Este trabalho apresenta o desenvolvimento de uma metodologia experimental visando à produção de extratos secos padronizado de Bidens pilosa L. Esta planta, conhecida popularmente como picão-preto, é utilizada na medicina tradicional devido à suas propriedades antimalárica, antioxidante, antimicrobiana, hepatoprotetora e para o tratamento da icterícia. A primeira etapa deste trabalho foi a caracterização do material vegetal quanto ao perfil farmacognóstico, tamanho de partícula, perda por dessecação, teores de flavonoides e polifenóis totais. Foram coletadas populações de diferentes locais dividindo as plantas em raízes, caules e folhas-flores analisando-se comparativamente os extratos quanto ao teor de polifenóis, flavonoides totais e atividade antioxidante. A partir dos resultados obtidos selecionou-se o local de coleta onde a planta apresentou os maiores teores dos compostos estudados, os quais estão associados à atividade antioxidante e observou-se que as folhas-flores são as partes da planta que apresentam os maiores teores destes compostos. Uma vez selecionado o material vegetal foram estudadas a influência da temperatura e concentração de etanol no processo extrativo de compostos antioxidantes por meio de um planejamento experimental associado à análise de superfície de resposta. Complementando esta etapa, foi analisada a atividade antifúngica das soluções extrativas encontrando-se uma relação inversa com a atividade antioxidante. As condições ótimas de extração foram selecionadas baseando-se nos resultados do planejamento experimental e nas análises comparativas com outros métodos de extração. O extrato, assim otimizado foi utilizado no estudo do processo da secagem. Inicialmente foram realizados ensaios preliminares de secagem pelos métodos de spray drying e leito de jorro avaliando diferentes composições de secagem, empregando-se o extrato liofilizado como referência. Os extratos secos foram caracterizados em relação ao teor de flavonoides, distribuição granulométrica, solubilidade, umidade e propriedades de fluidez. Compostos previamente isolados desta planta reportados na literatura foram utilizados como marcadores e monitorados utilizando cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O desempenho do processo de secagem foi avaliado mediante a determinação da recuperação, acúmulo e elutriação do produto. Estes ensaios permitiram selecionar como adjuvantes de secagem a composição de Aerosil® e Celulose microcristalina a qual foi avaliada em diferentes condições operacionais, utilizando a técnica de planejamento experimental. Os extratos secos foram analisados física e quimicamente para definir as condições ótimas de secagem. Os resultados mostraram uma menor degradação dos compostos secos pelo método de spray drying assim como uma melhor eficiência de secagem. As análises antimicrobianas dos extratos secos mostraram que a atividade antifúngica do extrato liofilizado da infusão aquosa da planta foi superior à dos extratos secos por spray drying e leito de jorro obtidos a partir das condições de extração otimizadas para a atividade antioxidante. / This work presents the development of an experimental methodology in order to produce a standardized dried extract of Bidens pilosa L. This plant is commonly known as picão-preto and is used in traditional medicine due to its biological activities as antimalaric, antioxidant, antimicrobial, hepatoprotector and for jaundice treatment. The first stage of this work was the characterization of the plant material, regarding to pharmacognostic profile, particle size, drying loss, total flavonoids and polyphenol content. Different populations of B. pilosa were collected from different places and the plants were divided in roots, steams and leaves-flowers. Extracts were analyzed comparatively with respect to flavonoid and polyphenol content and antioxidant activity. Based on the results was selected the plant material that presented the higher content of compounds analyzed which were associated to the antioxidant activity. It was also determined that the leaves-flowers were the plant part that presented the higher antioxidant activity, flavonoid and polyphenols content. Once selected the plant material, an experimental design associated to response surface was employed in order to analyze the temperature and ethanol concentration influence on the extraction process of antioxidants. Antifungic activity of the extracts was determined presenting and inverse relationship with antioxidant activity. Optimum conditions were selected based on the results of the experimental design and a comparative study with others extractions methods. The selected solution was employed in the drying process stage. Initially, preliminary studies were performed by spray drying and spouted bed drying testing different drying carriers, freeze dried extract was set as reference. Dried extracts were characterized in flavonoid content, particle size, solubility, water content and the flowing properties. Compounds previously isolated from this plant and reported in the literature were set as markers and its degradation were monitored by high performance liquid chromatography (HPLC). Drying efficiency was also assessed by product recovery, elutriation and accumulation. These experiments allowed to select a blend of Aerosil® and microcrystalline cellulose as the best drying carrier and were tested in different operational conditions using an experimental design. Extracts from those planed experiments were characterized by its physicsl and chemical properties in order to define the optimum drying conditions. Results showed lower compounds degradation by spray drying and a better drying efficiency. Finally antifungal activity of a freeze dried water infusion was higher than the antifungal activity of spray and spouted bed dried extracts obtained at the optimized conditions for antioxidant extraction

O gênero Ocotea Aubl. (Lauraceae), amplamente distribuído no estado do Rio Grande do Sul, foi investigado visando a análise química dos óleos voláteis e a avaliação in vitro das atividades anti-inflamatória, antioxidante e antifúngica dos óleos obtidos. Foram coletadas quatro espécies de Ocotea (O. acutifolia, O. indecora, O. puberula e O. silvestris) em diversas localidades do Rio Grande do Sul. A composição química foi determinada por cromatografia a gás acoplada a espectrometria de massas, onde os óleos apresentaram predominância de sesquiterpenos. Não foi observada a presença de monoterpenos nas espécies estudas, exceto para uma das coletas realizadas para O. indecora, cujo óleo apresentou 16% de monoterpenos hidrocarbonetos, representados em especial por beta-pineno. Para uma das espécies, O. acutifolia, foi observada a predominância de um diterpeno no óleo. A atividade anti-inflamatória foi realizada pelo método da câmara de Boyden, sendo que nenhum óleo analisado apresentou atividade. Na avaliação da atividade antioxidante, esta foi determinada pela reação com 2,2-difenil-1-picrilidrazila (DPPH) por espectrofotometria. Apenas o óleo de O. silvestris foi testado, e o resultado foi negativo para essa atividade. A avaliação da atividade antifúngica foi realizada através da concentração inibitória mínima e os óleos voláteis testados apresentaram uma inibição no crescimento da cepa de Candida parapsilosis numa concentração de 500 μg/mL. / The genus Ocotea Aubl. (Lauraceae), widely distribuited in the state of Rio Grande do Sul, was investigated aiming to chemical analysis of volatile oils and in vitro evaluation of anti-inflammatory, antioxidant and antifungal activities of the obtained oils. Four species of Ocotea (O. acutifolia, O. indecora, O. puberula and O. silvestris) were collected from different localities of Rio Grande do Sul. The chemical compositions was determined by gas chromatography coupled to mass spectrometry, where the oils showed a predominance of sesquitepenes. O. indecora, except for, it was observed the absence of monoterpenos in the studied species. In this species, the oil presents 16% hydrocarbon monoterpenos represented in particular beta-pinene. For one species, O. acutifolia, the predominance of a diterpene in the oil was observed. The anti-inflamatory activity was evalued by the Boyden Chamber method, and this activity was observed for the tested oils. In the evaluation of antioxidant activity, this was determined by reaction with 2,2-difenil-1-picrilidrazil (DPPH) by spectrophotometry method. In this test only the oil, O. silvestris was tested and the result was negative for this activity. The evaluation of antifungal activity was performed by minimum inhibitory concentration and volatile oils tested showed an inhibition in the growth of Candida parapsilosis strain at a concentration of 500 μg/mL.

Submitted by Verena Pereira (verenagoncalves@uefs.br) on 2018-07-12T21:21:51Z No. of bitstreams: 1 DISSERTA??O- POTENCIAL NUTRICIONAL E ATIVIDADE ANTIOXIDANTE (IN VITRO) DE FRUTOS SILVESTRES DO ESTADO DA BAHIA-VALDENI DI~1.pdf: 1484144 bytes, checksum: 520f0ad25aaf65ce9fff95db0ad63eca (MD5) / Made available in DSpace on 2018-07-12T21:21:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DISSERTA??O- POTENCIAL NUTRICIONAL E ATIVIDADE ANTIOXIDANTE (IN VITRO) DE FRUTOS SILVESTRES DO ESTADO DA BAHIA-VALDENI DI~1.pdf: 1484144 bytes, checksum: 520f0ad25aaf65ce9fff95db0ad63eca (MD5) Previous issue date: 2017-12-04 / Studies conducted with the Brazilian population show the prevalence of overweight and obesity in the country. They also show changes in lifestyle, such as increased consumption of fruits and vegetables, as important sources of bioactive compounds that play an antioxidant role and help prevent chronic diseases. The existence of still unexplored Bahian flora genera, such as Myrcia, provides a perspective of the use of these fruits in human food and for commercial purposes. The objective of this work was to evaluate the nutritional value and antioxidant activity of Myrcia guianensis (Aubl.) DC fruits.andMyrcia splendens (S.w.) DC. collected in the municipality of Alagoinhas-BA. The chemical and physicochemical characteristics were determined from the analysis of the whole fruits and the bioactive compounds and antioxidant activity from the crude lyophilized extract of the pulp and peel. The nutritional value of both species studied equates to the composition of the fruits in general. The amount of phenols ((M. guianensis: 56,41 ?g/mL e 42,60 ?g/mL / M. splendens:160,42 ?g/mL e 94,82 ?g/mL), flanovonoids (M. guianensis: 9,10 ?g/mL e 3,22 ?g/mL / M. splendens:15,71 ?g/mL e 3,76 ?g/mL), total anthocyanins (M. guianensis: 1957,37 mg/mL e 2757,34 mg/mL / M. splendens:943,10 mg/mL) and monomeric anthocyanins (M. guianensis: 1668,50 mg/mL e 2035,14 mg/mL / M. splendens:587,14 mg/mL were higher than the data available in the literature. The results obtained are directed to the use of fruits in low calorie diets due to low energetic value and to the production of natural dyes and / or antioxidants by nutraceutical and pharmaceutical industries / Estudos realizados com a popula??o brasileira mostram a preval?ncia de sobrepeso e obesidade no pa?s. Evidenciam tamb?m mudan?as no estilo de vida, a exemplo da eleva??o do consumo de frutas e hortali?as, por serem fontes importantes de compostos bioativos os quais desempenham fun??o antioxidante e ajudam na preven??o de doen?as cr?nicas. A exist?ncia de g?neros da flora baiana ainda pouco exploradas, a exemplo da Myrcia, traz uma perspectiva de utiliza??o destes frutos na alimenta??o humana e para fins comerciais. O objetivo do trabalho foi avaliar o valor nutricional e a atividade antioxidante de frutos deMyrcia guianensis (Aubl.) DC. eMyrcia splendens (S.w.)DC.coletadosno munic?pio de Alagoinhas-BA. As caracter?sticas qu?micas e f?sico-qu?micas foram determinadas a partir da an?lise dos frutos inteiros e os compostos bioativos e atividade antioxidante a partir do extrato bruto liofilizado da polpa e casca. O valor nutricional de ambas as esp?cies estudadas equipara-se ? composi??o das frutas em geral. O quantitativo de fen?is (M. guianensis: 56,41 ?g/mL e 42,60 ?g/mL / M. splendens:160,42 ?g/mL e 94,82 ?g/mL), flanovonoides (M. guianensis:9,10 ?g/mL e 3,22 ?g/mL / M. splendens:15,71 ?g/mL e 3,76 ?g/mL), antocianinas totais (M. guianensis:1957,37mg/mL e 2757,34mg/mL / M. splendens:943,10mg/mL)e antocianinas monom?ricas (M. guianensis:1668,50mg/mL e 2035,14mg/mL / M. splendens:587,14mg/mL) foram superiores a dados dispon?veis na literatura . Os resultados obtidos direcionam para a utiliza??o dos frutos em dietas hipocal?ricas pelo reduzido valor energ?tico e para produ??o de corantes e/ou antioxidantes naturais por ind?strias de nutrac?uticos e farmac?uticos

Introdução Estudos indicam que antioxidantes presentes naturalmente em alguns alimentos são capazes de atuar como protetores dos organismos vivos frente aos danos causados pelo estresse oxidativo em macromoléculas como lipídios, proteínas e em DNA. O guaraná (Paullinia cupana), planta originária da Amazônia, contém elevadas concentrações de taninos e cafeína, compostos com comprovada atividade antioxidante. Apesar do aumento no consumo de guaraná e de estudos associando seus efeitos benéficos à saúde, há poucas informações sobre suas propriedades antioxidantes in vivo. Objetivos: avaliar o efeito do consumo de bebida a base guaraná em pó em humanos. Métodos - In vitro: amostras de guaraná em pó foram analisadas para determinação da composição proximal; conteúdo de compostos fenólicos totais (Folin-Ciocalteau) e atividade antioxidante pelo ensaio DPPH foram determinados em amostras extraídas com água, metanol, etanol 60 por cento e acetona 35 por cento. In vivo e ex vivo: amostras de sangue de voluntários saudáveis (n=12) foram coletadas em jejum (J1) e 1h após o consumo da bebida com guaraná em pó foram coletadas novamente amostrar de sangue (G1). Após 15 dias da ingestão diária da bebida foram realizadas duas novas coletas, uma em jejum (J15) e outra após a primeira hora de consumo da bebida (G15). Foi avaliada a resistência da LDL à oxidação ex vivo iniciada com cobre pelo ensaio de dienos conjugados. O perfil antioxidante total (TAS) e a capacidade de absorbância de radical oxigênio (ORAC) foram determinados no plasma dos voluntários. Ensaio Cometa foi realizado para verificar danos oxidativos ao DNA em linfócitos dos voluntários. A atividade das enzimas Superóxido Dismutase (SOD), Catalase (Cat) e Glutationa Peroxidase (GPx) foi determinada em eritrócitos. Os resultados das diferentes análises foram apresentados com média e desvio-padrão. Foram utilizados ANOVA e teste de Tukey para verificar se há diferença no teor de compostos fenólicos totais e na atividade antioxidante das amostras extraídas com diferentes solventes. As verificações de aderência à curva normal foram realizadas pelo teste de KolmogorovSmirnov. As comparações das variáveis de distribuição normal para as amostras pareadas foram baseadas no teste t de Student. Para todas as inferências foi utilizado o nível de significância menor ou igual a 5 por cento. Para todos estes cálculos estatísticos foi utilizado o programa SPSS versão 16.0 for Windows. Resultados: Foi observado aumento significativo no lag time de oxidação da LDL tanto após uma hora do consumo da primeira dose de guaraná em pó quanto após uma hora do consumo no 15º dia de intervenção (G1>J1, G15>J15; p<0,05). O consumo de uma única dose de guaraná aumentou significativamente a atividade da Cat nos tempos G1 e G15 (p < 0,05) e da GPx no tempo G15 (p<0,05). Após intervenção com doses repetidas durante 15 dias houve aumento significativo da atividade da Cat e da GPx no jejum do último dia de intervenção quando comparado ao jejum do baseline (J15>J1; p<0,05). O consumo de guaraná não influenciou a atividade da SOD, tampouco o TAS (p>0,05). O consumo da bebida apresentou efeito agudo sobre o ORAC, uma vez que houve aumento significativo desse parâmetro tanto após uma hora do consumo da primeira dose de guaraná em pó quanto após uma hora do consumo no 15º dia de intervenção (G1>J1, G15>J15; p<0,05). O ORAC no plasma dos voluntários e avaliação de danos oxidativos ao DNA com desafio por peróxido de hidrogênio apresentaram o mesmo comportamento da resistência da LDL à oxidação: apenas efeito agudo foi observado pelo consumo da bebida (G1>J1, G15>J15; p<0,05). Sugere-se que o fracionamento da dose de guaraná em pó seja mais eficiente do que o consumo de uma única dose no dia para a manutenção da concentração dos compostos fenólicos no plasma a fim de promover efeitos pelo consumo de doses repetidas. Os efeitos antioxidantes pelo consumo de uma única dose de guaraná em pó parecem se extender além do tempo de depuração dos compostos fenólicos no plasma. São necessárias ainda novas pesquisas a fim de avaliar a dose e o tempo de intervenção para que sejam observados efeitos em humanos pela ingestão de doses repetidas de guaraná / Introduction Studies indicate that antioxidants found naturally in some foods are capable of acting as protectors of living organisms against oxidative stress in macromolecules such as lipids and proteins and in DNA. Guarana (Paullinia cupana), a plant from Amazonia, contains high concentrations of tannins and caffeine, compounds with proven antioxidant activity. Despite the increase in consumption of guarana and studies linking their beneficial health effects, there is little information on its antioxidant properties in vivo. Objectives: investigate the effects of guarana consumption in humans. Methods: In vitro: guarana powder samples were analyzed for proximal composition; content of total phenolics (Folin- Ciocalteau) and antioxidant activity by DPPH assay were determined in samples extracted with water, methanol, ethanol 60 per cent and acetone 35 per cent. In vivo and ex vivo: blood samples from healthy volunteers (n = 12) were collected at a twelve-hour overnight fast (J1) and 1h after consumption of the drink with guarana powder the second blood sample was collected (G1). After 15 days of daily ingestion of the drink other two samples were collected: a twelve-hour overnight fast (J15) and again after the first hour of drink consumption (G15). The resistance of LDL to ex vivo oxidation initiated by copper was evaluated. The total antioxidant status (TAS) and the oxygen radical absorbance capacity (ORAC) were determined in plasma of volunteers. Comet assay was conducted to determine oxidative DNA damage in lymphocytes of volunteers. The activity of superoxide dismutase (SOD), catalase (Cat) and glutathione peroxidase (GPx) was determined in erythrocytes. ANOVA and test of Tukey were used to verify if there was significant differences in total phenolic contents and antioxidant activity of samples extracted with different solvents. The verification of adherence to the normal curve were performed by the Kolmogorov-Smirnov test. Comparisons of variables of normal distribution for the paired samples were based on t test of Student. For all inferences the significance level was less than or equal to 5 per cent. For all these calculations the statistical program SPSS version 16.0 for Windows was used. Results: Significant increase in lag time of LDL oxidation was observed, both after one hour of consumption of the first dose of guarana powder and after one hour of consumption in the 15th day of intervention (G1> J1, G15> J15, p <0.05). The consumption of a single dose of guarana significantly increased the activity of Cat in the times G1 and G15 (p<0.05). After intervention with repeated doses during 15 days, there was a significantly increase in the activity of Cat and GPx in fasting of the last day intervention compared to baseline fasting (J15> J1, p<0.05). The consumption of guarana didnt influence the activity of SOD neither the TAS (p>0.05). The ORAC in plasma of volunteers and assessment of oxidative damage to DNA challenge with hydrogen peroxide showed the same behavior of the resistance of LDL to oxidation: only acute effect was observed by the consumption of the drink (G1> J1, G15> J15, p<0.05). It is suggested that the fractionation of the dose of guarana powder is more efficient than the consumption of a single dose on day to maintain the concentration of phenolic compounds in plasma to promote the consumption effects of repeated doses. The antioxidant effects by consumption of a single dose of guarana powder seem to extend beyond the time of clearance of phenolic compounds in plasma. New reserches are needed in order to evaluate the dose and duration of intervention for being observed effects in humans by ingestion of repeated doses of guarana

Submitted by Ana Damasceno (ana.damasceno@unipampa.edu.br) on 2017-05-12T17:36:02Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Caracterização química, atividades antioxidante, antileucêmica e antimicrobiana da própolis âmbar sul brasileira.pdf: 1920627 bytes, checksum: a4863fc2a0ca638e21de691cb6125515 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-12T17:36:02Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Caracterização química, atividades antioxidante, antileucêmica e antimicrobiana da própolis âmbar sul brasileira.pdf: 1920627 bytes, checksum: a4863fc2a0ca638e21de691cb6125515 (MD5) Previous issue date: 2017-03-27 / A própolis é um composto utilizado pelas abelhas, com a finalidade de vedar a colmeia e evitar contaminações, que se destaca por suas atividades biológicas as quais têm sido muito estudadas para fins terapêuticos. Quando produzida por abelhas da espécie Apis mellifera a substância é composta por cerca de 50 % de resina vegetal misturada a enzimas presentes em sua saliva e cera. Este produto natural pode variar dependendo da origem botânica/geográfica e mais de 300 compostos já foram descritos. No caso do Brasil, existe grande variabilidade da composição química que é facilmente explicada pela sua grande biodiversidade. O objetivo deste trabalho foi analisar o perfil químico e as atividades antioxidante, antileucêmica e antimicrobiana da própolis de São Gabriel/Rio Grande do Sul, a qual denominamos própolis Âmbar, e comparar suas propriedades com as própolis brasileiras Vermelha e Verde. As análises do perfil químico foram realizadas pelas técnicas de GC-MS, HPLC e quantificação dos flavonoides e fenóis totais. A atividade antioxidante foi aferida pelas técnicas DPPH°, ABTS°+ e FRAP. A atividade antileucêmica foi analisada nas linhagens celulares K562, Jurkat e U937 pelos parâmetros de IC50, viabilidade, apoptose e ciclo celular. E a atividade antimicrobiana foi analisada aferindo-se o crescimento das espécies E. coli e S. aureus. Os resultados obtidos da análise por GC-MS das própolis Âmbar, dos dois anos coletados, identificam um total de 99 compostos dentre os quais apenas 16 foram identificados para as própolis Verde e Vermelha. Também foi possível notar que grande parte dos compostos encontrados são descritos para o gênero Eucalyptus que parece ser uma fonte vegetal importante para a produção da própolis Âmbar. Quanto aos fenóis totais, flavonóides totais e atividade antioxidante, as própolis apresentaram resultados diferentes entre si, sendo os valores obtidos para a própolis Âmbar sempre menores que os encontrados para as própolis Verde e Vermelha. Porém quanto à atividade antileucêmica a própolis Âmbar apresentou resultados similares a própolis Vermelha nas análises de IC50 e viabilidade. E na análise do efeito antimicrobiano todas as própolis igualaram seu efeito em concentrações acima de 500 µg/mL, apresentando também atividades semelhantes no tratamento com E.coli na concentração de 100 µg/mL. Tipificação, identificação da origem geográfica/botânica e quantidade de estudos sobre suas atividades biológicas agregam valor à própolis. Esperamos com este trabalho expandir o conhecimento técnico-científico da própolis Âmbar contribuindo com o desenvolvimento regional e ampliando o conhecimento sobre própolis. / Propolis is a compound used by bees to seal the hive and prevent contamination that stands out because of its biological activities which have been studied for therapeutic purposes. When produced by Apis mellifera bees specie the substance is composed by about 50% vegetable resin mixed with enzymes present in its saliva and wax. This natural product may vary depending on the botanical/geographical origin and more than 300 compounds have already been described. In Brazil there is a great variability of chemical composition that is easily explained by the Brazilian biodiversity. The goal of this work was to analyze the chemical profile and antioxidant, antileukemic and antimicrobial activities of São Gabriel/Rio Grande do Sul propolis, which we call Amber propolis, and to compare its properties with the Brazilian propolis Red and Green. The chemical analyzes were performed by total flavonoids and total phenols quantification, GC-MS and HPLC. The antioxidant activity was measured by DPPH°, ABTS°+ and FRAP techniques. The antileukemic activity was analyzed in the K562, Jurkat and U937 cell lines taken into account IC50, viability, apoptosis and cell cycle parameters. The antimicrobial activity was analyzed by E. coli and S. aureus growth. The results obtained from the GC-MS of Amber propolis, collected in two years, identified a total of 99 compounds among, from these only 16 were identified for the Green and Red propolis. It was also possible verify that most of the compounds found are described for the genus Eucalyptus which seems to be an important source of compounds for the Amber propolis production. Values for total phenolics, total flavonoids and antioxidant activity, were different among the propolis, being the values obtained for the Amber propolis always smaller than those found for the Green and Red propolis. However, regarding the antileukemic activity, the propolis Amber presented similar results to the Red propolis for IC50 analyzes and viability. In the analysis of the antimicrobial effect, all the propolis presented similar effects above 500 μg/mL and also presenting some levels of activity at 100 μg / mL in E. coli. Typification, identification of the geographical/botanical origin and quantity of studies on its biological activities add value to propolis. We hope with this work to expand the technical-scientific knowledge of propolis Amber contributing to regional development and expanding knowledge about propolis.

Made available in DSpace on 2017-07-21T14:13:12Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Antonio Carlos Mattar Munhoz.pdf: 1942364 bytes, checksum: 27beadc3c2442dbed10751b6f4c34610 (MD5) Previous issue date: 2013-02-25 / Fundação Araucária de Apoio ao Desenvolvimento Científico e Tecnológico do Paraná / The Synadenium grantii specie is a shrub that reaches between 3 and 5 meters high, native of tropical Africa, producing of toxic latex. It is known in Brazil as janauba, tiborna or leitosinha and its latex is popularly used as remedy for reducing warts, treatment of cancer, gastric and inflammatory diseases. From its latex and aerial parts, some terpenes, anthocyanins, glycoproteins as lectin and serine proteases were already isolated. Biological studies report antitumor, antiparasitic, anti-haemostatic and anti-ulcer activities. The current study aimed to isolate and indentify bioactive compounds, as well as to identify the antioxidant and antimicrobial potential of the crude stem bark extract of S. grantii and its fractions. The chemical study was performed with the chloroform fraction, obtained from the crude stem bark extract (CE) using column and thin layer chromatographic techniques what enabled to isolate three triterpenes: eufol, and for the first time from this specie friedelin and 3 friedelinol. The compounds were identified by NMR and IR spectrometry and compared with literature data. With HPLC technique it was detected the presence of flavonoids in the CE, result that was reinforced with the quantification of total phenolics, by Folin-Ciocalteaumethod, for both CE and its fractions. It was observed that this specie is source of antioxidant compounds, due to the pronounced CE action for both chemical (ABTS+•, DPPH•, O2, HOCl) and enzymatic (MPO) in vitro systems, as well as ex vivo system (free radical induced haemolysis) indicating potential not only to neutralize, but for reduce formation of free radicals, as protect cells (erythrocytes) of free radicals deleterious action. In addition, an antimicrobial study was performed using disc-diffusion and MIC methods with the following microorganisms: Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa,Enterococcus faecalis and Candida albicans. The last one exhibited sensibility to CE in both disc-diffusion and MIC (312 μg/mL). / A Synadenium grantii é uma planta arbustiva que atinge entre 3 e 5 metros de altura, nativa da África tropical, produtora de um látex tóxico. É conhecida no Brasil como janaúba, tiborna ou leitosinha e seu látex é popularmente utilizado como remédio para a redução de verrugas, tratamento de câncer, doenças gástricas e inflamatórias. Do látex e partes aéreas da planta já foram isolados alguns terpenos, antocianinas e glicoproteínas como lectina e serino-proteases. Pesquisas biológicas já realizadas com esta espécie indicam ação antitumoral, antiparasitária, anti-hemostática e antiúlcera. O presente estudo objetivou isolar e identificar compostos bioativos, bem como identificar o potencial antioxidante e antimicrobiano do extrato bruto das cascas do caule da S. grantii e suas frações. O estudo químico foi realizado com a fração clorofórmica obtida do extrato bruto (EB) utilizando-se técnicas de cromatografia em coluna e camada delgada o que possibilitou o isolamento de três triterpenos: o eufol e também, pela primeira vez nesta espécie, a friedelina e o 3-friedelinol. As substâncias foram identificadas por espectroscopia de RMN e IV, comparando os dados obtidos com os existentes na literatura. Pela técnica de HPLC foi detectada a presença de compostos flavonoídicos no EB, resultado corroborado com a quantificação de fenólicos totais pelo método de Folin-Ciocalteau realizado tanto com o extrato bruto quanto com suas frações. Observou-se que esta espécie é fonte de compostos antioxidantes, devido à acentuada ação do extrato, tanto em sistemas químicos (ABTS+•, DPPH•, O2 •-, HOCl) e enzimáticos (MPO) in vitro, quanto em sistema ex vivo (hemólise induzida por radicais livres) indicando o potencial não apenas para neutralizar, mas também para reduzir a formação, bem como proteger células (eritrócitos) da ação deletéria de radicais livres. Ainda, um estudo antimicrobiano utilizando-se as técnicas de disco-difusão e CIM foi conduzido com os micro-organismos Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis e Candida albicans. Esta última demonstrou sensibilidade ao EB tanto na técnica de disco-difusão quanto na técnica de CIM (312 μg/mL).

Os resíduos de pescado são descartados, em sua maioria, gerando um alto impacto ao ambiente; ou subutilizados em co-produtos de baixo valor agregado. O presente estudo objetivou a obtenção de hidrolisados proteicos a partir de resíduos sólidos oriundos do processamento industrial de tilápia vermelha (Oreochromis niloticus var.), avaliando sua capacidade antioxidante e eficiência como fonte suplementar de nitrogênio para o crescimento de bactérias e leveduras. Um total de 30 carcaças inteiras não evisceradas, sem filé e pele, com peso médio de 741,53g, foram mecanicamente homogeneizadas. A composição centesimal apresentou 54,34±0,31g/100 g de umidade, 8,46±0,72 g/100 g de cinza, 27,03±2,94 g/100 g de proteína e 10,17±0,65 g/100 g de lipídeos, assim como a carga microbiana do homogeneizado estava dentro dos limites de tolerância preconizados pela legislação vigente para consumo humano. Foram otimizadas as condições de hidrólise proteica quanto à concentração de substrato, enzima e tempo de hidrólise, dos resíduos sólidos de tilápia vermelha, resultando na obtenção de modelos preditivos para o grau de hidrólise (GH) produzido tanto pelas enzimas endógenas como pelas enzimas comerciais neutrase e papaína. OGH diminuiu significativamente (p < 0,05) com o incremento da concentração de substrato, exceto na hidrólise produzida pelas enzimas endógenas sob condições ótimas para papaína. Não obstante, o GH produzido pelas enzimas endógenas aumentou significativamente (p < 0,05) com o incremento do tempo de hidrólise, enquanto que o incremento na concentração de papaína também aumentou significativamente (p <0,05) o GH nos resíduos. Rendimento de 80,95 ± 3,12%, e GH de 45,33 % foram alcançados sob condições ótimas para neutrase (22 g substrato/100 mL e 0,277 g enzima/100 g proteína durante 3 min), enquanto que a papaína teve um rendimento de 82 ± 2,21% e GH de 42,37% sob condições ótimas (18,5 g substrato/100 mL e 0,570 g enzima/100 g proteína durante 3 min). As peptonas produzidas apresentaram atividade antioxidante quanto à capacidade de sequestro dos radicais livres ABTS e DPPH, sendo esta incrementada significativamente (p < 0,05) com o aumento da concentração de peptona. As peptonas também foram altamente eficientes para o crescimento das bactérias Escherichia coli, Listeria monocytogenes e Staphylococcus aureus, e para a levedura Saccharomyces cerevisiae, sendo similares ou mesmo superiores quando comparadas às três peptonas comerciais. Os resultados obtidos no presente trabalho demonstraram, portanto, que os hidrolisados proteicos obtidos a partir de resíduos sólidos de tilápia vermelha podem ser uma fonte alternativa de antioxidantes e de nitrogênio para crescimento de microrganismos. / Fish wastes are mostly discarded in Brazil, causing a high environmental impact, or underused in low-valuable coproducts. The present study aimed to obtain protein hydrolysates from solid wastes of red tilapia (Oreochromis niloticus var.), evaluating their antioxidant activity as well as their efficiency as supplemental source of nitrogen for the growth of bacteria and yeasts. Thirty carcasses with viscera of red tilapia (i.e. tilapia without fillet and skin), with an average weight of 741.53 g, were mechanically homogenized. Proximate composition and microbial quality were determined, containing 54.34±0,31g/100 g of moisture, of ash, 27.03±2,94 g/100 g of protein and 10.17±0,65 g/100 g of lipids, as well as microbial levels in concordance with the legal limits in force. Conditions for the proteolysis of solid wastes of red tilapia (concentration of substrate, concentration of enzyme and time of hydrolysis) were optimized. Predictive models for the degree of hydrolysis (DH) generated by both endogen enzymes and thecommercial enzymes neutrase and papain were obtained. DH decreased significantly (p < 0.05) with the increase of the concentration of substrate, except in the hydrolysis caused by the endogen enzymes under optimal conditions for papain. However, DH produced by the endogen enzymes increased significantly (p < 0.05) with the increment of the time of hydrolysis. Meanwhile, DH increase significantly (p < 0.05) with the increase of the concentration of papain. A yield of 80.95 ± 3.12% and a DH of 45.33 % were achieved under optimized conditions for neutrase (i.e. 22 g substrate/100 mL and 0.277 g enzyme/100 g protein for 3 min). Moreover, proteolysis with papain reached a yield of 82 ± 2.21% and a DH of 42.37% under optimized conditions (i.e. 18.5 g substrate/100 mL and 0.570 g enzyme/100 g protein for 3 min). Obtained peptones showed antioxidant activity in terms of inhibition of free radicals of ABTS and DPPH, being increased significantly (p < 0.05) with the increment of the concentration of peptone. Peptones also had a high efficiency for the growth of Escherichia coli, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus and Saccharomyces cerevisiae, being comparatively similar or higher than commercial peptones. Therefore, results obtained in the present study demonstrated that protein hydrolysates from solid wastes of red tilapia could be an alternative source of antioxidants and nitrogen for the use in bioprocess.

O Brasil é o segundo maior produtor de soja (Glycine max, L.), sendo responsável por quase 30% da colheita mundial. Mais de 80% da produção total é destinada à extração de óleo e proteína para a alimentação humana, sendo que o consumo na forma de grão e de produtos industrializados vem crescendo, como alternativa a proteínas de origem animal e devido aos potenciais benefícios à saúde. Grande parte da literatura científica refere-se à soja amarela, enquanto estudos sobre soja preta ainda são escassos. Este projeto visou estudar e comparar as características físicas e de composição química, incluindo os compostos fenólicos e atividade antioxidante da soja preta e amarela, cultivadas no Brasil em condições climáticas e ambientais similares. Fez parte do escopo do projeto avaliar o efeito do cozimento sobre os compostos polifenólicos e a atividade antioxidante. Não foi observada diferença significativa no conteúdo de nutrientes e no perfil de ácidos graxos entre a soja preta e amarela, nem nas características físicas, como massa, capacidade de hidratação e tempo de cozimento dos grãos. Porém, a soja preta apresentou teores muito mais elevados de compostos fenólicos totais (CFT) e de flavonóides em relação à soja amarela. Os teores na soja preta foram, em média, de 4,78 mg eq. ácido gálico/g e de 1,75 mg eq. catequina/g, de CFT e de flavonoides,respectivamente. A soja amarela apresentou em média 40% a menos de CFT e aproximadamente 60% a menos de flavonóides. Ao contrário da soja amarela que é desprovida de antocianinas, na soja preta foi encontrado um teor médio de 0,92 mg eq. cianidina-3-O-glicosídeo/g. Empregando a técnica de HPLC-DAD-MS/MS foram identificadas duas antocianinas, a cianidina-3-O-glicosídeo e a peonidina-3-Oglicosídeo, além da cianidina. A soja preta apresentou atividade antioxidante 70% superior à soja amarela pelo método de DPPH e 50% superior, pelo método de ORAC. O cozimento dos grãos reduziu em pelo menos 40% o teor de compostos fenólicos e a atividade antioxidante, tanto na soja preta como na amarela. Foi observada uma forte correlação entre os teores de CFT, flavonóides e a atividade antioxidante, antes e após o cozimento. Assim, o consumo de soja preta ou mesmo a produção de novos alimentos a partir desses grãos poderá oferecer ao consumidor a possibilidade de diversificar a sua dieta, introduzindo um alimento com a mesma qualidade nutricional da soja amarela e, possivelmente, maiores benefícios à saúde. Vislumbra-se a possibilidade de expansão do cultivo da soja preta, inclusive por pequenos produtores, criando um novo nicho de mercado para um alimento diferenciado. / Brazil is the second largest producer of soybean (Glycine max, L.), accounting for almost 30% of the world\'s production. Over 80% of the total production is destined to oil extraction and protein for human consumption. Soybean and soy-product consumption has been rising as an alternative to animal protein and due to its potential health benefits. Most of the scientific literature refers to yellow soybeans, while studies on black soybeans are still scarce. This project aimed to study and compare black and yellow soybeans, cultivated in Brazil in similar climatic and environmental conditions, as to their physical characteristics and chemical composition, including phenolic compounds and antioxidant activity. The effect of cooking on phenolic compounds and antioxidant activity was also investigated. No significant difference was observed between black and yellow soybeans as to nutrient content, fatty acid composition and physical characteristics, such as seed-weight, hydration capacity and cooking time. However, black soybeans had a much higher content of total phenolic compounds (TPC) and flavonoids than yellow soybeans. TPC and flavonoid contents in black soybeans were 4.78 mg gallic acid equivalents/g and 1.75 mg (+)-catechin equivalents/g, respectively. Yellow soybeans had on average 40% less TPC and approximately 60% less flavonoids. Unlike yellow soybeans which lack anthocyanins, black soybeans were found to have an average content of 0.92 mg cyanidin-3-O-glucoside equivalents/g. High performance liquid chromatography coupled to photodiode array and mass spectrometry detectors (HPLCDADMS/MS) was used to identify two anthocyanins, namely cyanidin-3-Oglucoside and peonidin-3-O-glucoside, and cyanidin. Black soybeans also showed a 70% higher DPPH-free radical scavenging activity than yellow soybeans, and a 50% higher ORAC value. Cooking reduced at least 40% of phenolic compounds and antioxidant capacity in all soybean samples, both black and yellow. High correlations between phenolic compositions and antioxidant activities were observed, before and after cooking. These results suggest that black soybean consumption or new processed food products from these crops may offer consumers an opportunity to diversify their diet with food nutritionally equivalent to yellow soybeans, but possibly with greater health benefits. The possibility of expanding black soybean cultivation, including small-scale production, may create a new market niche for a value-added food product.

Os antioxidantes naturais extraídos de vegetais são potenciais substitutos aos sintéticos. Entretanto, as pesquisas que avaliem as atividades destes compostos em sistemas in vivo e que também elucidem os mecanismos dessas substâncias são escassas. A acerola apresenta consideráveis quantidades de compostos antioxidantes, os quais foram objetivo de estudo deste trabalho. A extração de compostos ativos de frutos de acerola verde e madura foi otimizada e diferentes métodos para avaliação da atividade antioxidante in vivo, utilizando Saccharomyces cerevisiae como microrganismo modelo, foram aplicados. Foi realizado um estudo da extração de compostos com atividade antioxidante através da metodologia de superfície resposta, identificando os efeitos da concentração de etanol da solução extratora e da temperatura de extração sobre o poder redutor e atividade estabilizadora de radicais ABTS e DPPH dos extratos. Duas estirpes de S. cerevisiae foram utilizadas para avaliação da atividade antioxidante in vivo: Wild Type (WT) e modificada geneticamente (erg6&Delta;). As estirpes apresentam diferença quanto à presença de ergosterol (ERG) e zimosterol (ZIM), esteróis analisados por modelagem molecular para determinação de sua possível atividade antioxidante. Os extratos de acerola verde e madura obtidos sob condições otimizadas, além dos antioxidantes sintéticos BHA (2 e 3-terc-butil-4-hidroxianisol), BHT (Butil Hidroxitolueno) e ácido ascórbico, tiveram sua atividade antioxidante avaliada por meio do estresse oxidativo induzido às células por diferentes reagentes químicos. As técnicas utilizadas para avaliar o efeito dos extratos e dos antioxidantes sintéticos foram a cultivabilidade, oxidação no nível de membrana celular e oxidação intracelular. Por fim, foi avaliado o efeito do processo de microencapsulação por spray drying na composição química dos extratos de acerola verde e madura. Através da análise das superfícies respostas foi possível identificar as condições ótimas para a obtenção de extratos, que apresentaram alta atividade antioxidante nos estudos com células de S. cerevisiae, com efeito protetor maior ou igual aos antioxidantes BHT e ácido ascórbico. Ainda foi comprovado nos experimentos in vivo que em todas as concentrações utilizadas, o BHA, além de não prevenir a oxidação, mostrou-se uma substância deletéria as células, principalmente no meio intracelular. Por meio dos estudos de modelagem molecular foi possível não só prever uma atividade antioxidante para o ERG e ZIM (em menor grau), mas também sugerir o mecanismo de transferência de elétrons seguido por doação de próton. O processo de microencapsulação permitiu a obtenção de um produto à base de extrato de acerola verde promissor para futuras aplicações. Pode-se concluir que é possível obter extratos ricos em compostos com atividade antioxidante a partir de frutos de acerola verdes e maduros e que a S. cerevisiae pode ser utilizada como um microrganismo modelo para a análise in vivo do efeito de antioxidantes por diferentes técnicas. / Natural antioxidants extracted from plants show potential to replace synthetic ones. However, publications that both evaluates the activities of these compounds in in vivo systems and elucidate the chemical characteristics of these substances are scarce and often resorts to techniques that do not necessarily reflect the antioxidant activity in different systems. Acerola fruits have considerable concentrations of antioxidant compounds, so in this study the extraction of natural compounds from green and ripe acerola fruits was optimized and different methods for in vivo antioxidant activity evaluation using Saccharomyces cerevisiae as model microorganism were performed. Surface response methodology was applied to identify effects of ethanol concentration and temperature during the extraction of antioxidants compounds, using as response the reducing power and the sequestering activity of radicals ABTS and DPPH. Two strains of S. cerevisiae were used to evaluate the in vivo antioxidant activity: wild Type (WT) and the genetically modified (erg6&Delta;), which had difference in the presence of ergosterol (ERG) and zymosterol (ZYM). These two sterols were analyzed by molecular modelling to evaluate their possible antioxidant activity. Effects of green and ripe acerola fruits extracts, synthetic antioxidants Butylated hydroxyanisole (BHA), Butylated hydroxytoluene (BHT) and ascorbic acid were evaluated on the oxidative stress caused in the cells by different chemical reagents, cell culturability, cell membrane oxidation level and intracellular oxidation. Finally, the effect of the microencapsulation process by spray drying on the chemical composition of the acerola extracts was evaluated. Through the surface response methodology it was possible to determine the optimal conditions to produce acerola extracts rich in phenolic compounds and ascorbic acid. The extracts of acerola showed a high or equal antioxidant activity in the studies with S. cerevisiae cells, especially when compared to the synthetic antioxidants BHT and ascorbic acid. It has still been proven in in vivo experiments that at the presence of BHA in all concentrations, besides to do not prevent oxidation, proved to be a deleterious substance to cells, mainly in the intracellular studies. Through molecular modeling it was possible to predict an antioxidant activity for ERG and, in a lesser degree, for ZYM by the mechanism of electron transfer followed by proton donation. It was possible to obtain a microencapsulated powder from green acerola extract as a promising product for future food applications. The same conditions applied to mature acerola fruit extracts showed undesirable effect on reduction power and scavenging capacity. The study concludes that it is possible to obtain extracts rich in antioxidants compounds from green and ripe acerola fruits under optimized conditions. S. cerevisiae can be used as a model microorganism for in vivo analysis of synthetic and natural antioxidants. Finally, the microencapsulation by spray drying was feasible under the conditions of this work only for the green acerola extract.

O prurido, assim como a dor, é uma experiência sensorial aversiva, associada ao desejo de coçar-se. Resultados prévios deste grupo demonstraram que a injeção i.d. de moléculas doadoras do sulfeto de hidrogênio (H2S), um novo mediador endógeno, reduziu o prurido agudo e a inflamação cutânea induzidos por histamina ou composto 48/80 (C48/80) na pele dorsal de camundongos, sugerindo o envolvimento do H2S no controle do prurido mediado por aminas. Todavia, pouco se conhece sobre os mecanismos envolvidos na indução ou inibição dessa percepção sensorial (aguda ou crônica), e a participação do H2S. A fim de aprofundar esse conhecimento, os objetivos deste estudo foram:i) testar e caracterizar os mecanismos envolvidos nos efeitos protetores de diferentes moléculas doadoras de H2S (liberação rápida e lenta) sobre o prurido agudo e inflamação associada, induzidos por estímulos dependente e independente de histamina, ii) averiguar a capacidade de produção endógena de H2S e as enzimas envolvidas em sua síntese na pele murina saudável e doente, iii) padronizar um modelo de prurido crônico associado ao escore de intensidade da área inflamada na psoríase (PASI), e investigar o efeito protetor de um doador de H2S de liberação lenta (GYY4137). Utilizando camundongos Balb/C, foi realizada a avaliação do comportamento de prurido agudo e inflamação cutânea (extravasamento plasmático, influxo de neutrófilos), frente a diversos estímulos, na ausência e vigência do co- tratamento (i.d.) com doadores de H2S. A psoríase experimental foi induzida pela aplicação tópica do creme imiquimode (IMQ 5%) na pele dorsal destes, por 5 dias consecutivos, e grupos paralelos com a doença foram tratados pela via intraperitoneal (i.p.) com o GYY4137 em diferentes doses (25-100 mg/kg). Os registros do prurido e PASI foram obtidos durante a indução da psoríase e as análises bioquímicas e moleculares foram realizadas ao término do experimento. O tratamento com doses crescentes de GYY4137 (0,3 30 nmol/sitio, i.d.) inibiu o prurido agudo induzido por histamina ou cloroquina e reduziu o influxo de neutrófilos frente ao C48/80, mas não afetou o extravasamento plasmático induzido por histamina ou C48/80. O bloqueio das enzimas geradoras de H2S maximizou o prurido e o influxo de neutrófilos desencadeado por C48/80. O pré-tratamento com a glibenclamida (10 mg/kg; i.p, -30 min), bloqueador dos canais de KATP, não reverteu o efeito do doador de H2S de liberação rápida sobre o prurido agudo e inflamação induzidos por histamina. Em animais com psoríase, o tratamento (i.p.) com o GYY4137 reduziu (P<0,05) a inflamação cutânea (escores PASI) e o prurido, assim como inibiu o eixo NF-<font face = \"symbol\">k B-caspase-1-IL-1<font face = \"symbol\">b , e aumentou a atividade das enzimas antioxidantes (catalase, GST, GR e GPx). A pele de animais com psoríase exibiu menor capacidade na síntese de H2S, que foi paralela à menor expressão da enzima Cistationina-<font face = \"symbol\">b-sintetase (CBS). O bloqueador da enzima Cistationina-<font face = \"symbol\">g-liase (CSE) não interferiu no escore PASI ou prurido. Conclui-se que moléculas doadoras de H2S representam novos alvos terapêuticos no controle da inflamação aguda ou imunomediada associada à percepção de prurido agudo ou crônico. No microambiente inflamatório agudo, o mecanismo envolvido é independente da ativação de canais de KATP, enquanto no crônico (psoríase) é dependente, em parte, da inibição da ativação do eixo NF-<font face = \"symbol\">k B- caspase-1-IL-1<font face = \"symbol\">b e aumento das defesas antioxidantes. / Pruritus, like pain, is an aversive sensory experience associated with the scratching desire. Previous findings from this group demonstrated that hydrogen sulphide (H2S) donor molecules, a new endogenous mediator, when intra-dermal injected, reduced acute histamine and cutaneous inflammation induced by histamine or compound 48/80 (C48/80) on the dorsal skin of mice, suggesting the involvement of H2S in the control of amine-mediated pruritus. However, little is known about the mechanisms involved in the induction or inhibition of this sensorial perception (acute or chronic) and the participation of H2S. In order to get a better understanding, the objectives of this study were: i) to test and characterize the mechanisms involved in the protective effects of different H2S donors molecules (fast and slow release) on acute pruritus and associated inflammation induced by histamine dependent and independent stimuli; ii) to investigate the endogenous production of H2S and the enzymes involved in its synthesis in healthy and unhealthy/disease murine skin; and iii) to standardize a model of chronic pruritus associated with the psoriasis area severity index (PASI) in the inflamed skin, and to investigate the protective effect of a slow release H2S donor (GYY4137). The behaviour evaluation of acute pruritus and cutaneous inflammation (plasma extravasation, neutrophil influx) was performed alongside with different stimuli with or without the co-treatment (i.d.) with H2S donors in Balb/C mice. Experimental psoriasis was induced by topical application of imiquimod cream (IMQ 5%) on the dorsal skin, for 5 consecutive days, and at the same time, groups with the disease were treated intraperitoneally (i.p.) with GYY4137 at different doses (25 100 mg/kg). Records of pruritus and PASI were obtained during psoriasis induction, and biochemical and molecular analyses were performed at the end of the experiment. Firstly, treatment with increasing doses of GYY4137 (0.3 30 nmol/site, i.d.) inhibited acute pruritus induced by histamine or chloroquine and reduced the neutrophils influx induced by C48/80, without affecting histamine or C48/80 plasma-induced extravasation. Secondly, blocking the H2S-generating enzymes potentiated pruritus and the neutrophils influx triggered by C48/80. Pretreatment with glibenclamide (10 mg/kg; i.p., -30 min.), a KATP channel blocker, did not reverse the effect of the fast-release H2S donor on acute pruritus and inflammation induced by histamine. Finally, psoriatic animals, treated with GYY4137 (i.p.) showed a lower skin inflammation (PASI scores) and pruritus as well as the NF<font face = \"symbol\">kB-Caspase1-IL-1<font face = \"symbol\">b axis inhibited (P>0.05), and increased activity of antioxidant enzymes (catalase, GST, GR and GPx). The skin of psoriatic animals exhibited a lower capacity to synthetize H2S, which was parallel to expression of the enzyme Cystathionine-<font face = \"symbol\">b-synthetase (CBS). The Cystathionine-<font face = \"symbol\">g-lyase (CSE) enzyme blocker did not interfere with the PASI or pruritus score. We may conclude that H2S donor molecules represent new therapeutic targets to the control of acute or immune- mediated inflammation associated with the perception of acute or chronic pruritus. Also, in the acute inflammatory microenvironment, the mechanism involved is independent of KATP channels activation, whereas in the chronic condition it is partly dependent on the inhibition of NF-<font face = \"symbol\">kB-caspase-1-IL-1<font face = \"symbol\">b axis activation and increased antioxidants defence.