Foram estudados os efeitos da deficiência hídrica e da aplicação de ácido abscísico (ABA) sobre alguns aspectos fisiológicos e a produção de flavonóides em plantas de calêndula. Testaramse quatro intervalos de suspensão da irrigação (controle - irrigação diária; 3; 6 e 9 dias sem irrigar) acompanhados por três doses de ABA (0, 10 e 100 µM), resultando em 12 tratamentos. O experimento foi instalado em condições de casa de vegetação com plantas envasadas. Os tratamentos foram aplicados no início do florescimento e seus efeitos foram avaliados pelo conteúdo relativo de água na folha (CRA) e trocas gasosas (A= fotossíntese líquida, gs= condutância estomática, E= transpiração, Ci= concentração intercelular de CO2 e TL= temperatura da folha); por meio de analisador portátil por infra-vermelho. A eficiência do uso da água (EUA) foi calculada como A/E. Aos 3 dias de suspensão da irrigação as plantas de calêndula não apresentaram alterações significativas nas variáveis de trocas gasosas avaliadas. Aos 6 dias de deficiência hídrica as variáveis Ci, CRA e EUA não apresentaram diferença em relação aos tratamentos com suprimento constante de água, acrescidos ou não de ABA. Porém, a imposição de estresse hídrico somada à aplicação de ABA nas plantas resultou em diminuição nos valores de E, gs, A e TL em relação aos tratamentos controle. Aos 9 dias sem irrigar ocorreram mudanças drásticas nas plantas, sendo que todos os parâmetros de trocas gasosas avaliados apresentaram reduções significativas em relação aos tratamentos controle (irrigação diária com ou sem ABA). Concluiu-se que a aplicação exógena de ABA mimetizou as respostas fotossintéticas da planta ao estresse hídrico, sendo que o efeito principal deste biorregulador foi o de causar diminuição na gs. Porém, esta redução na gs só foi acompanhada de uma redução em A quando as plantas estavam submetidas à deficiência hídrica. O efeito residual do ABA nas plantas foi de apenas 7-8 dias e portanto, as variações observadas aos 6 dias de deficiência hídrica foram provavelmente induzidas pelo ABA ; enquanto que as diferenças observadas aos 9 dias foram exclusivamente causadas pela deficiência hídrica. Não houve diferença significativa entre as diferentes intensidades de deficiência hídrica testadas com relação ao acúmulo de flavonóides nas inflorescências de calêndula. Entretanto, a aplicação de ABA provocou uma diminuição de até 50% no teor de flavonóides, tanto nas plantas controle (bem hidratadas) como nas plantas submetidas ao estresse hídrico, para todas as intensidades testadas. Concluiu-se que o ABA restringe a rota biossintética de flavonóides. / It was evaluated the effects of water deficit and abscisic acid (ABA) application on some physiological parameters and flavonoid production in marigold plants. It was tested four intervals of withholding water (control - diary irrigation, 3, 6 and 9 days without irrigation) accomplished of 3 concentrations of ABA (0, 10 e 100 µM), resulting in 12 treatments. The experiment was performed under nursery conditions with plotted plants. The treatments were applied in the beginning of blooming and their effects were evaluated by the relative water content (RWC) and leaf gas exchange (A= net photosynthesis, gs= stomatal conductance, E= evaporation, Ci= CO2 intercellular concentration and TL=leaf temperature); using a portable infrared gas analyzer. The water use efficiency (EUA) was calculated as A?E. At 3 days of water suppression the marigold plants did not showed significant alterations in leaf gas exchange evaluated parameters. At 6 days of water deficit the parameters Ci, RWC and EUA did not showed difference in relation to the treatments with daily irrigation, added or not of ABA. However, the water stress plus ABA application resulted in smaller values of E, gs and A in relation to control plants. At 9 days of water deficit there were drastic changes in the plants, with significant reductions in all leaf gas exchange parameters evaluated in relation to control treatments (daily irrigation with or without ABA). It was concluded that exogenous ABA application mimics the plant photosynthetic responses to water stress, and the main ABA effect was to cause a reduction on gs. However, this gs reduction only was accomplished of a reduction in A when the plants were submitted to the water deficit. The residual effect of ABA in plants was only 7-8 days and so, the differences observed at the 6 days of water deficit were probably inducted by the ABA, yet differences observed at the 9 days were exclusively caused by the water deficit. There was no significant difference among the different levels of water deficit used in relation to total flavonoids content in inflorescences of marigold. However, ABA application resulted in a reduction of almost 50% in flavonoids content, in well watered plant as well as stressed plants, for all levels of water deficit tested. It was concluded that ABA restricts the biosynthetic rote of flavonoids.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-09-09T17:33:04Z No. of bitstreams: 1 lianamoraisviannateutschbein.pdf: 2292842 bytes, checksum: e71aad5773fd914f4bbeb7bc101caa7e (MD5) / Approved for entry into archive by Diamantino Mayra (mayra.diamantino@ufjf.edu.br) on 2016-09-13T13:50:13Z (GMT) No. of bitstreams: 1 lianamoraisviannateutschbein.pdf: 2292842 bytes, checksum: e71aad5773fd914f4bbeb7bc101caa7e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-09-13T13:50:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 lianamoraisviannateutschbein.pdf: 2292842 bytes, checksum: e71aad5773fd914f4bbeb7bc101caa7e (MD5) Previous issue date: 2011-04-06 / O cerrado brasileiro é um dos maiores biomas de diversidade biológica do planeta, abrigando uma ampla variedade de espécies medicinais utilizadas como parte da tradição e costume das comunidades locais. Os objetivos deste estudo foram determinar os teores de polifenóis e flavonóides; avaliar a atividade antioxidante; correlacionar os teores de polifenóis e flavonóides entre si e com a atividade antioxidante e avaliar a atividade cicatrizantes de três espécies deste bioma: Lippia sidoides; Synadenium grantii e Stachytarpheta gesnerioides. Através dos extratos etanólicos (EE), obtidos das folhas, foram quantificados espectrofotometricamente os teores de polifenóis e de flavonóides e, ainda, avaliada a atividade antioxidante (DPPH) e as correlações. Os EE foram incorporados ao creme base (10% de L. sidoides; 10% de Synadenium grantii e 10% de Stachytarpheta gesnerioides) e avaliados quanto à atividade cicatrizante, empregando o modelo de indução de úlceras dérmicas em coelhos albinos da Nova Zelândia (machos 1.5-2.0 kg; n=6). As úlceras foram analisadas macroscopicamente quanto ao aspecto da lesão e a contração de sua área durante 10 dias. Após este período, foi feito estudo histológico em lâminas coradas com hematoxilina-eosina para comparação do número de células inflamatórias; fibroblastos; vasos sanguíneos; área de colágeno e área de matriz extracelular entre os grupos e imunoistoquímica com a contagem dos miofibroblastos. Foram realizadas análises estatísticas descritivas para avaliar a significância das diferenças entre as médias dos resultados dos grupos, foi aplicada a análise de variância (ANOVA) e teste post hoc de Tukey, utilizando o SPSS versão 14.0 e p < 0,05. Foi avaliada a correlação de Pearson entre os teores de polifenóis e flavonóides e entre esses teores e a atividade antioxidante. Todos os EE das espécies utilizadas apresentaram presença de polifenóis, flavonóides e atividade antioxidante. Foi demonstrada uma correlação positiva entre os teores de polifenóis e flavonóides e atividade antioxidante. Não foi observada diferença na contração da lesão quando comparados os grupos controle e tratados e em relação ao número de miofibroblastos os grupos testados foram estatisticamente similares ao controle positivo. O tratamento com L. sidoides apresentou número de vasos sanguíneos, área de colágeno e área de matriz extracelular similar ao controle positivo; o número de fibroblastos e células inflamatórias foi 24% (p=0,002) e 54% (p < 0,001) menor, respectivamente, em relação ao controle positivo. O tratamento com Synadenium grantii apresentou número de fibroblastos, área de colágeno e área de matriz extracelular semelhante ao controle positivo e reduziu o número de células inflamatórias (61%) e vasos sanguíneos (54%) (p < 0,001 para ambos), em relação ao controle positivo. O tratamento com Stachytarpheta gesnerioides apresentou número de fibroblastos; área de colágeno e área de matriz extracelular semelhante ao controle positivo e reduziu o número de células inflamatórias (65%, p < 0,001) e vasos sanguíneos (42%, p=0,005) em relação ao controle positivo. Em relação ao número de miofibroblastos, todos os tratamentos foram estatisticamente similares ao controle positivo. A análise conjunta dos resultados inéditos sugere a realização de novos estudos científicos relacionados à atividade cicatrizante de L. sidoides. / The Brazilian cerrado is one of the planet’s major biological diversity biomes, hosting a wide variety of medicinal plants used as part of the tradition and customs of local communities. The objectives of this study were to determine the levels of polyphenols and flavonoids; evaluate the antioxidant activity; correlate the levels of polyphenols and flavonoids among themselves and with the antioxidant activity and to evaluate the healing activity of the ethanol extracts (EE) of three species of the cerrado: Lippia sidoides, Synadenium grantii and Stachytarpheta gesnerioides. With the ethanol extracts (EE), obtained from leaves, it were spectrophotometrically quantified the concentrations of polyphenols and flavonoids, and it was also evaluated the antioxidant activity (DPPH) and their correlations. The EE obtained from the leaves were incorporated into the cream base (10% of L. sidoides, 10% of Synadenium grantii and 10% of Stachytarpheta gesnerioides) and their healing activity was evalluated. It was used as experimental model the induction of dermal ulcers in New Zealand albino rabbits (males 1.5-2.0 kg; n = 6). The ulcers were analyzed for the appearance of the lesion and the contraction of the wound area during 10 days. After this period, the histology was conducted using histological sections stained with hematoxylin-eosin to compare the number of inflammatory cells, fibroblasts and blood vessels and immunohistochemistry to compare the number of myofibroblasts among the experimental groups. Descriptive statistics analysis were conducted and, to assess the significance of differences between the mean results of groups, It was also applied the analysis of variance (ANOVA) and Tukey's post hoc test, using SPSS version 14.0 and p <0.05. It was evaluated the Pearson correlation between the levels of polyphenols and flavonoids and between these levels and the antioxidant activity. All the EE of the used species showed the presence of polyphenols, flavonoids and antioxidant activity. It was demonstrated a positive correlation among these constituents and antioxidant activity. No difference was observed in the contraction of the lesion when compared to the control and treated groups. At microscopic analysis, treatment with L. sidoides showed the number of blood vessels, collagen area and area of extracellular matrix similar to the positive control; the number of fibroblasts and inflammatory cells was 24% (p = 0.002) and 54% (p <0.001) lower, respectively, compared to positive control. Treatment with Synadenium grantii presented number of fibroblasts, collagen area and area of extracellular matrix similar to the positive control and reduced the number of inflammatory cells (61%) and blood vessels (54%) (p <0.001 for both) compared the positive control. Treatment with Stachytarpheta gesnerioides presented number of fibroblasts, collagen area and area of extracellular matrix similar to the positive control and reduced the number of inflammatory cells (65%, p <0.001) and blood vessels (42%, p = 0.005) compared the positive control. In relation to the myofibroblasts, all treatments presented number of myofibroblasts similar to the positive control A combined analysis of these results suggest to perform further scientific studies related to healing activity of L. sidoides.

Orientador: Marcos Hikari Toyama / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas / Made available in DSpace on 2018-08-26T01:19:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Pinho_MarcusViniciusTerashimade_M.pdf: 9363412 bytes, checksum: 14079c533c76669b29e6d22cf8fc1171 (MD5) Previous issue date: 2014 / Resumo: A Laguncularia racemosa, popularmente conhecida como mangue branco é uma das três principais arvores encontradas nos manguezais brasileiros. Esta espécie também está presente em outros países além do Brasil e na medicina popular é usado como tônico, adstringente e outras doenças. No Brasil é uma planta relativamente bem estudada, existem poucos estudos fitoquímicos. As Fosfolipases A2 são enzimas responsáveis pela hidrolise dos fosfolipídeos de membrana gerando o ácido araquidônico, que é o principal metabólito da cascata da inflamação. Nesta pesquisa apresentamos os resultados do estudo fitoquímico de L. racemosa a partir do particionamento dos seus extratos metanólico e hidroalcoólico, utilizando as técnicas de CLAE, EM e RMN. Além disso, mostramos o efeito dos extratos sobre a atividade enzimatica e farmacológica da sPLA2 de Bothrops jararacussu medindo a atividade antinflamatória e miotóxica. Foram selecionadas as fases em AcOEt e BuOH do extrato metanólico para investigação química e farmacológica. A fase em AcOEt foi submetida a EM que permitiram a identificação de 10 novos flavonóides glicosilados sendo que alguns raros e derivados da quercetina e miricetina. A fase em n-BuOH após fracionamento em cromatografia em coluna permitiu o isolamento de 12 grupos (L1-L12), sendo que L4 quando submetidos a CLAE EM/EM mostrou a presença de 8 flavonoides parecidos com os presentes na fase em AcOEt. As fases em AcOEt e n-BuOH nas doses de 5, 10 e 20mg/Kg inibiram de forma significativa a atividade edematogênica da sPLA2, sendo que a máxima inibição foi de 88% e 94%, respectivamente para as fases testadas. As fases não inibiram de forma significativa a atividade miotóxica da sPLA2. A atividade enzimática das sPLA2 tiveram valores reduzidos para 58% e 64% em presença das fases AcOEt e BuOH do extrato metanólico. Os resultados mostram que o manguezal tem um grande potencial para o estudo de novas moleculas antinflamatórias mediadas pela PLA2 e que o efeito antiedematogênico induzido pelas fases testadas decorre da diminuição da atividade enzimática da sPLA2, corroborado pelo fato de que a atividade miotóxica não foi inibida pelas fases e somente a atividade edematogenica / Abstract: Laguncularia racemosa, popularly known as white mangrove is one of the three main trees found in Brazilian mangroves. This species is also present in other countries besides Brazil and is used in folk medicine as a tonic, astringent, and other diseases. This plant in Brazil is relatively well studied, there are few phytochemical studies. Phospholipases A2 are the enzymes responsible for the hydrolysis of membrane phospholipids producing arachidonic acid, which is the principal metabolite of the inflammation cascade. In this study we present the results of L. racemosa phytochemical study from its partitioning of methanol and hydroalcoholic extracts, using the techniques of HPLC, NMR and MS. Furthermore, we show the effect of the extracts on the enzymatic and pharmacological activity of Bothrops jararacussu sPLA2 measuring the anti-inflammatory activity and myotoxic. The phases selected were EtOAc and BuOH of methanol extract for chemical and pharmacological research. The EtOAc phase was subjected to MS which allowed the identification of 10 new flavonoid glycosides and some rare and derivatives of quercetin and myricetin. The n-BuOH phase after fractionation on chromatography column allowed the isolation of 12 groups (L1-L12), wherein L4 when subjected to HPLC MS / MS showed the presence of 8 with similar flavonoids present in the EtOAc phase. The phases in EtOAc and n- BuOH at doses of 5, 10 and 20 mg / kg significantly inhibited the edema activity of sPLA2, and maximal inhibition was 88% and 94% respectively for the tested phases. The phases did not inhibit significantly the activity of sPLA2 myotoxicity. The enzymatic activity of sPLA2 had lower values for 58% and 64% in the presence of EtOAc and BuOH phases of the methanol extract. The results show that the mangrove has great potential for the study of new anti-inflammatory molecules mediated by PLA2 and the antiedematogenic effect induced by the tested phases from the inhibitions of enzymatic activity of sPLA2, corroborated by the fact that the myotoxic activity was not inhibited by phases and only edematous activity / Mestrado / Farmacologia / Mestre em Farmacologia

Orientadores: Fernando Antonio Cabral, Losiane Cristina Paviani / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia de Alimentos / Made available in DSpace on 2018-08-23T09:13:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Diniz_TabataTayaraGarmus_M.pdf: 2219524 bytes, checksum: d534ef54252dcca6946c4b832f819e43 (MD5) Previous issue date: 2013 / Resumo: Esse trabalho objetivou, através da combinação de processos de extração, a obtenção de extratos naturais a partir de folhas de pitanga (Eugenia uniflora L.) e de folhas de alecrim-pimenta (Lippia sidoides Cham.). Os extratos foram obtidos por extração sequencial em leito fixo a 60 ºC e 400 bar, primeiro por extração com dióxido de carbono supercrítico (scCO2), seguido por extração com etanol em uma segunda etapa e por último, extração com água (terceira etapa). Curvas de extração (rendimento de extrato em função da massa de solvente) foram obtidas no intuito de se avaliar o desempenho da extração quanto ao rendimento em função do tipo de solvente. Todos os extratos foram avaliados quanto ao teor de fenóis e flavonoides totais e a fração volátil obtida na primeira etapa com scCO2 foi avaliada quanto ao seu perfil químico por cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (GC-EM). Para efeito de comparação, mais dois tipos de extratos etanólicos e aquosos foram obtidos: 1) Extratos em etapa única a partir das folhas, com etanol e com água em leito fixo a 60 °C e 400 bar sem prévia extração com scCO2 e 2) Extratos convencionais utilizando um sistema a baixa pressão e 60 ºC. A análise dos resultados mostrou que o caráter do solvente empregado influenciou significativamente no processo de obtenção dos extratos, pois o rendimento apresentou tendência de aumento com o aumento da polaridade do solvente, sendo os extratos aquosos os de maior rendimento, seguidos dos etanólicos e por último os supercríticos. O estudo apontou o processo de extração sequencial (em três etapas) como o mais eficaz em termos de rendimento global de extração e de fenóis e flavonoides totais para Eugenia uniflora. O extrato obtido com etanol (60 ºC e 400 bar) após extração supercrítica e o extrato obtido com scCO2 apresentaram as maiores concentrações de fenóis e flavonoides totais, respectivamente, dentre todos os extratos obtidos das folhas de E. uniflora L. Na matriz Lippia sidoides Cham., o processo de extração etanólica a 60 ºC e 400 bar em etapa única permitiu obter extratos mais concentrados em fenóis e flavonóis e o melhor rendimento de flavonoides totais. Os resultados para o rendimento de compostos fenólicos do alecrim-pimenta aponta a extração sequencial como a mais eficiente. A influência da extração supercrítica prévia foi diferente dependendo da matriz vegetal estudada. O scCO2 como primeiro solvente de extração permitiu obter extratos etanólicos e aquosos mais concentrados em compostos fenólicos para pitanga / Abstract: The objective of this study was to obtain natural extracts from leaves of pitanga (Eugenia uniflora L.) and pepper-rosmarin (Lippia sidoides Cham.) with the combination of different sequential extraction techniques. The extracts were obtained by sequential extraction in fixed bed (60 °C and 400 bar), first by extraction with supercritical carbon dioxide (scCO2), followed by extraction with ethanol in a second step and finally extracted with water in a third step. Extraction curves (yield of extracts by the mass of solvent) were obtained in order to evaluate the performance of the extraction yield due to the type of solvent. All extracts were evaluated for their content of total phenols and flavonoids and the more volatile fraction obtained in the first step with scCO2 was evaluated for its chemical profile by gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC-MS). For comparison, two types of ethanol and aqueous extracts were obtained: 1) single-step extracts from the leaves with ethanol and water in the fixed bed at 60 °C and 400 bar without prior extraction with scCO2 and 2) extracts using a conventional low pressure system and 60 °C. The results showed that the nature of the solvent employed strongly influenced the process of obtaining extracts, as the yield showed a tendency to increase with increasing polarity of the solvent. The aqueous extracts showed the highest yield, followed by ethanol and finally the supercritical The study pointed out the process of sequential extraction (three-step) as the most effective in terms of global extraction yield and total phenols and flavonoids for Eugenia uniflora. The extract obtained with ethanol (60 °C and 400 bar) after supercritical extraction and the extract obtained with scCO2 were those with the highest concentrations of total phenols and flavonoids, respectively, among all the extracts obtained from the leaves of E. uniflora L. At Lippia sidoides Cham. matrix, the process of single-step ethanolic extraction at 60 °C and 400 bar obtained more concentrated yields in phenols and flavonols and the best yield of total flavonoids. The results for the yield of phenolic compounds from pepper-rosmarin indicate the sequential extraction as the most efficient process. The influence of prior supercritical extraction was different according to plant matrix studied. The scCO2 as the first extraction step yielded ethanolic and aqueous extracts more concentrated in phenolic compounds for E. uniflora / Mestrado / Engenharia de Alimentos / Mestra em Engenharia de Alimentos

Orientadores: Miriam Dupas Hubinger, José Carlos Cunha Petrus / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia de Alimentos / Made available in DSpace on 2018-08-22T01:24:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Mello_BeatrizCamargoBarrosdeSilveira_D.pdf: 3783917 bytes, checksum: ffc631a9a3cfa0021eaa16fa5a23cc16 (MD5) Previous issue date: 2013 / Resumo: A própolis é um produto natural rico em flavonóides e ácidos fenólicos, além de outros grupos químicos, incluindo minerais e vitaminas. O uso do álcool como solvente gera alguns entraves, tanto para o consumo direto quanto para o uso na indústria de alimentos, como o seu alto sabor residual e algumas reações adversas. Uma forma de viabilizar o uso da água como solvente é o estudo da extração em diferentes pHs seguida de concentração do extrato, que além de ser necessária para o uso industrial, reduz a quantidade de solvente na solução. Em vista disso, esta tese visou desenvolver um novo extrato de própolis, proveniente do extrato aquoso obtido em pHs diferenciados (4,38,0), sendo concentrado por nanofiltração. O extrato preparado com pH 8,0 apresentou um aumento de 40% em compostos fenólicos e atividade antioxidante duas vezes maior que o extrato aquoso sem alteração de pH (4,3). Foram realizados diversos ensaios do processo de nanofiltração com variação de temperatura (2357°C), pressão (5,38,7 bar) e pH de extração (4,37,7), seguindo um planejamento fatorial 23, com 17 ensaios totais. Como variáveis de resposta, analisouse o teor de flavonóides e polifenóis do produto concentrado, e o fluxo de permeado durante o processamento. O fluxo de permeado variou entre 25 e 75 L/(h.m2) de acordo com a pressão e temperatura utilizada, ambas atuando de forma diretamente proporcional ao fluxo. A validade do processo foi medida pela comparação dos produtos obtidos da concentração dos extratos aquosos com o extrato alcoólico tradicional, considerandose o teor de flavonóides e compostos fenólicos existentes no extrato concentrado. Além disso, foi feita uma avaliação da vida de prateleira dos extratos obtidos durante 90 dias em diferentes temperaturas (5°C, 22°C e 40°C) para verificar a estabilidade do produto frente às diversas condições de estocagem. Verificou-se que os compostos funcionais do extrato aquoso de própolis foram susceptíveis ao tempo de armazenamento e à temperatura, sendo que os melhores resultados foram obtidos para temperatura de 5°C,em que houve uma menor degradação dos compostos com o tempo. O extrato de própolis aquoso preparado em meio alcalino, seguido de nanofiltração gerou um produto rico em compostos fenólicos e flavonóides, podendo ser uma alternativa ao extrato etanólico / Abstract: Propolis is a natural product rich in flavonoids and phenolic compounds and also other chemical groups, as mineral and vitamins (provitamins A and B complex vitamins). Its extract is commercially found in alcoholic solution but the use of ethanol as solvent can have some disadvantages for human consumption and for industrial application, due to the high residual flavor and adverse reactions. One way of making water a feasible solvent is studying the extraction at different pHs and the concentration of the extract. The concentration is needed for industrial usage, since it reduces the solvent amount. This thesis envisioned the development of a novel propolis extract from aqueous products with different pHs, using membrane concentration by nanofiltration. The extract prepared with pH 8,0 showed a 40% increase on phenolic compounds and antioxidant activity two times higher than the aqueous extract without any pH modification. Several trials for membrane concentration, varying the temperature (2357°C), pressure (5,38,7 bar) and pH (4,37,7) of the extraction were carried out, following a 23 experimental design, with 17 assays. Flavonoids and phenolic compounds of the concentrate during the process were analyzed as response variables. Permeate flux varied between 25 and 75 L/h.m2 depending on the applied pressure and temperature, both acting directly proportional to the flux. The validity of the process was measured using the comparison among the products obtained through traditional alcoholic and aqueous extract concentration, considering the amount of flavonoids and phenolic compounds between the concentrated and permeated extracts. Moreover, the evaluation of shelf life of the extracts was carried out considering different temperature conditions (5°, 22° and 40° C) during 90 days. The functional compounds of the aqueous extract were susceptible to the storage temperature and the best results were obtained at 5°C, condition that preserved the functional compounds along the storage time. Alkaline aqueous propolis extract, followed by a nanofiltration process, made a product rich in interest functional compounds becoming an alternative to the ethanolic extract / Doutorado / Engenharia de Alimentos / Doutora em Engenharia de Alimentos

Orientador: Marcos José Salvador / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-08-20T10:39:23Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Pascoal_AislanCristinaRhederFagundes_M.pdf: 4510440 bytes, checksum: 168a21e640dc3b31d66e0351b69fee87 (MD5) Previous issue date: 2012 / Resumo: Campomanesia adamantium (Cambess.) O. Berg (Myrtaceae) é uma planta popularmente conhecida como gabiroba ou guaviroba, cujos frutos são comestíveis. Suas folhas e cascas são usadas na medicina popular como antiinflamatórias, antidiarréicas, anti-sépticas das vias urinárias e para o tratamento da gripe. Como parte de um programa de bioprospecção que visa à descoberta de produtos naturais bioativos, o presente estudo teve por objetivo a prospecção de metabólitos secundários com atividade antioxidante e antiproliferativa acumulados no extrato etanólico das folhas de C. adamantium. Para tanto, adequou-se a metodologia para a avaliação in vitro da atividade antioxidante (redução do radical DPPH e ORACFL) e antiproliferativa, frente a linhagens de células tumorais humanas e procedeu-se o estudo fitoquímico, buscando-se a identificação dos constituintes majoritários ativos. Inicialmente obteve-se o perfil dos extratos ativos (HPLC-DAD e ESI-MS), identificando algumas substâncias conhecidas diretamente no extrato bruto e frações (desreplicação). Os extratos ativos foram submetidos ao fracionamento guiado pela atividade antioxidante e antiproliferativa e para a substância isolada e purificada realizou-se a elucidação estrutural utilizando-se métodos espectroscópicos de análise (RMN (1D e 2D ) e espectrometria de massas). Ainda, buscou-se avaliar se a substância purificada induz a morte celular por apoptose frente à linhagem de célula de câncer de próstata (PC-3) com análise de expressão do RNAm por PCR semiquantitativo do genes BAX e BCl-2 e a fragmentação do DNA por citometria de fluxo. Com base nos resultados sugere-se que: (1) o extrato bruto etanólico das folhas de C. adamantium e suas frações butanólica e acetato de etila apresentaram atividade antiproliferativa frente a linhagens tumorais humanas; (2) o extrato bruto etanólico das folhas de C. adamantium e suas frações butanólica e acetato de etila apresentaram atividade antioxidante tanto pelo método indireto DPPH (baseado em mecanismos de transferência de elétrons), quanto pelo ensaio ORACFL (método direto, cinético, baseado em mecanismos de transferência de hidrogênio). A atividade antioxidante destas amostras pode ser relacionada com o alto teor de substâncias fenólicas totais solúveis estimado pelo método colorimétrico Folin Ciocalteu; (3) análises empregando HPLC-DAD e ESI-MS e MS-MS dos extratos e frações com atividade antioxidante sugeriram a presença dos flavonóides isoquercitrina (Ca1), quercitrina (Ca2), miricetina (Ca3), quercetina (Ca4) e das chalconas 2',4'-diidroxi-6'-metoxichalcona (Ca5), 2',4'-diidroxi-5'-metil-6'-metoxichalcona (Ca6) e 2',4'-diidroxi-3',5'-dimetil-6'-metoxichalcona (Ca7); (4) o estudo fitoquímico da fração acetato de etila levou ao isolamento e identificação da chalcona Ca5, que apresentou promissora atividade antiproliferativa frente a algumas das linhagens de células tumorais humanas estudadas; (5) as análises de expressão dos genes BAX e BCl-2 não apresentaram alterações significativas em relação às células controles que indicassem indução de apoptose. Porém, com a análise por citometria de fluxo da fragmentação do DNA pode-se observar que as células que foram tratadas com a chalcona isolada (Ca5) tiveram um aumento significativo da fragmentação, indicando indução do processo apoptótico. Assim, procedeu-se o estudo com C. adamantium para a busca de compostos com atividade antioxidante e antiproliferativa de origem vegetal, o que pode vir a contribuir para a quimioprevenção de doenças relacionadas com o estresse oxidativo (doenças degenerativas, câncer, cardiovasculares, inflamatórias) e para obter novas fontes de insumos farmacêuticos / Abstract: Campomanesia adamantium (Cambess.) O. Berg (Myrtaceae) is a plant popularly known as gabiroba or guaviroba, whose fruits are edible. Its leaves and bark are used in folk medicine as anti-inflammatory, antidiarrheal, antiseptic of the urinary tract and treatment of flu. As part of a bioprospecting program aimed at the discovery of bioactive natural products, this study aims at prospecting with phyto-derived antioxidant and antiproliferative activity accumulated in the ethanol extract from leaves of C. adamantium. To this end, it has adapted methods for in vitro evaluation of antioxidant activity (DPPH radical reduction and ORACFL assays) and antiproliferative activity against human tumor cell lines and proceeded to the phytochemical study, seeking to identify the major constituents active. Initially, we obtained the profile of the active extracts (HPLC-DAD and ESI-MS), identifying some known substances directly into the crude extract and fractions (dereplication). The active extracts were subjected to fractionation guided by the antioxidant and antiproliferative activities and the compound isolated and purified held structural elucidation using spectroscopic analysis (NMR (1D and 2D) and mass spectrometry). Still, we sought to assess whether the purified substance induces cell death by apoptosis front of the cell line of prostate cancer (PC-3) with analysis of mRNA expression by semiquantitative PCR of the genes BAX and BCL-2 and DNA fragmentation by flow cytometry. The results suggest that: (1) the crude ethanol extract of leaves of C. adamantium and its fractions in butanol and ethyl acetate showed antiproliferative activity against human tumor lines; (2) the crude ethanol extract of leaves of C. adamantium and its fractions butanol and ethyl acetate showed antioxidant activity proved both by DPPH method (based on mechanisms of electron transfer), and by the ORACFL assay (kinetic method based on mechanisms of hydrogen transfer). The antioxidant activity of these samples may be related to the high content of total soluble phenolic substances estimated by the Folin Ciocalteu colorimetric assay; (3) analysis employing HPLC-DAD, ESI-MS and MS-MS of extracts and fractions with antioxidant activity suggested the presence of flavonoids isoquercitrin (Ca1), quercitrin (Ca2), myricetin (Ca3), quercetin (Ca4) chalcones and 2 ', 4'-dihydroxy- 6'-metoxichalcona (Ca5), 2', 4'-dihydroxy-5'-methyl-6 '-metoxichalcona (Ca6) and 2', 4'-dihydroxy-3 ', 5'-dimethyl-6'-metoxichalcona (Ca7); (4) the phytochemical study of ethyl acetate fraction led to the isolation and identification of the chalcone Ca5 which showed promising antiproliferative activity against some human tumor cell lines studied; (5) analysis of gene expression of BAX and BCL-2 showed no changes, but DNA fragmentation can be observed apoptosis in cells that were treated with chalcone Ca5. Thus, we proceeded the study of C. adamantium to search of natural products with antioxidant and antiproliferative activities, to contribute to the chemoprevention of diseases related to oxidative stress (degenerative diseases, cancer, cardiovascular, inflammatory) and to obtain new sources of pharmaceutical products / Mestrado / Biologia Vegetal / Mestre em Biologia Vegetal

Orientadores: Carla Beatriz Grespan Bottoli, Marcos José Salvador / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Química / Made available in DSpace on 2018-08-21T00:21:05Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Silva_GislaineCorreada_M.pdf: 1873801 bytes, checksum: a7d7f44bee98175677f8b5867dd55c96 (MD5) Previous issue date: 2012 / Resumo: As espécies do gênero Passiflora são ricas em flavonoides, que apresentam atividade antioxidante e, por isso, têm potencial para uso em formulações que combatam o envelhecimento extrínseco da pele. Esse envelhecimento está ligado à formação de espécies reativas de oxigênio pela absorção da radiação ultravioleta. Neste contexto, formulações fotoprotetoras contendo antioxidantes podem contribuir para com a defesa da pele contra essas espécies reativas. Com isso, este trabalho visou à identificação e quantificação de flavonoides nos extratos metanólico (rico em flavonoides) e glicólico (empregável em fitocosméticos), de folhas Passiflora coccinea (Aubl.) obtidos por ultrassom ou maceração à temperatura ambiente ou a 30 °C. Avaliaram-se as atividades antioxidantes, pelos métodos DPPH (radical 2,2-difenil-1-picrilidrazil) e ORAC- FL (do inglês Oxygen Radical Absorbance Capacity, realizado com fluoresceína), e fotoprotetoras direta in vitro dos extratos dentro e fora de uma formulação creme. Os extratos metanólicos apresentaram atividades antioxidantes semelhantes entre si, enquanto que, dentre os extratos glicólicos, o de maior atividade, inferior a dos extratos metanólicos, foi obtido por maceração a 30 °C por 72 h. Os extratos foram individualmente incorporados a um creme e não apresentaram fotoproteção direta. Apenas o creme contendo o extrato metanólico a 1,0% (m/m) apresentou atividade antioxidante, mensurável pelo DPPH. Foi constatada a possível presença dos flavonoides vitexina, isovitexina e 2''-O-b-D-glucopiranosil-vitexina por espectrometria de massas (ESI(-)MS/MS) e a confirmação por cromatografia líquida de alta eficiência com detector por arranjo de diodos (HPLC-DAD). Quantificou-se a isovitexina nos extratos de maior atividade por HPLC-DAD, encontrando-se (2,28 ± 0,06) mg g no extrato metanólico e (0,18 ± 0,01) mg g no extrato glicólico, revelando o menor poder extrator do propilenoglicol. O método de quantificação foi validado de acordo com o ICH (2005) e os flavonoides encontrados foram descritos pela primeira vez em Passiflora coccinea por este trabalho / Abstract: Passiflora genus comprises flavonoid-rich species. Flavonoids present antioxidant activity and, thus, are potentially useful in anti-aging formulations. The skin ageing process can be linked to reactive oxygen species formation due to UV radiation absorption. In this context, photo protective formulations containing antioxidants may contribute to the skin's defense against these reactive species. Therefore, the present work aimed at the identification and quantification of flavonoids in methanolic (flavonoid-rich) and glycolic (used in phytocosmetics) Passiflora coccinea (Aubl.) extracts obtained by ultrasound assisted extraction, maceration at room temperature and maceration at 30 °C. The antioxidant activity through DPPH (2,2-diphenyl-1-pycrylhidrazyl radical) and ORAC-FL (Oxygen Radical Absorbance Capacity, using fluorescein as a probe) and the in vitro sunscreen activity of the extracts outside of and in a cosmetic formula were evaluated. The methanolic extracts presented similar antioxidant activities, while among the glycolic extracts, the most active one, although presenting inferior performance in relation to the methanolic extracts, was the one obtained by maceration at 30°C for 72 h. All the extracts were individually incorporated into a moisturizing cream and did not present sunscreen activities. Only the methanolic extract cream at 1.0 % (w/w) showed measurable antioxidant activity by the DPPH test. The possible presence of vitexin, isovitexin and 2"-O-b-D-glucopyranosyl-vitexin were estabilished by mass spectrometry (ESI(-)-MS/MS) and confirmed by high performance liquid chromatography coupled with a diode array detector (HPLC-DAD). Isovitexin was quantified in the most active extracts by HPLC-DAD, revealing (2.28 ± 0.06) and (0.18 ± 0.01) mg g of isovitexin in the methanolic and glycolic extracts, respectively, and showing the lower extraction power of propylene glycol. The quantification method was validated according to ICH (2005). The flavonoids found in this work are identified for the first time in Passiflora coccinea / Mestrado / Quimica Analitica / Mestra em Química

Orientadores: Nelson Horacio Pezoa Garcia, Denise Calil Pereira Jardim / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia de Alimentos / Made available in DSpace on 2018-08-03T19:14:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Efraim_Priscilla_M.pdf: 836235 bytes, checksum: 197b6ebcb7737d4d06c3ba707d63337d (MD5) Previous issue date: 2004 / Resumo: As sementes de cacau (Theobroma cacao L.) da variedade Forastero são extremamente ricas em compostos fenólicos, que representam em média 15 a 20% de seu peso seco e desengordurado, sendo que 60% pertencem à classe dos flavonóides, compostos apontados atualmente como responsáveis pela prevenção de doenças coronárias, diminuição do colesterol sérico, auxiliadores do sistema imunológico, entre outros. Durante a etapa de fermentação, são perdidos, em média, 70% dos flavonóides devido a importantes reações bioquímicas que ocorrem principalmente pela diminuição do pH, aumento de temperatura (45-50°C) e atuação de certas enzimas presentes no fruto ou produzidas pelos microrganismos que participam desta etapa. Tais reações são, em parte, responsáveis pela redução do amargor e da adstringência melhorando assim o desenvolvimento do sabor do chocolate. Desta forma, o presente trabalho visou modificar a etapa de fermentação de sementes de cacau para a produção de chocolate rico em flavonóides sem prejudicar seu sabor. Para isso, procurou-se inibir as enzimas que são possivelmente as principais responsáveis pela perda dos flavonóides através da adição de inibidores químicos (bissulfito de sódio e sulfato cúprico) na etapa de fermentação. Foram realizados sete experimentos distintos: ensaios A e G (fermentações convencionais com duração de 7 e 3 dias respectivamente); ensaios B, C e F (fermentações por 7 dias, modificadas com adição de 5mg, 10mg e 5mg de bissulfito de sódio/100g de massa de sementes com polpa após 48hs, 48hs e 120hs respectivamente e ensaios D e E (fermentações por 7 dias modificadas com adição de 5mg e 10mg de sulfato de cobre/100g de massa de sementes com polpa após 48 horas do início respectivamente). Os resultados indicaram que, de uma forma geral, todos os tratamentos propostos mantiveram maior teor de compostos fenólicos em relação à fermentação convencional (ensaio A). Quanto aos compostos fenólicos totais, o ensaio D apresentou a maior retenção (62,70%) desde o início da fermentação ao término da secagem, enquanto que no ensaio A foram retidos 36,38% destes compostos. Em relação aos flavan-3-óis e procianidinas, observou-se maior retenção, para monômeros, nos ensaios D (34,27%) e G (33,72%); para dímeros, nos ensaios D (21,83%) e G (21,78%); para trímeros, nos ensaios C (22,85%), D (22,37%) e F (22,38); para quatrâmeros, nos ensaios C (25,84%), D (24,77%) e F (27,21) e para pentâmeros, nos ensaios C (35,24%), D (34,45%) e F (34,16). Observou-se que a maior perda dos compostos fenólicos estudados ocorreu entre o término da fermentação e a secagem. Verificou-se que o residual de Cobre remanescente da adição feita durante a fermentação (ensaios D e E) nos liquors e nos chocolates produzidos foi de 0,23 e 0,36mg de cobre/100g de liquor (ensaios D e E respectivamente) e 0,025 e 0,036mg de cobre/100g de chocolate (ensaios D e E respectivamente), todos valores consideravelmente inferiores ao Limite Máximo Tolerado (LMT) definido pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), correspondente a 3,0mg de cobre/100g de amostra. Os chocolates produzidos a partir dos ensaios B, C, D e E mostraram aceitabilidade sensorial igual ou melhor ao convencional (A), enquanto que os produzidos a partir dos ensaios F e G apresentaram aceitabilidade mediana e incertezas com relação a intenção de compra / Abstract: Cocoa seeds (Theobroma cacao L.) from the Forastero variety are very rich in phenolic compounds which represent 15-20% of the defatted dry weight. The principal compounds are (+)-catechin, (-)-epicatechin and 60% of procyanidins that belong to the flavonoid class. These compounds are currently been considered responsible for coronary heart disease prevention, lowering the serum cholesterol and helping the immunological system. During the fermentation, 70% of the total phenolic compounds are lost in important biochemical reactions accelerated by the reduction in pH, temperature increase (45-50°C) and action of some enzymes, present in the fruit or produced by the microorganism growing at this stage. These reactions contribute to a reduction in bitterness and astringency, improving the flavor of the chocolate. The objective of this work was to modify the fermentation stage of cocoa seeds to produce flavonoid-rich chocolates without prejudicing its flavor. This was done by the inactivation of enzymes probably responsible for flavonoid degradation, through the addition of chemical inhibitors (sodium bissulfite and cupric sulphate) during the fermentation stage. Seven experiments were carried out: Experiments A and G (conventional fermentations during 7 and 3 days respectively); experiments B, C and F (modified fermentations during 7 days, with the addition of 5mg, 10mg and 5mg of sodium bissulfite/100g of cocoa seeds with pulp after 48hs, 48hs and 120hs since the beginning of fermentation respectively) and experiments D and E (modified fermentations during 7 days, with the addiction of 5mg and 10mg of cupric sulphate/100g of cocoa seeds with the pulp after 48hs and 120hs since the beginning of fermentation respectively). The results showed that all the treatments proposed maintained higher quantities of phenolic compounds as compared with the conventional experiment (A). Considering the total phenolics, experiment D showed the highest retention (62,70%) from the beginning of the fermentation up to the end of the drying stage, while in the experiment A, the retention was 36,38%. Considering the flavan-3-ols and procyanidins, a higher retention of monomers was observed in experiments D (34,27%) and G (33,72%); of dimers in experments D (21,83%) and G (21,78%); of trimers in experiments C (22,85%), D (22,37%) and F (22,38); of tetramers in experiments C (25,84%), D (24,77%) and F (27,21) and of pentamers in experiments C (35,24%), D (34,45%) and F (34,16). It was observed that the greatest loss of the phenolic compounds studied occurred between the end of fermentation and the beginning of the drying stage. It was shown that the copper residue in the liquor and chocolate remaining from the addition during fermentation (experiments D and E) was 0,23 and 0,36mg of copper/100g of liquor (experiments D and E respectively) and 0,025 e 0,036mg of copper /100g of chocolate (experiments D and E respectively). These values are below the Maximum Tolerated Limit (MTL) defined by ANVISA for this metal (3,0mg/100g). The chocolates B, C, D and E showed equal or better sensory acceptance as compared with conventional (A), and F and G chocolates which showed average sensory acceptance and uncertainty with respect to buying intention / Mestrado / Mestre em Tecnologia de Alimentos

Made available in DSpace on 2014-06-12T22:57:29Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo4118_1.pdf: 5176013 bytes, checksum: 8fd4305c9e441f0bafca3cb13cd213c0 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Hymenolobium petraeum é uma espécie pertencente a família leguminosae e conhecida popularmente como angelim-amarelo, angelim-aroeira, angelim-pedra, angelimvermelho e murarema. A madeira é muito utilizada na medicina popular na cura de úlceras, bem como na indústria madeireira para construção civil por sua alta durabilidade e resistência ao ataque de cupins, fungos e outros parasitas. Os extrativos em ciclohexano, acetato de etila e etanol foram avaliados segundo sua bioatividade, frente a larvas de Aedes aegpti. Apenas o extrato em acetato de etila apresentou uma significativa atividade larvicida. A total mortalidade das larvas foi observada nas concentrações (10, 100 e 250 ppm) deste extrato. Nele foram identificados alguns constituintes químicos, através de análises espectroscópicas, GC-MS, ESI-MS, 1HRMN e 13C-RMN uni e bidimensionais e em comparação com os dados da literatura. Os compostos identificados foram: palmitato de etila e estearato de metila, 1 pterocarpeno (HP-1) anidrotuberosina, 2 coumestanos: (HP-2) coumestrol e (HP-3) sophorocoumestano A e uma isoflavona impura (HP-4) daidzeina, todas descritas pela primeira vez nesta espécie. A composição química desta madeira foi quantificada sendo obtidos 52% de celulose e hemicelulose, 33,65% lignina total, 9,05% de extrativos e 0,8% de cinzas. A identificação de lignina foi determinada por análise elementar, RMN de 1H e IV, sendo observado um conteúdo de 40% de unidades siringila e 60% de guaicila, típicos de madeiras folhosas. As substâncias isoladas no extrato em acetato de etila foram submetidas à atividade larvicida e constatou-se que (HP-1) causou a mortalidade de 71 ±8% das larvas na concentração de 100 ppm, 43 ±6% em 50 ppm e 18±2% em 10 ppm e (HP-4) apresentou 88 ±2% em 10 ppm e nas concentrações de 50 e 100 ppm a mortalidade foi total. A natural resistência desta madeira ao ataque de fungos da podridão branca foi avaliada utilizando-se, Phanerochaete chrysosporum, Pycnoporus sanguineus, Schizophyllum communee, Lentinula edodes e Trametes vellosa, e não foi observado crescimento de nenhum dos fungos testados tanto na madeira com extrativos como com a madeira livre de extrativos

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Gastric ulcer is a disease characterized by bleeding, stenosis and perforations of the gastric mucosa that can lead the patient to death. Many flavonoids have been shown to be promising for the treatment of these gastric lesions. Baicalein, a flavonoid present in Scutellaria baicalensis Georgi root (Lamiaceae), a medicinal plant widely used by Chinese medicine to treat peptic ulcers, has pharmacological properties, such as anti-inflammatory, antinociceptive, anticancer, antioxidant and antimicrobial. However, the effect of baicalein on gastric mucosa has not yet been reported. The objective of this study was to evaluate the protective and antisecretory properties of baicalein on the gastric mucosa of mice. The ethanol/HCl-induced ulcer model (60% ethanol/0.3 M HCl) was used to evaluate the protective effect of baicalein (10, 30 and 100 mg/kg) on the gastric mucosa. The participation of α2-adrenoreceptors, nonprotein sulfhydryl compounds (NP-SH), nitric oxide (NO), prostaglandin (PG), ATP-sensitive K+ channels in the gastroprotective effect of baicalein (30 mg/kg), levels of glutathione (GSH) and myeloperoxidase (MPO) activity in gastric tissue were also evaluated through the acidified ethanol induced ulcer model. The antisecretory effect of gastric acid of baicalein (10-100 mg/kg) was evaluated through the pylorus ligation model, in which the parameters of gastric secretion (volume, [H+] and pH) were evaluated in the presence or absence of the secretagogue agent histamine and mucus in the gastric contents. The in vitro activity of H+, K+-ATPase (proton pump) was also determined. Baicalein (10-100 mg/kg) presented a dose-dependent gastroprotective effect (p <0.001) against gastric lesions induced by acidified ethanol. Pretreatment by the intraperitoneal route with an α2 -adrenoreceptor antagonist (yohimbine, 2 mg/kg), a non-protein sulfide compounds blocker (N-ethylmaleimide, NEM, 10 mg/kg), a nonselective inhibitor of the NO synthase (Nw-nitro-L-arginine, L-NAME, 10 mg/kg), a nonselective cyclooxygenase inhibitor (indomethacin, 10 mg/kg) or an ATP-dependent potassium channel blocker (glibenclamide, 10 mg/kg) inhibited the gastroprotective response caused by baicalein (30 mg/kg) (p<0.001). Baicalein (30 mg/kg, p<0.05) was able to increase GSH levels and decrease MPO activity in stomach tissue exposed to the deleterious effect of acidified ethanol. Treatment with baicalein (30 and 100 mg/kg) significantly increased (p<0.05) gastric mucus secretion. In addition, treatment with baicalein reduced the volume of secretion and total acid secretion (30 and 100 mg/kg, p<0.05) and also increased (10, 30 and 100 mg/kg, p<0.001) the value of pH. Baicalein (30 mg/kg) was also effective to inhibi the effects of histamine on gastric secretion (volume, [H+] and pH, p<0.001). Baicalein 10 and 30 μg/mL demonstrated anti-H+, K+-ATPase activity. The present results provide convincing evidence that baicalein can be used as a cytoprotective agent (preventive effect) and anti-ulcer (antisecretory effect) in gastric ulcers treatment. / A úlcera gástrica é uma doença caracterizada por sangramentos, estenoses e perfurações da mucosa gástrica podendo levar o paciente à morte. Muitos flavonoides demonstraram ser promissores para o tratamento dessas lesões gástricas. A baicaleína, um flavonoide presente na raiz da Scutellaria baicalensis Georgi (Lamiaceae), planta medicinal bastante utilizada pela medicina chinesa para tratamento das úlceras pépticas, possui propriedades farmacológicas como anti-inflamatória, antinociceptiva, anticancerígena, antioxidante e antimicrobiana, entretanto o efeito da baicaleína sobre a mucosa gástrica ainda não foi relatado. Portanto, o objetivo deste estudo foi avaliar as propriedades protetora e antissecretória da baicaleína sobre a mucosa gástrica de camundongos. O modelo de úlcera induzida por etanol acidificado (etanol a 60%/HCl a 0,3 M) foi utilizado para avaliar o efeito protetor da baicaleína (10, 30 e 100 mg/kg) sobre a mucosa gástrica. A participação dos receptores α2-adrenérgicos, compostos sulfidrílicos não proteicos (NP-SH), óxido nítrico (NO), prostaglandina (PG), canais K+ ATP no efeito gastroprotetor da baicaleína (30 mg/kg) e os níveis de glutationa (GSH) e a atividade da enzima mieloperoxidase (MPO) no tecido gástrico também foram avaliados através do modelo de úlcera induzida por etanol acidificado. O efeito antissecretório da baicaleína sobre o ácido gástrico da baicaleína (10, 30 e 100 mg/kg) foi avaliado no modelo de ligadura do piloro, em que os parâmetros da secreção gástrica (volume, [H+] e pH) na presença ou ausência do agente secretagogo histamina, bem como muco no conteúdo gástrico foram avaliados. A atividade in vitro da H+, K+-ATPase (bomba de prótons) também foi determinada. A baicaleína (10-100 mg/kg) apresentou efeito gastroprotetor dose-dependente (p<0,001) contra as lesões gástricas induzidas pelo etanol acidificado. O pré-tratamento pela via intraperitoneal com um antagonista dos receptores α2-adrenérgicos (ioimbina, 2 mg/kg), um bloqueador dos grupamentos sulfidrílicos não proteicos (N-etilmaleimida, NEM, 10 mg/kg), um inibidor não seletivo da sintase do NO (Nw-nitro- L-arginina, L-NAME, 10 mg/kg), um inibidor não seletivo da ciclooxigenase (indometacina, 10 mg/kg) ou um bloqueador de canais para potássio sensíveis a ATP (glibenclamida, 10 mg/kg) inibiram a resposta gastroprotetora causada pela baicaleína (30 mg/kg) (p<0,001). Este flavonoide aumentou a concentração de GSH e diminuiu a atividade da MPO no tecido estomacal exposto ao efeito deletério do etanol acidificado. O tratamento com baicaleína (30 e 100 mg/kg) aumentou significativamente (p<0,05) a secreção do muco gástrico, assim como reduziu (30 e 100 mg/kg, p<0,05) o volume de secreção e secreção ácida total, e também aumentou (10, 30 e 100 mg/kg, p<0,001) o valor do pH. A baicaleína (30 mg/kg) também foi eficaz na inibição dos efeitos da histamina na secreção gástrica (volume, [H+] e pH, p<0,001). A baicaleína 10 e 30 μg/mL demonstrou atividade inibitória da H+, K+- ATPase. Os resultados apresentados fornecem evidências de que a baicaleína pode ser utilizada como um agente citoprotetor e antissecretório no tratamento das úlceras gástricas.