic dissolution rate (IDR) of amlodipine besylate was carried out using a fractional factorial design (33-1), whose variables were the dissolution medium, rotation speed and compaction pressure. We ascertained that the IDR of amlodipine besylate is mainly affected by the dissolution medium. Finally, nine batches of mini-tablets (F1 to F9) containing the drug for immediate release were produced in accordance with a complete factorial design (32), in which the impact of the diluent and the excipient on the physical characteristics of the formulation and on the dissolution of the active ingredient was assessed. The results indicate that the diluent influences the average weight and the diameter / thickeness ratio of the formulations, which is evidenced by the different plastic properties of microcrystalline cellulose and calcium phosphate dihydrate. On the other hand, dissolution efficiency is influenced by the use of the disintegrant. Considering WHO recommendations for the dissolution of medications containing class I or III drugs of the Biopharmaceutics Classification System, this result indicates that it is possible to attain 85% of the dosage dissolved in less than 15 minutes only with the use of crospovidone or croscarmellose, even for a highly-soluble drug.

洪娟. / "2001年6月" / 論文 (哲學碩士)--香港中文大學, 2001. / 參考文獻 (leaves [65-71]) / 附中英文摘要. / "2001 nian 6 yue" / Hong Juan. / Lun wen (zhe xue shuo shi)--Xianggang Zhong wen da xue, 2001. / Can kao wen xian (leaves [65-71]) / Fu Zhong Ying wen zhai yao. / Chapter 第一章 --- 緒言 / Chapter 第一節 --- 簡牘硏究槪況 / Chapter 一 --- 出土情況 --- p.1 / Chapter 二 --- 簡牘書法硏究成果 / Chapter (一) --- 中國學者的簡牘書法研究 / Chapter 1. --- 八十年代及以前的硏究 --- p.2 / Chapter 2. --- 九十年代及以後的硏究 --- p.7 / Chapter (二) --- 曰本及西方學者的簡牘書法研究 --- p.10 / Chapter 第二節 --- 走馬樓吳簡書法硏究前瞻 / Chapter 一 --- 走馬樓吳簡的性質 --- p.14 / Chapter 二 --- 吳簡書法的研究方法 --- p.15 / Chapter 第二章 --- 走馬樓吳簡書法硏究 / Chapter 第一節 --- 三國書體發展槪況 --- p.22 / Chapter 第二節 --- 從偏旁分析探討吳簡的書體 / Chapter 一 --- 篆書 --- p.25 / Chapter 二 --- 隸書 --- p.26 / Chapter (一) --- 受碑別字影響的寫法 --- p.27 / Chapter (二) --- 相對於碑別字較統一的字形 --- p.30 / Chapter (三) --- 對於字形的改造 --- p.31 / Chapter 三 --- 楷書 / Chapter (一) --- 改造隸書字形 --- p.32 / Chapter (二) --- 對於隸書筆法的改造 --- p.33 / Chapter 四 --- 草書 --- p.36 / Chapter 第三章 --- 從吳簡看三國書風 / Chapter 第一節 --- 與鍾繇書跡的比較 / Chapter 一 --- 鍾繇書風 --- p.40 / Chapter 二 --- 吳簡的書手 --- p.41 / Chapter 三 --- 吳簡與鍾書比較 --- p.43 / Chapter 第二節 --- 三國書風的展現 / Chapter 一 --- 三國書風綜述 --- p.47 / Chapter 二 --- 吳簡對於三國書法面貌的展現 --- p.51 / 結語 / Chapter 一 --- 走馬樓吳簡書法研究的意義 --- p.58 / Chapter 二 --- 相關問題的探討 --- p.60 / Chapter 三 --- 硏究展望 --- p.61 / 參考書目 / 附錄一：近世簡牘帛書出土年表 / 附錄二：吳簡對照字形表 / 圖版

Resumo: Ciclodextrinas (CD) têm sido relatadas em inúmeros estudos por interagir com muitos fármacos para a formação de complexos de inclusão com o objetivo de aumentar a solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade. No processo usual para obtenção de comprimidos contendo Beta-CD, as dispersões líquidas de fármaco/Beta-CD são submetidas a processos de secagem por liofilização, evaporação ou spray-drying e o material seco é incorporado a vários excipientes. O objetivo principal deste trabalho foi avaliar processos de obtenção de comprimidos de Beta-CD/paracetamol. O paracetamol foi utilizado como fármaco modelo por ser pouco solúvel em água. No primeiro processo, a dispersão líquida de Beta-CD/paracetamol foi incorporada ao amido de milho, celulose microcristalina ou lactose monoidratada e o material foi granulado e submetido à secagem em leito estático (estufa). No segundo processo, a dispersão líquida de Beta-CD/paracetamol foi incorporada ao amido de milho e o material submetido à secagem em leito fluidizado (leito de jorro). Os materiais obtidos em ambos os processos foram comprimidos. Comparando os três excipientes utilizados no primeiro processo, tanto o amido quanto celulose são os excipientes que possibilitariam a incorporação de quantidade maior de fármaco. Como resultados, os granulados obtidos a partir dos excipientes amido e celulose apresentaram boas características de escoamento e compressibilidade. O segundo processo, originou um material que apresentou boas características de compressibilidade e comprimidos que apresentaram as melhores características físicas durante o processo de compactação. Concluiu-se que ambos processos representam uma estratégia tecnologicamente viável para obtenção de comprimidos contendo Beta-CD. / Abstract: Cyclodextrins (CDs) have been reported in a number of studies in the pharmaceutical field since it interact with many drugs to form water soluble inclusion complexes, thus improving not only the solubility but also the stability and biovailability of various drugs. In order to obtain Beta-CD tablets, liquid dispersions of drug/ Beta-CD are usually submitted to different drying process, like spray drying, freeze-drying or slow evaporation and further added to several excipients. In this work we evaluated different process for the preparation of Beta-CD/ acetaminophen tablets. Due to its low solubility, we have used acetaminophen as a drug model. In the first process, an aqueous Beta-CD/ acetaminophen dispersion were added to corn starch, microcrystalline cellulose or monohydrated lactose and the material was dried in a static bed. In the second process, an aqueous Beta-CD/acetaminophen dispersion were added to corn starch and further dried in a fluidized bed (spouted bed). As a result, in the first process the use of starch or cellulose led to mixtures with higher amount of drug with good flowability and compressibility, whereas the second process led to a mixture of good compressibility and to tablets that presented the best physical proprieties. In conclusion, both process represent viable technological approaches to obtain Beta-CD tablets. / Orientador: Maria Palmira Daflon Gremião / Coorientador: Ana Dóris de Castro / Banca: Leila Aparecida Chiavacci / Banca: Osvaldo de Freitas / Mestre

Submitted by Erika Demachki (erikademachki@gmail.com) on 2017-01-18T16:16:10Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Aline Carlos de Oliveira - 2016.pdf: 1109303 bytes, checksum: 21ef921b9600f5b6723928640fb5b53f (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2017-01-19T10:30:52Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Aline Carlos de Oliveira - 2016.pdf: 1109303 bytes, checksum: 21ef921b9600f5b6723928640fb5b53f (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2017-01-19T10:30:52Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Aline Carlos de Oliveira - 2016.pdf: 1109303 bytes, checksum: 21ef921b9600f5b6723928640fb5b53f (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2016-09-22 / Matricial tablets containing cashew gum polysaccharide (PGC) have been developed in order to promote mucoadhesion and prolonged release of model drugs with different water solubilities (theophylline and ketoprofen). Tablets were prepared by mixing the drug (40% m/m), diluent and PGC (10 to 50%, m/m). The control formulations were prepared by adding diluent instead polysaccharide. Tablets were prepared in a hydraulic press with 12.5 kN compaction force and 10s dwell time. Then, tablets were evaluated for their mechanical properties, drug content, drug in vitro release and mucoadhesive properties. The friability of the tablets met the limits recommended by the Brazilian Pharmacopoeia. The addition of the polysaccharide in the formulation significantly reduced the tablet hardness, which was also affected by the type of drug incorporated. The in vitro release test was carried out in acid medium (2h), followed by 0.4 M phosphate buffer pH 6.8 (6h). A more prolonged profile was achieved in ketoprofen-loaded tablets. In the case of theophylline-loaded tablets, prolonged release was less effective, even when the highest PGC concentration was used (50%, w/w). Ketoprofen-loaded tablets prepared with 30% of PGC released only 9% of the drug in acidic medium. In phosphate buffer, PGC tablets were capable to prolong ketoprofen release. Linearization of the drug release data showed that PGC tablets best fitted the Higuchi model. Mucoadhesion tests showed that the presence of polyssacharide increase tablet adhesion on the bowel membrane. The degree of mucoadhesion was dependent of the PGC concentration, it was greater when 30% (w/w) polysaccharide was added. The results suggests the use of cashew gum polysaccharide in matrix tablets for prolonged release of water-insoluble drugs and as mucoadhesive agent. / Comprimidos matriciais contendo polissacarídeo extraído da goma do cajueiro (PGC) foram desenvolvidos no intuito de promover mucoadesão e liberação prolongada de fármacos modelo com diferente solubilidade aquosa (teofilina e cetoprofeno). Os comprimidos foram preparados pela mistura de fármaco (40%, m/m), diluente e PGC, este último em concentração na faixa de 10 a 50% (m/m). Comprimidos controle, sem PGC, foram preparados pela substituição do polissacarídeo por diluente. A compactação foi realizada em prensa hidráulica com força de compressão de 12,5 KN exercida por 10 segundos. Os comprimidos foram avaliados quanto as suas propriedades mecânicas, teor e liberação in vitro dos fármacos incorporados e quanto à sua capacidade de mucoadesão ex vivo. A friabilidade dos comprimidos atendeu aos limites da Farmacopeia Brasileira. A adição do polissacarídeo na formulação diminuiu significativamente a dureza dos compactos, a qual também foi afetada pelo tipo de fármaco incorporado. O teste de liberação in vitro foi realizado em meio ácido (2h), seguido de tampão fosfato 0,4 M pH 6,8 (6h) e o maior prolongamento da liberação foi observado no caso do cetoprofeno. Não foi possível observar um prolongamento significativo na liberação da teofilina, mesmo com o aumento da concentração do polissacarídeo na formulação. Para o cetoprofeno, comprimidos contendo 30% de PGC, foram capazes de promover a liberação de apenas 9% do fármaco em meio ácido. Em pH 6,8 a liberação do cetoprofeno foi gradual. A linearização dos dados de liberação mostrou que o modelo de Higuchi foi o que melhor descreveu o comportamento das matrizes. Os testes de mucoadesão demonstraram que a presença do polissacarídeo conferiu mucoadesividade à forma farmacêutica. O grau de mucoadesão foi dependente da concentração do PGC na formulação, sendo maior quando 30% (m/m) do polissacarídeo foram adicionados à formulação. Os resultados sugerem o uso do PGC como agente prolongador da liberação de fármacos pouco solúveis em água em comprimidos matriciais, assim como demonstram seu potencial como agente mucoadesivo.

Este trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar minicomprimidos de besilato de anlodipino para liberação imediata. Para tanto, foi realizado um estudo de pré-formulação de amostras do fármaco provenientes de diferentes fornecedores. Os resultados indicaram que o ativo é de alta solubilidade, de acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutica. Além disso, não foram encontradas diferenças nas estruturas cristalinas das matérias-primas estudadas. Em seguida, foi feito um estudo de velocidade de dissolução intrínseca (VDI) do besilato de anlodipino, utilizando planejamento fatorial fracionado (33-1) cujas variáveis foram o meio de dissolução, velocidade de rotação e pressão de compactação. Verificou-se, que a VDI do besilato de anlodipino é afetada principalmente pelo meio de dissolução. Por fim, nove lotes de minicomprimidos (F1 a F9), contendo o fármaco para liberação imediata, foram produzidos de acordo com um planejamento fatorial completo 32, no qual foi avaliado o impacto do diluente e do desintegrante nas características físicas da formulação e na dissolução do ativo. Os resultados indicam que o diluente influencia no peso médio e relação diâmetro / espessura das formulações, o que é evidenciado pelas diferentes propriedades plásticas da celulose microcristalina e do fosfato de cálcio diidratado. Por outro lado, a eficiência de dissolução é uma resposta influenciada pelo uso do desintegrante. Considerando as recomendações da OMS para dissolução de medicamentos contendo fármacos de classe I ou III do Sistema de Classificação Biofarmacêutica, tal resultado indica que, somente com o uso de crospovidona ou croscarmelose, é possível alcançar uma liberação de 85% da dose em não mais do que 15 minutos, mesmo se tratando de um fármaco de alta solubilidade. / The purpose of this study was to develop and characterize immediate release mini-tablets containing amlodipine besylate. Accordingly, a pre-formulation study of samples of the drug from different suppliers was carried out. The results indicate that the active ingredient is highly-soluble, as defined by the Biopharmaceutics Classification System. Furthermore, no differences in the crystalline structures of the raw material in question were encountered. Subsequently, a study of the intrinsic dissolution rate (IDR) of amlodipine besylate was carried out using a fractional factorial design (33-1), whose variables were the dissolution medium, rotation speed and compaction pressure. We ascertained that the IDR of amlodipine besylate is mainly affected by the dissolution medium. Finally, nine batches of mini-tablets (F1 to F9) containing the drug for immediate release were produced in accordance with a complete factorial design (32), in which the impact of the diluent and the excipient on the physical characteristics of the formulation and on the dissolution of the active ingredient was assessed. The results indicate that the diluent influences the average weight and the diameter / thickeness ratio of the formulations, which is evidenced by the different plastic properties of microcrystalline cellulose and calcium phosphate dihydrate. On the other hand, dissolution efficiency is influenced by the use of the disintegrant. Considering WHO recommendations for the dissolution of medications containing class I or III drugs of the Biopharmaceutics Classification System, this result indicates that it is possible to attain 85% of the dosage dissolved in less than 15 minutes only with the use of crospovidone or croscarmellose, even for a highly-soluble drug.

Made available in DSpace on 2016-04-29T14:23:31Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Marcio Jose Santos Nagy.pdf: 890097 bytes, checksum: b6dae598b9260eb7926708436342194e (MD5) Previous issue date: 2014-09-10 / This research conducts a study on the impact of the use of digital devices such as teaching tool, particularly of tablets in the public schools, allowing ownership of processes, concepts and logics own digital technology by teachers. For this, the research has as one of its objectives to understand how governmental strategies for the use of digital content, may contribute to the teaching practice. The study also examined the infrastructure and geographic reach of schools, teachers and current competence of the results achieved in private schools in Brazil and other countries. Understand why investments in technology in education has not reached the expected benefits is the first step towards the implementation of new strategies and avoid repeating mistakes in getting better results. To achieve this objective analysis that can answer questions will be held: For what to use technology? How to transform the way you teach with this feature? The relationship between teacher and student should be changed? Teacher training must undergo changes, as well as the culture of the school? From the literature review and document analysis, academic texts related to the topic and experiences in Brazil and abroad, we could realize a greater focus on hitting strategies for use of digital resources in the country. However, because of the deficiencies of the technological quality of government policies and the training of teachers, we still have a long way to have traveled to get results in the improvement of education through the use of these resources. The conclusion of the dissertation emphasizes that we must not neglect all relevant aspects of the role of teacher to the appropriate use of technology resources in public schools, so that the technology can also be a major pillar in the improvement of education in Brazil / Esta pesquisa realiza um estudo sobre o impacto do uso dos dispositivos digitais como ferramenta de ensino, principalmente dos tablets nas escolas públicas, que permita a apropriação dos processos, conceitos e lógicas próprias das tecnologias digitais por parte dos professores. Para isso, a pesquisa tem como um de seus objetivos entender como as estratégias governamentais, para uso de conteúdo digital, podem contribuir para a prática docente. O estudo também analisou a infraestrutura e abrangência geográfica das escolas, competência atual dos professores e resultados alcançados em escolas particulares no Brasil e em outros países. Compreender porque os investimentos em tecnologia na educação ainda não atingiram os benefícios esperados é o primeiro passo para a implementação de novas estratégias e evitar a repetição de erros na obtenção de melhores resultados. Para atingir este objetivo serão realizadas análises que possam responder às perguntas: Para que usar a tecnologia? Como transformar o jeito de dar aula com esse recurso? A relação entre professor e aluno deve ser alterada? A formação dos professores deve sofrer mudanças, assim como a cultura da escola? A partir do levantamento bibliográfico e análise documental, textos acadêmicos relacionados ao tema e experiências no Brasil e exterior, conseguimos perceber uma maior preocupação em acertar as estratégias para utilização dos recursos digitais no país. No entanto, em virtude das deficiências da qualidade tecnológica, de políticas governamentais e das capacitações dos professores, temos ainda um grande caminho para percorremos para obter resultados na melhoria da educação através da utilização desses recursos. A conclusão da dissertação enfatiza que não devemos negligenciar todos os aspectos relevantes do papel do professor para o uso adequado dos recursos tecnológicos nas escolas públicas, fazendo com que a tecnologia possa também ser um dos grandes pilares na melhoria do ensino no Brasil

Submitted by Jorge Silva (jorgelmsilva@ufrrj.br) on 2017-10-03T19:18:17Z No. of bitstreams: 1 2016 - Jos? Marcelo Velloso de Oliveira.pdf: 4277827 bytes, checksum: 283210b4b641db9ae05f5439a98b2dfc (MD5) / Made available in DSpace on 2017-10-03T19:18:17Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2016 - Jos? Marcelo Velloso de Oliveira.pdf: 4277827 bytes, checksum: 283210b4b641db9ae05f5439a98b2dfc (MD5) Previous issue date: 2016-08-03 / There are several factors that hinder the work development of mathematics teachers in basic education. Among them is the inappropriate use of smartphones / tablets for students, among the academic activities. These mobile devices, for their variety of prices are available for everyone, and because of that they are present in almost all parts of the day. Smartphones / tablets today have thousands of applications for many different uses, no matter the operational system they use. On the other hand, in the educational field, these devices are not yet part of the classroom routine productively; on the opposite, are elements of distraction to the students. In an attempt to take advantage of this feature as a pedagogical tool for the teaching of math, taking advantage of the presence of the students equipments in classes, came the proposal to create and use an application called AGA, which runs on the Android operating system, for the use in classes that addressed primary topics of analytic geometry, such as marking points in the Cartesian point and distance between points on the plane. It is important to highlight that among the available operating systems, Android dominates the smartphone / tablet market. The building application for this research was developed through an integrated development environment MIT (Massachusetts Institute of Technology). It is a simple and interactive way to build applications for the Android operating system for mobile devices. The use of the application in mathematics lessons took place in a class of the third year of high school in a state school, located in Serop?dica City. For the assessment of the experiment, they were applied in the research group, tests before and after the activities, addressing the working content and motivation to study mathematics. Such tests allowed the analysis of the impact of the work developed in class and efficiency of the construction and use of the AGA. / Existem diversos fatores que dificultam o desenvolvimento do trabalho dos professores de matem?tica na educa??o b?sica. Dentre eles, est? o uso inapropriado dos smartphones/ tablets por discentes, em meio ?s atividades acad?micas. Estes aparelhos m?veis, por suas variedades de pre?os, est?o dispon?veis para todos os p?blicos, de modo que est?o presentes em quase todos os momentos do dia. Os smartphones/ tablets atuais disp?em de milhares de aplicativos para as mais diversas utiliza??es, independente do sistema operacional que utilizam. Por outro lado, no campo educacional, aparelhos como estes ainda n?o fazem parte da rotina de sala de aula de forma produtiva; ao contr?rio, s?o elementos de distra??o para os discentes. Em uma tentativa de aproveitar esse recurso como ferramenta pedag?gica para o ensino de matem?tica, aproveitando a presen?a dos equipamentos dos alunos nas aulas, surgiu a proposta de cria??o e de uso de um aplicativo, denominado AGA, o qual funciona no sistema operacional Android, para utiliza??o em aulas que abordassem t?picos preliminares de Geometria Anal?tica, tais como marca??o de pontos no plano cartesiano e dist?ncia entre pontos no plano. Vale destacar que, dentre os sistemas operacionais dispon?veis, o Android domina o mercado de smartphones/ tablets. A constru??o do aplicativo para esta pesquisa foi desenvolvida atrav?s de um ambiente de desenvolvimento integrado do MIT (Massachussetts Institute of Tecnology). Trata-se de uma forma simples e interativa de se construir aplicativos para dispositivos m?veis de sistema operacional Android. A utiliza??o do aplicativo em aulas de Matem?tica ocorreu em uma turma de terceiro ano do ensino m?dio de uma escola da rede estadual, localizada do munic?pio de Serop?dica. Para efeitos de avalia??o da experi?ncia, foram aplicados, na turma pesquisada, testes antes e depois das atividades, abordando o conte?do trabalhado e a motiva??o para estudar matem?tica. Tais testes permitiram as an?lises do impacto do trabalho desenvolvido na turma e da efic?cia da constru??o e utiliza??o do AGA.