Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas. Programa de Pós-Graduação em Farmacologia / Made available in DSpace on 2012-10-22T13:49:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 225646.pdf: 1304266 bytes, checksum: 9a17b4823335e0d4c5fa5776e0626536 (MD5) / O extrato hexânico (EH) obtido do Phyllanthus amarus reduziu a nocicepção em modelos experimentais de dor aguda e crônica em camundongos, sendo que o mecanismo analgésico poderia estar relacionado possivelmente com a modulação do receptor TRPV1. Este estudo demonstrou que o EH, a fração rica em lignanas, e as lignanas filtetralina, nirtetralina ou nirantina foram efetivos em inibir o edema, a migração celular e/ou a produção de IL-1 . O mecanismo de ação da nirantina parece envolver o receptor para fator de ativação plaquetário, enquanto que para a nirtetralina o perfil farmacológico parece envolver a interação com receptor para endotelina-1. Apesar deste trabalho ainda não ter caracterizado o princípio ativo responsável pelas ações anti-nociceptivas, a filtetralina, a nirtetralina e a nirantina parecem ser as responsáveis pelas ações antiinflamatórias do P. amarus.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Pós-Graduação em Ciências Médicas / Made available in DSpace on 2012-10-22T19:35:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 228813.pdf: 1023088 bytes, checksum: d3595cc7abafc23807cc3f2e79bd1a93 (MD5) / A planta Tithonia diversifolia, conhecida popularmente como margaridão, mini-girassol ou mão de Deus, tem sido utilizada popularmente para atenuar a síndrome de abstinência a drogas psicotrópicas em dependentes químicos em Florianópolis, SC. Este trabalho tem por objetivo avaliar possíveis atividades centrais desta planta. Métodos:Para a avaliação das atividades centrais, camundongos Swiss adultos foram tratados agudamente por via intragástrica com o extrato bruto da T. diversifolia (100,300 e 600mg/Kg) ou veículo (água). Para escolha da dose efetiva a ser usada nos outros testes comportamentais, assim como o tempo de pré-tratamento ideal, utilizou-se o teste do sono induzido por barbitúrico e por éter. Foram também realizados testes de subida e catatonia para verificar possíveis atividades no sistema dopaminérgico, de suspensão pela cauda para verificarmos atividade tipo antidepressiva, do campo aberto para verificarmos a atividade locomotora e do labirinto em cruz para a atividade ansiolítica. Além do tratamento agudo, foi realizado tratamento sub crônico, na dose de 300mg/Kg, utilizando-se os métodos do sono induzido por barbitúrico e por etér, da suspensão pela cauda, do campo aberto e do labirinto em cruz para avaliar as atividades já citadas acima. O modelo da hipertermia causada pelo stress foi usado na avaliação da redução da síndrome de abstinência, que foi causada pelo tratamento com álcool a 10%, 2g/Kg, durante seis dias. No sétimo dia os animais foram tratados com o extrato bruto da T. diversifolia a 300mg/Kg. Resultados:No tratamento agudo observamos uma potencialização do sono induzido por barbitúrico na dose de 300 mg/Kg de T. diversifolia no tempo de 2 h, sendo que este efeito não foi confirmado no teste do sono etéreo. Os demais testes farmacológicos, tanto no tratamento agudo como no sub crônico, não revelaram atividade desta planta no SNC. A abstinência também não foi atenuada com o tratamento. Conclusão:Os resultados do tratamento agudo e sub crônico mostraram somente uma possível atividade hipno-sedativa no teste do sono barbitúrico, a qual não foi confirmada pelo teste de sono etéreo, o que parece ser devido mais a uma interferência na farmacocinética do barbitúrico que a um efeito central. O tratamento agudo com a planta também não atenuou a síndrome de abstinência, apesar de seu uso e indicação popular. The plant Tithonia diversifolia, knowed like margaridão, small girasol or God's hand, popularly used in Florianópolis, (Santa Catarina state, Brazil) on the treatment of addiction to some substances of abuse such as alcohol. Its extract is used to reduce the withdrawal symptoms observed after stoping the use of some psychotropic drugs. Methods:The present study aims to evaluate the putative central activity of this plant. Swiss adults mice were acutely treated with vehicle (tap water p.o.) and T. diversifolia extract (100, 300, 600mg/Kg p.o.). To choose an effective dose and the pretreatment period for the central actions, we have used the sedative effect induced by barbiturate and ethyl ether. After the determination of the doses range and time of observation, we have used the climbing behavior and the catalepsy tests to verify a dopaminergic activity; the tail suspension test to an antidepressant activity, the open-field test to locomotor activity and the plus-maze test to evaluate an anxiolytic/anxiogenic action. The sedative effect, induced by barbiturate and by ether, tail suspension, open field and pluz-maze tests were repeated after a sub-chronic treatment (300mg/Kg p.o.). The stress-induced hyperthermia test was used to evaluate the attenuation of the anxiety on the withdrawal. The withdrawal happens of previous treatment the swiss adult male mice with alcohol (10%, 2Kg/Kg) twice daily, for six days. On the 7 day, the animals were treated with T. diversifolia extract (300mg/Kg, p.o.). Results: The acute treatment showed a potential sedative action in the barbiturate test at the dose of 300 of T. diversifolia in the 2nd h, but this action were not confirmed on the ethyl ether-induced sleep. Moreover, the extract, when evaluated in the other pharmacological tests, after acute and sub-chronic treatments, do not present any central activity. The acute treatment do not reduced the anxiety caused by the withdrawal. Conclusion: The results only showed a possible sedative effect in the barbiturate-induced sleep that were not confirmed after the use of another agent to induce sleep (ether). Thus, a hypothesis to explain this effect can be a pharmacokinetic interference. Despite popular use the extract (300mg/Kg, p.o.) of this plant to reduce the withdrawal, the acute treatment do not present this effect.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas. Programa de Pós-Graduação em Farmacologia / Made available in DSpace on 2012-10-23T11:13:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 255932.pdf: 1171736 bytes, checksum: 7809d9f2407b306222cb1075b14d12fe (MD5) / O presente estudo analisou a possível ação antinociceptiva do extrato etanólico (EE) obtido da Melissa officinalis em modelos de nocicepção química, mecânica e térmica em camundongos e ratos. O EE administrado pela via oral (v.o.), 1 h antes do teste, inibiu significativamente as contorções abdominais induzidas pelo ácido acético, bem como as duas fases do teste da formalina e a nocicepção mediada por glutamato. Além disso, o ácido rosmarínico (0.3-3 mg/kg, v.o.), presente em grandes quantidades no EE, administrado 60 min antes do teste, também reduziu de forma dependente da dose a nocicepção induzida pelo glutamato. O EE ainda mostrou-se eficaz em reverter a nocicepção causada pela constrição parcial do nervo ciático em camundongos por até 12 horas e parece não induzir tolerância e nem ter efeito cumulativo com o tratamento prolongado. Além disso, o EE foi capaz de reverter a hiperalgesia térmica e mecânica induzida pela injeção intraplantar de BK, PGE2 e PMA. Igualmente, o EE foi capaz de prevenir os efeitos deletérios da colite induzida por injeção retal de ácido acético. O EE facilitou a aquisição e a retenção da memória de longa e curta duração, quando analisado no modelo da esquiva inibitória em ratos, facilitação esta revertida pelo pré-tratamento dos animais via i.p. com MK-801, L-NAME, mecamilanima e atropina. A antinocicepção ou facilitação da memória causada pelo EE não está associada a efeitos inespecíficos, como relaxamento muscular ou sedação. Em conjunto, estes resultados sugerem que o EE de Melissa officinalis apresenta importante atividade antinociceptiva em vários modelos experimentais de nocicepção e inflamação em camundongos e ratos, além de atividade facilitadora da memória em ratos no modelo da esquiva inibitória. O seu mecanismo de ação antinociceptiva e facilitadora da memória não estão completamente esclarecidos, mas o presente estudo mostrou que esta ação é dependente, pelo menos em parte, de uma interação com os sistemas glutamatérgico, colinérgico e com a via L-arginina-óxido nítrico.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro Tecnológico. Programa de Pós-Graduação em Engenharia Química. / Made available in DSpace on 2012-10-23T18:41:08Z (GMT). No. of bitstreams: 1 255526.pdf: 567231 bytes, checksum: 6583371d78d840b65262cca92aed1651 (MD5) / Aloe barbadensis, uma espécie originária do continente africano adaptada no Brasil, possui diversas propriedades medicinais determinadas por metabólitos encontrados nos extratos dos parênquimas de reserva e clorofiliano. Este último é rico em antraquinonas, sendo constituído majoritariamente de aloína. No presente trabalho, foram estudados os efeitos do extrato do parênquima clorofilano (EPC) e da aloína sobre a viabilidade de células tumorais da linhagem B16F10 in vitro e a formação de vasos sangüíneos de embriões de Gallus domesticus in vivo. Na análise in vitro, células incubadas a 37ºC em atmosfera contendo 5% de CO2, foram tratadas em diferentes concentrações de aloína e de EPC. Tanto a aloína (0,01 a 230 µg?mL-1) como o EPC (0,01 a 100 µg?mL-1) reduziram a viabilidade das células tumorais. Os dados experimentais foram representados através de um modelo matemático, evidenciando que o EPC mostrou-se 2,3 vezes mais citotóxico para as células tumorais do que a aloína. Ao contrário do verificado sobre a atividade antitumoral, a aloína (10 a 320 µg?mL-1) e o EPC (10 a 320 µg?mL-1) estimularam de modo dose-dependente a vasculo/angiogênese na membrana vitelínica (MV) em 154 e 177% e a angiogênese na membrana corioalantóica (MC) em até 131 e 164%, respectivamente. Verificou-se ainda que o efeito da aloína e do EPC superaram o efeito do fator angiogênico FGFb na formação de vasos primordiais na MV (135%), sendo que para a angiogênese, na MC, apenas o EPC foi mais efetivo que o FGFb (164% versus 158%). Os tratamentos não modificaram o padrão de crescimento e a morfogênese dos embriões, com base nas medidas de comprimento total e percentual de comprimento cefálico de embriões com quatro dias de desenvolvimento. Os resultados demonstram que a aloína e o EPC exerceram efeito citotóxico especificamente nas células tumorais, mas promoveram atividade pró-vasculogênica e pró-angiogênica, superior a do fator angiogênico FGFb, sem qualquer evidência de embriotoxicidade. Com base nos resultados é possível concluir que o EPC e a substância isolada, sob estudo, mostraram concomitantemente um potencial efeito antitumoral e uma atividade estimulante em processos fisiológicos como a vascularização de tecidos normais.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-23T23:45:16Z (GMT). No. of bitstreams: 1 251003.pdf: 562113 bytes, checksum: 2e6d39d6a93c258d38f3f5ad1667ebfc (MD5) / Introdução: Tacrolimus é um imunossupressor da classe dos macrolídeos utilizado na clínica para evitar a regeição em transplantes de órgãos e no tratamento da dermatite atópica. Objetivo: O objetivo do presente estudo foi elucidar a atividade antiinflamatória do tacrolimus na inflamação induzida pela carragenina, no modelo da bolsa de ar, em camundongos. Metodologia: Camundongos albinos Swiss receberam injeção de 1,5 ml de ar no dorso, durante três dias alternados, para formação da bolsa de ar. No sexto dia, os animais receberam carragenina (Cg, 1%, s.c.) e 24 h após foram sacrificados e a bolsa foi aberta e lavada com 1 ml de salina estéril. Os parâmetros inflamatórios observados foram: acúmulo de leucócitos, exsudação, atividade da mieloperoxidase (MPO) e da adenosina-deaminase (ADA), concentração de nitrato/nitrito (NOx) e níveis de fator de necrose tumoral alfa (TNF- ), interleucina-1 beta (IL-1 ) e quimiocina para neutrófilo (KC) foram avaliados 24 h depois. Para avaliar a exsudação, 1 h antes da Cg foi administrado 0,2 ml de azul de Evans (25 mg/kg, i.v.). Para determinação da curva dose e tempo resposta, inicialmente diferentes grupos de animais receberam diferentes doses de tacrolimus (1 a 10 mg/kg, v.o.) 0,5 h antes da injeção de carragenina e a migração celular e a exsudação foram avaliadas 24 h após. Em outros experimentos, diferentes grupos receberam uma única dose de tacrolimus (2 mg/kg, v.o.) em diferentes períodos de tempo (0,5 - 4 h) e os parâmetros inflamatórios foram avaliados 24 h após. De acordo com este protocolo, tacrolimus (2 mg/kg, v.o.) administrado 0,5 h antes da Cg, foi utilizado para analisar o seu efeito sobre a atividade de MPO e ADA e níveis de NOx, TNF- , IL-1 e KC. A indometacina (5 mg/kg, i.p.) e a dexametasona (0,5 mg/kg, i.p.) foram utilizadas como fármacos de referência. Os resultados foram expressos como média ± erro padrão da média. As diferenças estatísticas foram determinadas pela análise de variância (ANOVA), seguido de teste de Dunnett ou teste t de Student. Valores de P < 0,05 foram considerados significantes. Resultados: O tacrolimus (Tac: 2 mg/kg, v.o.) inibiu o acúmulo de leucócitos e de neutrófilos e reduziu a exsudação, os níveis de TNF- , IL-1, KC e óxido nítrico, além da atividade da MPO e da ADA (P < 0,05). Conclusão: Estes resultados demonstram que o tacrolimus apresenta importante atividade antiinflamatória, similar a da indometacina e da dexametasona. A inibição de citocinas pró-inflamatórias (TNF- , IL-1, KC), enzimas (MPO e ADA) e liberação de mediadores inflamatórios (NOx) parecem fazer parte da atividade antiinflamatória do tacrolimus.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Filosofia e Ciências Humanas. Programa de Pós-Graduação em Psicologia. / Made available in DSpace on 2012-10-24T00:14:31Z (GMT). No. of bitstreams: 1 251011.pdf: 532181 bytes, checksum: 460329d51ccd86db3f0f62595f26a190 (MD5) / Esta pesquisa objetivou verificar os efeitos da hipnose na percepção de dor (intensidade da dor; níveis de ansiedade e depressão) em mulheres com Síndrome da Fibromialgia (SFM). Participaram desse estudo experimental 20 mulheres dividas em 2 grupos, com 10 participantes cada, denominados: Grupo de Hipnose (GH); Grupo Controle (GC), que apresentaram: diagnóstico clínico de SFM; idade superior a 18 anos e disponibilidade para freqüentar as sessões. Para caracterização das participantes foi utilizado o Questionário Sócio-demográfico e Clínico elaborado por Konrad (2005) e adaptado pelo Projeto de Extensão "Tratamento Complementar para Fibromialgia" da Universidade do Estado de Santa Catarina (UDESC). Para avaliar a percepção da sensação de dor foi utilizada Escala Analógica Visual. Os níveis de depressão foram investigados por meio do Inventário de Depressão de Beck (BDI). A ansiedade-estado foi avaliada por meio do Inventário de Ansiedade-Estado (IDATE). Os dados foram tratados com estatística descritiva, teste t (dados paramétricos) e Mann-Whitney (não paramétricos), qui-quadrado, MANOVA (Análise Multivariada de Variância), correlação linear de Pearson (dados paramétricos) e Spearman (dados não paramétricos). "Depressão" e "intensidade de dor" demonstraram estar positivamente relacionadas, compartilhando 27% de variância. Ao comparar os valores de antes e depois das variáveis: "intensidade da dor", "ansiedade" e "depressão", foram constatadas diferenças estatisticamente significativas (F=13.13, p<0,001) sendo verificado um efeito geral de 71% (partial ?²= 0,71). Foram observados efeitos interativos entre o antes e depois dos grupos (F=13.03, p<0,001), o que significa que a mudança nos escores de "intensidade da dor", "ansiedade" e "depressão" só ocorreu no GH (Grupo Hipnose). A "intensidade da dor" foi a variável que sofreu alteração no pós-teste (F=31.909, p<0.001, partial ?²=0.662), sendo que a "depressão" (F=5.519, p=0.036, partial ?²=0.22) e a "ansiedade" (F=4.832, p=0.041, partial ?²=0.21) também demonstraram diferenças significativas. O GC não apresentou nenhuma mudança, mesmo estando as participantes envolvidas em outros tipos de tratamentos. A eficácia verificada pode ser decorrente de: 1) Rapport estabelecido; motivação e expectativas positivas em relação a técnica de hipnose; 2)Processo de imaginação-visualização; 3) Dissociação do pensamento indutivo e dedutivo; 4) Focalização da atenção/concentração; 5) Metáforas e analogias desenvolvidas a partir da problemática pesquisada; 6) Sugestões dirigidas as dimensões sensorial-discriminativa e afetivo-emocional; 7) Fenômeno hipnótico de analgesia; 8) Suscetibilidade hipnótica; 8) Reflexões individuais.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-24T06:59:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 266508.pdf: 1297881 bytes, checksum: 4b7ac72d40700ee1514905185263a9af (MD5) / Wilbrandia ebracteata pertence à família Cucurbitaceae e é popularmente conhecida como taiuiá. Das raízes e folhas da espécie foram isoladas cucurbitacinas e flavonóides C-glicosídeos. Estudos in vitro e in vivo demonstraram atividades analgésica, antiinflamatória e antiulcerogênica das raízes e folhas da planta. Alguns C-glicosídeos presentes nas raízes de W. ebracteata, como vitexina e swertisina mostraram ainda ação antioxidante e inibição de -glicosidases intestinais. O presente trabalho teve como objetivo caracterizar a ação e o mecanismo de ação anti-hiperglicêmica de extratos, frações, subfrações e dos compostos isolados das raízes de W. ebracteata, swertisina e isovitexina, em ratos normais hiperglicêmicos e diabéticos. Foram utilizados ratos Wistar machos adultos entre 50-55 dias em jejum de 16 h prévio ao tratamento. Nos experimentos para determinação da glicemia e da concentração plasmática de insulina, as preparações de W. ebracteata foram administradas em diferentes doses por via oral em ratos normais após sobrecarga de glicose e as determinações foram realizadas nos tempos de 0, 15, 30, 60 e 180 min. O conteúdo de glicogênio muscular foi determinado após 180 min. A glicemia de ratos diabéticos foi determinada nos tempos 0, 1, 2 e 3 h após tratamento. A captação de glicose foi estudada em músculo sóleo na ausência (controle) ou presença dos C-glicosídeos isovitexina e swertisina e/ou insulina (tratado). A administração do extrato bruto metanólico (400 e 800 mg/kg) reduziu a glicemia de ratos normais hiperglicêmicos entre os tempos 15-60 min e elevou a concentração plasmática de insulina entre 30 e 60 min. O aumento do conteúdo de glicogênio muscular também foi observado. A fração n-butanol (50 mg/kg) apresentou maior potência nos tempos 15 e 30 min, entretanto esta fração não alterou a glicemia de ratos diabéticos. Efeito semelhante foi observado para a subfração metanólica. Os flavonóides C-glicosídeos isovitexina e swertisina (15 mg/kg) apresentaram ação anti-hiperglicêmica mais potente que a observada para frações e extratos e não alteraram a captação de glicose em músculo sóleo de ratos normais. A partir dos resultados obtidos, pode-se concluir que os extratos, frações, subfrações e flavonóides C-glicosídeos isolados de W. ebracteata possuem ação anti-hiperglicêmica provavelmente pelo estímulo da secreção de insulina pelo pâncreas.

Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2009 / Made available in DSpace on 2012-10-24T07:02:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 273422.pdf: 19098275 bytes, checksum: 96ff860df27fb1017db4a84221c62b5b (MD5) / As espécies do gênero Passiflora (Passifloraceae), conhecidas no Brasil como maracujás, são distribuídas principalmente em países da América do Sul e são utilizadas popularmente como sedativas, calmantes, diuréticas e em casos de problemas inflamatórios. P. edulis variedade flavicarpa (maracujá-amarelo) constitui a espécie mais cultivada no país, principalmente para a preparação de suco industrializado. Neste trabalho, esta espécie foi um dos principais objetos de estudo, na qual foi investigada a composição química e as atividades biológicas das folhas e do pericarpo. Adicionalmente foi realizada uma análise qualitativa por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência acoplada a detector de arranjo de diodos (CLAE-DAD), entre espécies de Passiflora nativas da América do Sul. Também foi utilizada a técnica de Cromatografia em Contracorrente de Alta Velocidade (HSCCC) para o isolamento de flavonóides glicosilados da fração butanólica das folhas da espécie P. edulis var. flavicarpa. Por meio de um fracionamento biomonitorado para caracterizar os possíveis compostos responsáveis pela atividade anti-inflamatória do extrato aquoso das folhas de P. edulis var. flavicarpa, foi observado o envolvimento dos flavonóides C-glicosídeos, isoorientina, vicenina-2 e spinosina, na resposta inflamatória, no modelo de pleurisia induzida por carragenina, em camundongos, via i.p. No pericarpo dos frutos da variedade flavicarpa, também foi observada a presença dos flavonóides C-glicosídeos isoorientina, vicenina-2, spinosina e crisina 6,8-di-C-glicopiranosídeo. A avaliação de possíveis atividades neurofarmacológicas demonstrou atividade tipo-ansiolítica e sedativa, e foi possível caracterizar a presença desses flavonóides C-glicosídeos nos extratos ativos do pericarpo. A análise cromatográfica qualitativa, por CLAE-DAD, das folhas e do pericarpo, de diferentes espécies de Passiflora: P. edulis var. flavicarpa, P. edulis var. edulis, P. alata, P. tripartita var. mollissima, P. quadrangularis, P. ligularis e P. manicata, permitiu a caracterização dos extratos vegetais, que apresentaram diferentes perfis cromatográficos e diferentes compostos majoritários, que podem ser utilizados como marcadores químicos para o controle de qualidade desses extrativos vegetais. A técnica de HSCCC foi utilizada para o isolamento de flavonóides glicosilados da fração butanólica das folhas da espécie P. edulis var. flavicarpa. O sistema acetato de etila: n-butanol: água (2:1:3, v/v/v), permitiu a partir de 1g da fração, a obtenção de 46 mg de um composto ainda não identificado e 30 mg de isoorientina, além de permitir a retenção dos flavonóides di-C-glicosilados na fase estacionária, facilitando o processo de purificação desses compostos.

Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas, Programa de Pós-Graduação em Farmacologia, Florianópolis, 2009 / Made available in DSpace on 2012-10-24T08:40:31Z (GMT). No. of bitstreams: 1 274233.pdf: 2190208 bytes, checksum: c305632f61d7951c46e5ac8bf44c5c7a (MD5) / As espécies vegetais pertencentes ao gênero Passiflora são chamadas popularmente de maracujá e são utilizadas tradicionalmente na medicina popular como sedativo, ansiolítico natural, e no tratamento e prevenção da irritabilidade, insônia e nervosismo. Embora a Farmacopeia Brasileira considere como a espécie oficial do gênero Passiflora apenas a espécie Passiflora alata, a espécie Passiflora edulis variedade flavicarpa Degener, popularmente conhecida no Brasil como maracujá azedo ou maracujá amarelo, é a mais frequentemente usada tanto para a produção de suco pela indústria alimentícia quanto como remédio pela população. Esta tese investigou os efeitos neurofarmacológicos do extrato aquoso (EA), fração butanólica (FB) e fração aquosa residual (FAR) obtidos a partir do pericarpo dos frutos da espécie Passiflora edulis variedade flavicarpa (P. edulis). No teste da transição claro-escuro, o tratamento por via oral com o EA do pericarpo aumentou o tempo de permanência no compartimento claro do modelo, de maneira semelhante ao efeito do diazepam, sugerindo um efeito tipoansiolítico. Além disso, reduziu significativamente o tempo para início do sono induzido por éter etílico, além de aumentar a duração total do sono. No teste da suspensão pela cauda, o tratamento com o EA produziu efeito tipo-antidepressivo, representado pelo aumento da latência para a primeira imobilidade e redução do tempo total de imobilidade, de maneira semelhante ao efeito da imipramina. A FB produziu efeitos semelhantes, tanto no teste da transição claro-escuro, quanto no da suspensão pela cauda, enquanto a FAR mostrou-se desprovida de ação neurofarmacológica. A presença de flavonoides Cglicosídeos, identificados como vicenina-2, 6,8-di-C-glicosilcrisina, spinosina e isoorientina, o último como composto majoritário, tanto no EA quanto na FB, foi associada aos efeitos neurofarmacológicos observados. O tratamento por via oral com a isoorientina isolada promoveu tanto um efeito tipo-ansiolítico no teste da transição claroescuro, quanto um efeito tipo-antidepressivo no teste da suspensão pela cauda. No teste da transição claro-escuro, o pré-tratamento com flumazenil, antagonista benzodiazepínico, não bloqueou o efeito tipoansiolítico da isoorientina, enquanto o pré-tratamento com AY- 100635, antagonista 5-HT1A, bloqueou tal efeito. No teste da suspensão pela cauda, o pré-tratamento com p-clorofenilalanina, inibidor da síntese de serotonina, bloqueou o efeito tipo-antidepressivo da isoorientina, enquanto não houve bloqueio após o pré-tratamento com prazosina, antagonista adrenérgico. Esses resultados sugerem que a atividade neurofarmacológica do pericarpo de P. edulis, observada pela primeira vez neste trabalho, está relacionada à presença de flavonoides Cglicosídeos, principalmente a isoorientina, a qual parece promover atividade tipo-ansiolítica e antidepressiva via mecanismos serotonérgicos de neurotransmissão. O presente trabalho descreve, portanto, a atividade neurofarmacológica de uma parte da planta a casca que é considerada resíduo industrial e, portanto, descartada. Cerca de 300 mil toneladas de cascas dos frutos de P. edulis são descartadas anualmente, o que representa um desperdício de material que poderia ser utilizado como matéria-prima para diferentes tipos de indústria, inclusive, ou principalmente, a farmacêutica.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-22T09:17:35Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / Hipertensão é a doença cardiovascular com maior prevalência no mundo. Existe ampla evidência que tenha início na infância. A seleção da terapia apropriada depende da causa da doença e da idade da criança. Muitos fatores afetam a escolha de um anti-hipertensivo quando da otimização do tratamento em crianças. Entre eles estão o diagnóstico, a severidade da doença, as complicações, as doenças paralelas, a utilização de outros fármacos e a formulação do medicamento. O manejo da hipertensão em crianças inclui o uso de bloqueadores, inibidores da enzima conversora da angiotensina, bloqueadores de canais de cálcio e diuréticos. A maioria dos fármacos prescritos para crianças não possui forma farmacêutica apropriada pra este fim. A falta extensiva de dados sobre o uso dos antihipertensivos pediátricos aponta para estudos que incluem somente fármacos com algum potencial perigoso descrito na literatura. O atenolol é um fármaco pertencente à classe dos ß bloqueadores. Esta classe de fármacos vem sendo utilizada na pediatria, mesmo estando disponível no mercado somente em apresentações para adultos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e avaliar uma formulação de atenolol em veículo xarope destinado à utilização em ambiente hospitalar. Realizou-se a caracterização da matéria prima. Foi desenvolvida formulação líquida de atenolol utilizando o xarope como veículo. Realizou-se o controle de qualidade da água, seguido das análises físico-químicas e microbiológicas do xarope contendo o fármaco. Estudo da estabilidade do atenolol frente ao calor foi desenvolvido. Padronizou-se o método para doseamento do fármaco em plasma de ratos, assim como a avaliação da eficácia nos animais pela diminuição da freqüência cardíaca. Realizou-se estudo clínico em pacientes internados no Hospital Infantil Joana de Gusmão, com a avaliação da evolução do quadro clínico das crianças. Os resultados farmacocinéticos obtidos experimentalmente em ratos mostraram diferenças significativas do fármaco em veículos distintos, e a inclusão deste medicamento na rotina do Hospital Infantil Joana de Gusmão resultou na melhora dos parâmetros clínicos e controle da sintomatologia das patologias apresentadas pelos pacientes. Hipertension is the cardiovascular illness with most prevalence in the world. Ample evidence exists that has beginning in infancy. The election of the appropriate therapy depends on the cause of the illness and child'age. Many factors affect the choice of an antihypertensive when of the otimization of the treatment in children. Between them they are the diagnosis, the severity, the complications, the illnesses parallel and the use of other drugs. The hipertension treatment in children includes the use of ß blockers, inhibitors of the converting enzyme of the angiotensine, blockers of calcium canals and diuretcs. The majority of the drugs prescribed for children are not available in suitable dosage forms. The extensive lack of data on the use of pediatrics antihypertensives points with respect to studies that only include drugs with some described dangerous potential in literature. Atenolol is a pertaining drug to the class of ß blokckers. This drugs comes being used in the pediatrics, exactly being available in the market only in presentations for adults. The objective of this work was to develop and to evaluate a formularization of atenolol in syrup must destined to the use in hospital environment. It was analysed the characterization of the raw material. Atenolol liquid was developed using the syrup vehicle. The quality control of the water was developed, followed of the analyses microbiological, chemistries and of the syrup contend the drug. Study of the stability of atenolol front to the temperature. Analytical methodology for assay of the drug in mouse's plasma was standardized, as well as the evaluation of the effectiveness in the animals for the reduction of the cardiac frequency. Clinical study in patients interned in the Hospital Joana de Gusmão was studied with the evolution of the clinical of the children. The pharmacokinetics results in rats had experimentally shown significant differences of the same drug with distinct vehicles and the inclusion of this medicine in the Hospital Joana de Gusmão routine in such a way showed improvement of the patients in the clinical parameters, as in the sintomatology of the presented patology.