Espécies de Croton são fonte abundante de metabólitos secundários, com ampla diversidade de atividades farmacológicas, muitas delas conhecidas e utilizadas popularmente. O presente projeto teve como objetivos ampliar o conhecimento sobre a química do gênero pela da prospecção de flavonoides e componentes de óleos voláteis das especies C. dichrous, C. erythroxyloides, C. myrianthus e C. splendidus, além de realizar um estudo antiproliferativo, gerando conhecimento potencial para a ampliação do emprego do gênero para a medicina de compostos naturais. Como principais compostos identificados destacam-se 1,8 cineol, α-bisabolol, ledol e linanol, nos óleos voláteis; os flavonoides tilirosídeo, rutina e vitexina e o triperpeno lupeol. Atividades antiproliferativas contra as linhagens U251 glioma, MCF-7 mama, H460 pulmão, K562 leucemia, PC-3 próstata e OVCAR-3 ovário foram observadas, com destaque para o extrato foliar de C. erythroxyloides, que teve atividade potente contra as duas últimas linhagens. O presente trabalho colaborou para a melhor elucidação da química e atividades biológicas de espécies ainda não estudadas de Croton, gênero com enorme potencial de utilização medicinal e de grande ocorrência no país. / Croton species are a great source of secondary metabolites, with a wide variety of pharmacological activities, many of these known and popularly used. This project aimed to increase knowledge about the chemistry of the genre through the exploration of flavonoids and essential oil components of the species C. dichrous, C. erythroxyloides, C. myrianthus and C. splendidus, and by antiproliferative tests, generating potential knowledge for extending the use of gender in medicine of natural compounds. The main identified compounds were 1,8 cineol, α-bisabolol, ledol and linanool present at the essential oil, the flavonoids tiliroside, rutin and vitexin and the triterpenoid lupeol. Antiproliferative activity against U251 glioma, MCF-7 mammary, H460 lung, K562 leukemia, PC-3 prostate e OVCAR-3 ovary cell lines were found, and the leaf extract of C. erythroxyloides achieved potent activity against the last two cell lines. This work contributed for the elucidation of chemistry and biological activities of unstudied species of Croton, a genre with great potential for medicinal use and large occurrence in Brazil.

Submitted by Ramon Santana (ramon.souza@ufpe.br) on 2015-03-11T17:26:02Z No. of bitstreams: 2 TESE Gibson Gomes de Oliveira.pdf: 5790719 bytes, checksum: a8655e085c416ddd34efe710ba637725 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-11T17:26:02Z (GMT). No. of bitstreams: 2 TESE Gibson Gomes de Oliveira.pdf: 5790719 bytes, checksum: a8655e085c416ddd34efe710ba637725 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2014-05-29 / CAPES e FACEPE / Adenocalymma imperatoris-maximilianii (Wawra) L.G. Lohmann (Bignoniaceae) é uma liana conhecida como cipó-amarelo no Nordeste brasileiro, utilizada para afecções da pele e como alimento para caprinos. O presente estudo teve como objetivo caracterizar a morfoanatomia, histoquímica, realizar prospecção fitoquímica e atividades biológicas, frente a vírus, bactérias e linhagens de células tumorais, dos extratos aquosos, metanólicos, hexânicos, clorofórmicos, diclorometânicos e acetato de etila, das raízes, caules, folhas e flores. Para o estudo anatômico foram utilizadas técnicas para montagem de lâminas semipermanentes. Na prospecção fitoquímica preliminar (extrato metanólico) utilizou-se cromatografia em camada delgada (CCD) e cromatográfia a gás- acoplada a espectométria de massa-CG-EM (extratos: hexano, clorofórmio, diclorometano e acetato de etila). Para a análise antiviral, foi utilizada linhagem celular BHK-21-rep-FA17D-LucNeoIres. Para os testes antibacterianos utilizou-se metodologia de Concentração Inibitória Mínima e Bactericída frente á Staphylococcus aureus (CIM e CBM). Para análise citotóxica frente ás linhagens celulares: NCI-H292-carcinoma mucoepidermoide de pulmão humano; HEp-2-carcinoma de laringe humana; HL-60 -leucemia promielocitica aguda e MCF-7-câncer de mama humano, utilizou-se o método do MTT (3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolium bromido). Anatomicamente foram videnciados: estômatos paracíticos, anisocíticos e ciclocíticos, cutícula espessa, flange cuticular, presença de cristais prismáticos, tricomas glândulares e tectores, calotas de esclerênquima circundando os feixes vasculares, histoquímicamente evidenciou-se polifenóis totais, amido e lipídeos totais no mesofilo dos foliólos. Preliminarmente, foram evidenciados por CCD: flavonóides, açucares redutores, taninos, derivados cinâmicos, terpenos/esteróides, heterosídeos saponinícos. Na análise por CG-EM: Lupeol, lupenona, stigmasterol, β–amirina, β–sitosterol, esqualeno, neofitadieno, ácido octadeca-9,12-dienóico éster metílico, Ácido 1,2-benzeno, bis-(2-etil-hexil). No presente trabalho, foram identificados dez alcalóides pela primeira vez para família Bignoniaceae. O extrato bruto aquoso das raízes, caules e folhas testados frente ao vírus da febre amarela, não apresentou atividade, e o extrato bruto metanólico das raízes, caules e folhas não foram tóxico frente ás linhagens de células tumorais tratadas (NCI-H292-carcinoma mucoepidermoide de pulmão humano; HEp-2-carcinoma de laringe humana; HL-60 -leucemia promielocitica aguda e MCF-7-câncer de mama humano). Os extratos brutos das partes vegetativas apresentaram atividade antibacteriana (CIM e CBM) que variaram de 32 á 1024μg/mL, frente á Staphylococcus aureus Multiresistente e Multisensíveis. Face ao exposto, a espécie Adenocalymma imperatoris-maximilianii, pode ser considerada uma fonte promissora de moléculas bioativas para terapêutica moderna. Estas são as primeiras contribuições químicas e biológicas para a espécie.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:29:32Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2150_1.pdf: 1894355 bytes, checksum: 6f7ca672c3632bec7bb7871d1166a10e (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2009 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / As plantas contêm princípios ativos capazes de curar diversas doenças, no entanto, são poucos os estudos que possibilitam uma visão ampla da grande diversidade das espécies com propriedades terapêuticas. Himatanthus drasticus (Janaguba) pertence à família Apocynaceae, é de ocorrência restrita ao Brasil, é usada popularmente como antitumoral, antifúngica, vermífuga, antianêmica e diversos males estomacais. No Nordeste é bastante utilizado no tratamento do câncer, porém quase sem registro na literatura. Este estudo avaliou o perfil fitoquímico, a toxicidade aguda e a atividade antitumoral in vivo frente aos tumores Sarcoma 180 e Carcinoma de Ehrlich do látex e do extrato metanólico das folhas de Himatanthus drasticus. O material foi coletado na Chapada do Araripe no município de Jardim-CE. A determinação da toxicidade aguda foi realizada segundo a metodologia da OECD 423 e o transplante dos tumores sólidos Sarcoma 180 e Carcinoma de Ehrlich foram realizados de acordo com Stock. Todos os ensaios foram realizados por via oral. No estudo fitoquímico para o extrato metanólico das folhas constatou-se a presença de flavonóides (quercetina e rutina), terpenos, proantocianidinas condensadas e leucoantocianidinas. No látex, foi encontrado terpenos (-sitosterol e -amirina). No ensaio de toxicidade aguda tanto para o extrato metanólico das folhas como para o látex foram verificadas reações estimulantes seguidas por reações depressoras sobre o Sistema Nervoso Central. Não houve óbitos em nenhuma das doses testadas. A atividade antineoplásica frente ao Sarcoma 180 do extrato metanólico das folhas apresentou uma inibição tumoral significativa em relação ao grupo controle nas doses de 300mg/Kg e 400mg/Kg de peso do animal com um percentual de inibição de 67,7% e 68% respectivamente. Já para o Carcinoma de Ehrlich apresentou inibição tumoral significativa para todas as doses testadas chegando a 86,8% para a dose de 300mg/Kg. Para a avaliação antitumoral frente ao Carcinoma de Ehrlich, apenas os animais tratados com a maior dose do látex apresentou redução significativa dos tumores chegando a um percentual de 76,9% de inibição. Para o Sarcoma 180, apesar de ter apresentado uma redução dos pesos médios dos tumores, o látex não apresentou resultado estatisticamente significativo. Na análise histológica foram observadas alterações a nível renal e hepático principalmente para os animais tratados com o látex

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The plant Jurema preta (Mimosa hostilis) is traditionally used in semi-arid regions of Brazil, for painkillers and anti-inflammatory, in the form of tea from bark. Despite the use of plants with medicinal purposes is part of the knowledge already popularized long, detailed studies about the action of the constituents in the organisms need further investigation, because know that difference of doses lead to damage to health. Phytochemical studies of compounds of some species of the genus Mimosa (Mimosa pudica and Mimosa rubicaulis) showed antioxidant activity, toxicological and bactericidal, depending on the dose applied, but very little is known about the likely effects mutagenic and/or antimutagenic of Mimosa hostilis. In attempt to occupy this gap, this study aims to investigate the mutagenic and protective effect of tree concentrations of aqueous extracts of Mimosa hostilis (3,91, 15,625 e 62,5 mg/mL) through the SMART technique (Somatic Mutation and Recombination Test) of wing through 2 crosses standard (ST) and high bioactivation (HB) in 3 strains of Drosophila melanogaster: multiple wing hairs (mwh), flare 3 (flr3) and Oregon R / flr3 (ORR/flr3). The results showed mutagenic and antimutagenic in concentrations tested. The antagonistic effects (mutagenic and antimutagenic) observed is a reflection of the constitution phytochemical complex of M. hostilis aqueous extract, where individual and synergistic effects of its components can be related directly or indirectly with the potential mutagenic and antimutagenic matches. However, it is important to identify which of these components, alone or combined, are responsible for the data presented here, to the best use of the plant as herbal medicine. / A planta Jurema preta (Mimosa hostilis) é tradicionalmente utilizada em regiões semi-áridas do Brasil, com fins analgésicos e antiinflamatórios, na forma de chá das cascas. Apesar do uso popular de plantas com fins medicinais, estudos detalhados sobre a ação dos constituintes nos organismos necessitam de maiores investigações, pois se conhece que a diferença de dosagens pode causar efeitos danosos à saúde. Estudos fitoquímicos de compostos de algumas espécies do gênero Mimosa (Mimosa pudica e Mimosa rubicaulis) revelaram ação antioxidante, bactericida e toxicológica, a depender da dosagem aplicada; entretanto, pouco se conhece sobre os prováveis efeitos mutagênicos e/ou antimutagênico de Mimosa hostilis. Na tentativa de preencher esta lacuna, este trabalho objetivou investigar os possíveis efeitos mutagênico e protetor de três concentrações de extrato aquoso de Mimosa hostilis (3,91, 15,625 e 62,5 mg/mL) por meio do SMART (Somatic Mutation and Recombination Test) de asa, utilizando 2 cruzamentos: padrão (ST) e de alta bioativação (HB) em 3 linhagens de Drosophila melanogaster (multiple wing hairs (mwh), flare 3 (flr3) e Oregon R/ flr3 (ORR/flr3)). Os resultados mostraram efeito mutagênico e antimutagênico nas concentrações testadas. Os efeitos antagônicos (mutagênicos e antimutagênicos) observados são um reflexo de constituição fitoquímica complexa do extrato aquoso de M. hostilis, onde efeitos isolados e sinérgicos de seus componentes possam estar relacionados diretamente ou indiretamente com os potenciais mutagênico e antimutagênico encontrados. No entanto, torna-se importante identificar quais destes constituintes, isolados ou combinados, são responsáveis pelos dados aqui apresentados, para o melhor emprego da planta como produto fitoterápico.

Submitted by Mario BC (mario@bc.ufrpe.br) on 2018-02-23T12:34:59Z No. of bitstreams: 1 Michelle Suassuna de Azevedo Rego.pdf: 2727001 bytes, checksum: bbdfc4494129b5f911a250d9be8c9a5d (MD5) / Made available in DSpace on 2018-02-23T12:34:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Michelle Suassuna de Azevedo Rego.pdf: 2727001 bytes, checksum: bbdfc4494129b5f911a250d9be8c9a5d (MD5) Previous issue date: 2017-02-15 / The objective of this work was to investigate the phytochemical characteristics and acute oral toxicity of the hydroalcoholic extracts of Plectranthus neochilus, Schlechter (boldo-opossum) and Cnidoscolus quercifolius, Pohl (favela) in Swiss mice, and the dermal toxicity and tissue repair of a formulation in Gel of the association of these plant species in Wistar rats with experimental wounds. For the phytochemical analyzes, a XEVO G2-S QTOF (Waters, Manchester, UK) mass spectrometer coupled to an Acquity UPLC liquid phase chromatograph and ESI electrospray ionization source (Waters Corp., Milford, MA, USA) . For acute oral toxicological analysis, the methodology described in Guide 423 of the OECD guidelines was used, in which nine female Swiss mice were used with three groups (n = 3 / group): Group 1 - animals treated with Plectranthus hydroalcohol extract Neochilus and Cnidoscolus quercifolius; Group 2 - treated with the extract of Cnidoscolus quercifolius and Group 3 - treated with the extract of Plectranthus neochilus. All in single dose (2000mg / kg), administered by gavage. For tissue repair and dermal toxicity 35 male Wistar rats were used. In all animals, a surgical wound of the excisional type was induced in the dorso-cervical region, which were distributed in five groups (n = 7 / group) and treated according to the respective group: Group 1 - positive control, animals treated with The commercial herbal gel; Group 2 - negative control, treated with carbopol gel 1%; Group 3 - Formulation Gel Boldo-opossum plus Favela (FGBF) 2.5%; Group 4 - FGBF 5%; Group 5 - FGBF 10%. . All received 1.0 ml of the product, topically, daily, for 14 days. It was observed that the animals showed no clinical signs of oral toxicity after exposure to the tested extracts. However, the group treated with the hydroalcoholic extract of P. neochilus at the dose studied presented a statistically significant increase in liver weight compared to the group treated with C. quercifolius or the two extracts associated. Macroscopic analysis revealed the presence of inflammation, granulation and epithelization in the wounds of all groups of rats treated topically. On the first day of treatment in the 5% or 10% FGBF groups there was a significant increase (52.53% and 53.51%) of the means and standard error of the mean of the surgical area. From the second to the sixth day of treatment in the 2.5% FGBF group there was a significant increase of 30.24%, 54.82%, 55.62%, 65.60%, 63.77%. From the fourth to the sixth day there was an increase of 71.07%, 59.65% and 94.49% in those treated with FGBF 5%. Animals treated with 10% FGBF showed a significant increase (54.32%, 94.91% and 116.70%) from the fourth to the sixth day. On the eighth day of treatment in the 2.5% group there was a significant increase of 115.30%. All the previously verified changes were compared with the positive control group. The groups treated with 2.5%, 5% or 10% FGBF presented on the 14th day the re-epithelialization process in 85.72%, 85.72% and 57.15% respectively, whereas the positive and negative control groups in 100% . The body weight of the mice treated topically with 10% FGBF had a significant reduction when compared to the other treated groups at times zero, seven, ten and thirteen days of treatment. The collagen quantification had a statistically significant reduction in the 5% and 10% FGBF groups when compared to the commercial herbal treatment. On the blood count, there was a significant increase in the platelet count in the FGBF groups, 2.5% (13.22%) and 10% FGBF (22.94%). In the biochemical analysis a statistically significant reduction in cholesterol levels was observed in the FGBF groups, 2.5% (40.02%), 5% (38.59%) and 10% (34.06%); Alkaline phosphatase had a significant increase in the FGBF groups of 2.5% (46.24%) and 5% (31.80%); In ALT and AST there was a significant increase in the 5% FGBF group (95.39% and 38.55%). All were compared to the vehicle treated group of the formulation. The histomorphological analysis of the liver of the rats presented in the 5% group mild subcapsular inflammatory infiltrate, hepatocytes with normal morphology, lipid inclusions, nuclei and evident nucleoli. It is concluded that the hydroalcoholic extracts of P. neochilus and C. quercifolius when administered in association with and / or isolated in a single dose (2000mg / kg) by gavage in Swiss mice did not cause death in any animal, classifying them as "toxicological class V "As low toxicity. The three formulations (FGBF 2.5%, 5% or 10%) when compared to the positive control, did not result in a significant improvement in the reduction of the time to the healing process of the cutaneous wounds of rats. However, among the three formulations, that of 2.5% was the one that presented increased fibroblast proliferation and more intense collagenization on the 14th day of treatment. / Este trabalho teve como objetivo investigar as características fitoquímicas e a toxicidade oral aguda dos extratos hidroalcoólicos de Plectranthus neochilus, Schlechter (boldo-gambá) e Cnidoscolus quercifolius, Pohl (favela) em camundongos Swiss, e a toxicidade dérmica e reparação tecidual de uma formulação em gel da associação destas espécies vegetais em ratos Wistar com feridas experimentais. Para as análises fitoquímicas utilizou-se um espectrofotômetro de massas XEVO G2-S QTOF (Waters, Manchester, UK) acoplado a um cromatógrafo de fase líquida Acquity UPLC e fonte de ionização para eletrospray ESI (Waters Corp., Milford, MA, USA). Para a análise toxicológica oral aguda foi utilizada a metodologia descrita no Guia 423 das diretrizes da OECD, onde foram utilizados nove camundongos Swiss, fêmeas, com três grupos (n=3/grupo): Grupo 1 - animais tratados com o extrato hidroalco de Plectranthus neochilus e Cnidoscolus quercifolius; Grupo 2 – tratados com o extrato de Cnidoscolus quercifolius e Grupo 3 - tratados com o extrato de Plectranthus neochilus. Todos em dose única (2000mg/kg), administradas por gavagem. Para a reparação tecidual e toxicidade dérmica utilizou-se 35 ratos Wistar, machos. Em todos os animais foi induzida uma ferida cirúrgica do tipo excisional na região dorso-cervical, os quais foram distribuídos em cinco grupos (n=7/grupo) e tratadas de acordo com o respectivo grupo: Grupo 1 - controle positivo, animais tratados com o gel fitoterápico comercial; Grupo 2 - controle negativo, tratados com o gel de carbopol 1%; Grupo 3 - Formulação Gel Boldo-gambá mais Favela (FGBF) 2,5%; Grupo 4 - FGBF 5%; Grupo 5 - FGBF 10%. . Todos receberam 1,0ml do produto, via tópica, diariamente, durante 14 dias. Observou-se que os animais não apresentaram sinais clínicos de toxicidade oral após exposição aos extratos testados. Contudo, o grupo tratado com o extrato hidroalcoólico de P. neochilus na dose estudada, apresentou aumento estatisticamente significativo quanto ao peso do fígado comparado ao grupo tratado com C. quercifolius ou com os dois extratos associados. Na análise macroscópica verificou-se a presença de inflamação, granulação e epitelização nas feridas de todos os grupos de ratos tratados topicamente. No primeiro dia de tratamento nos grupos FGBF 5% ou 10% verificou-se aumento significativo (52,53% e 53,51%) das médias e erro padrão da média da área cirúrgica. Do segundo até o sexto dia de tratamento no grupo FGBF 2,5% houve aumento significativo de 30,24%, 54,82%, 55,62%, 65,60%, 63,77%. Do quarto até o sexto dia houve aumento de 71,07%, 59,65% e 94.49% nos tratados com FGBF 5%. Os animais tratados com FGBF 10% apresentou um aumento significativo (54,32%, 94,91% e 116,70%) do quarto ao sexto dia. No oitavo dia de tratamento no grupo 2,5% houve aumento significativo de 115,30%. Todas as alterações verificadas anteriormente foram comparadas com o grupo controle positivo. Os grupos tratados com FGBF 2,5%, 5% ou 10% apresentaram no 14º dia o processo de reepitelização em 85,72%, 85,72% e 57,15% respectivamente, enquanto os grupos controle positivo e negativo em 100%. O peso corporal dos ratos tratados topicamente com FGBF 10% teve redução significativa quando comparados aos outros grupos tratados, nos tempos zero, sete, dez e treze dias de tratamento. A quantificação do colágeno teve redução estatisticamente significativa nos grupos de FGBF 5% e 10%, quando comparado ao tratado com o fitoterápico comercial. No hemograma houve aumento significativo na contagem de plaquetas nos grupos FGBF 2,5% (13,22%) e FGBF 10% (22,94%). Na análise bioquímica observou-se uma redução estatisticamente significativa nos níveis de colesterol nos grupos FGBF 2,5% (40,02%), 5% (38,59%) e 10% (34,06%); A fosfatase alcalina teve aumento significativo nos grupos FGBF 2,5% (46,24%) e 5% (31,80%); Na ALT e AST houve aumento significativo no grupo FGBF 5% (95,39% e 38,55%). Todos foram comparados com o grupo tratado com o veículo da formulação. A análise histomorfológica do fígado dos ratos apresentou no grupo 5% leve infiltrado inflamatório subcapsular, hepatócitos com morfologia normal, inclusões lipídicas, núcleos e nucléolos evidentes. Conclui-se que os extratos hidroalcoólicos de P. neochilus e C. quercifolius quando administrados associados e/ou isolados em dose única (2000mg/kg), por gavagem, em camundongos Swiss não causou morte em nenhum animal, classificando como “classe toxicológica V”, como de baixa toxicidade. As três formulações (FGBF 2,5%, 5% ou 10%) quando comparadas ao controle positivo, não resultou em melhora significativa na redução do tempo para o processo de cicatrização das feridas cutâneas de ratos. Contudo, entre as três formulações, a de 2,5% foi aquela que apresentou aumento na proliferação de fibroblastos e colagenização mais intensa no 14º dia de tratamento.

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Made available in DSpace on 2014-07-29T15:12:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 pollyana laurindo de oliveira.pdf: 883784 bytes, checksum: 62a27aa449c1408018e983ffb1919feb (MD5) Previous issue date: 2009-06-05 / Amaioua guianensis Aulb is a shurb best known as marmelada-brava or marmelinho-vermelho belonging to Rubiaceae family. Amaioua genus comprise 10 species which are distributed through Floresta Amazônica, Cerrado, Pantanal and Mata Atlântica. No phytochemical work has been reported on the leaves and bark of A. guianensis. As part of our ongoing search for new compounds from higher plants we undertaken and investigation of the ethanolic extract of A. guianensis as well as their antioxidant na molluscicidal activity. In this study we describe the isolation and structural elucidacion of a new conpound, a cyclopeptide (2), and twelve known compounds: a coumarin (1), two pentacyclic triterpene (3 and 4), mannitol (5), ethylglucose (6), three chorogenic acids (7, 8 and 9), two proanthocyanidins (10 and 11) and two steroids (12 and 13). The crude ethanolic extract, its purified fractions soluble in n-hexane, ethylacetate and methanolic, besides compounds 10 and 11 promptly reacted with DPPH leading to a loss of 50% in the absorbance activity in the concentrations of 78, 25, 246 and 4 μg/mL, respectively. The results of the molluscicidal assays with the crude ethanolic extract and its fractions indicated that ethylacetate fractions is the most active fraction with LC100 100 ppm and LC50 42,5 ppm / Amaioua guianensis Aulb é um arbusto conhecido popularmente como marmelada-brava ou marmelinho-vermelho pertencente à família Rubiaceae. O gênero Amaioua compreende cerca de 10 espécies estando distribuídas enre a Floresta Amazônica, Cerrado, Pantanal e Mata Atlântica. Nenhum estudo fitoquímico foi reportado sobre as folhas e cascas de A. guianensis. Como parte de nossa pesquisa em busca de novos compostos de plantas superiores, nós investigamos o extrato etanólicos de A. guianensis bem como sua atividade antioxidante e moluscicida. No presente estudo nós descrevemos o isolamento e elucidação estrutural de um novo ciclopeptídeo (amaiouína, composto 2), e outros doze compostos já conhecidos: sendo uma cumarina (6,7-dimetóxi-cumarina, composto 1), dois triterpenos pentacíclicos (6β, 19α, 23-tetrahidroxiurs-12-en-28-oico e 6β, 19α, 23-tetrahidroxiolean-12-en-28-oico, compostos 3 e 4), dois açúcares (manitol e β-etil glicose, composto 5 e 6), dois ácidos clorogênicos (3,5-O-dicafeoil-quinato de metila e 3,5-O-dicafeoilquínico, compostos 7 e 8), duas proantocianidinas (10 e 11) e dois esteróides (β- sitosterol e estigmasterol, compostos 12 e 13) .O extrato etanólico bruto, suas partições em hexano, acetato de etila e metanol e ainda os compostos 10 e 11 reagiram com DPPH levando a uma perda de 50% na absorbância em concentrações de 78, 25, 246, 46 e 4 μg/mL, respectivamente. Os resultados dos ensaios moluscicidas com o extrato etanólico e suas partições indicaram que a fração acetato de etila foi a mais ativa com LC100 igual a 100 ppm e LC50 igual a 42,5 ppm

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-02-01T15:42:11Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Alcilene D. Souza.pdf: 3361373 bytes, checksum: 394f0b7da6ca74a17ad22ef3eebb4846 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-02-01T15:42:26Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Alcilene D. Souza.pdf: 3361373 bytes, checksum: 394f0b7da6ca74a17ad22ef3eebb4846 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-02-01T15:43:19Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Alcilene D. Souza.pdf: 3361373 bytes, checksum: 394f0b7da6ca74a17ad22ef3eebb4846 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-01T15:43:19Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação - Alcilene D. Souza.pdf: 3361373 bytes, checksum: 394f0b7da6ca74a17ad22ef3eebb4846 (MD5) Previous issue date: 2014-12-18 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / Lauraceae is a plant family that has large number of species with pantropical distribution concentrated in river forests of Asia and the Americas. Chemically, it is characterized by the presence of metabolites with pronounced biological activities, such as flavonoids, lignoids and especially the alkaloids, which have great diversity of chemical structures. This study aimed at isolating Lauraceae species of alkaloids using a spectrometric scanning strategy associated with phytochemicals classic experiments and production of chemical and biological assays with extracts, fractions and isolated alkaloid alkaloids. In the preliminary analysis of this research were prospected leaves and branches of 16 species belonging to 09 different genera of this family. Of these, 07 were selected because they have favorable profile to the presence of alkaloids: Aniba ferrea, Aniba panurensis, Aniba guianensis, Aniba parviflora, Licaria martiniana, Licaria canella angustata and Ocotea leucoxylon. The botanical material was extracted in ethanol. Were tested 03 methodologies for alkaloids extraction. Five unpublished alkaloids have been isolated in these species: ocockyptina (from O. leucoxylon), laurotetanina and reticulin (from A. ferrea) and two indole alkaloids from A. panurensis. Their structures were identified by a set of spectral data (MS) and spectroscopy (1H-NMR, 13C and two-dimensional). For the kidnapping of free radicals we used the methods DPPH • and ABTS • +. The extracts of the branches of A. ferrea, A. parviflora and A. martiniana demonstrated high capacity scavenger of DPPH • (IC50 12.18 mg/mL, 13.23 mg/mL and 14.09 mg/mL, respectively). For the cation radical ABTS • +, the extracts of L. martiniana branches, A. panurensis and A. ferrea were the most outstanding (IC50 9.45 mg/mL, 11.05 mg/mL and 14.14 μg/mL, respectively). In the antimicrobial activity by agar diffusion was found that both the extract of the leaves of A. panurensis branches expressed significant activity with MIC ranging from 2.5 to 0.6 mg/mL. The highest percentage of inhibition in the cytotoxicity assay was observed for the extract of the stems of A. panurensis which reduced 94.65% of the cells belonging to the MRC5 line. The alkaloid fractions tested for the three activities, from the branches of A. panurensis showed relevant activity in the kidnapping of ABTS • + and antimicrobial test facing the strains of two Gram-positive. The indole alkaloid m/z 273 isolated from A. panurensis expressed considerable antimicrobial activity against four Gram-positive bacteria with MIC 0.6 mg/mL confirming the activity observed in the extracts and alkaloid fractions of this species. The profile of antioxidant activity, antimicrobial and cytotoxic alkaloid involving fractions being reported for the first time in this work. / Lauraceae é uma família botânica que apresenta expressivo número de espécies com distribuição pantropical concentrada em florestas fluviais da Ásia e Américas. Quimicamente, é caracterizada pela presença de metabólitos com atividades biológicas pronunciadas, como flavonoides, lignoides e, em especial, os alcaloides, que apresentam grande diversidade de estruturas químicas. Este estudo teve como objetivo o isolamento de alcaloides de espécies de Lauraceae utilizando uma estratégia de varredura espectrométrica associada aos experimentos fitoquímicos clássicos e realização de ensaios químicos e biológicos com extratos, frações alcaloídicas e alcaloides isolados. Na análise preliminar desta pesquisa foram prospectados folhas e galhos de 16 espécies pertencentes a 09 gêneros distintos dessa família. Destas, 07 foram selecionadas por apresentarem perfil favorável à presença de alcaloides: Aniba ferrea, Aniba panurensis, Aniba guianensis, Aniba parviflora, Licaria martiniana, Licaria canella angustata e Ocotea leucoxylon. O material botânico foi extraído em etanol. Foram testadas 03 metodologias para extração de alcaloides. Foram isolados cinco alcaloides inéditos nessas espécies: ocockyptina (a partir de O. leucoxylon), laurotetanina e reticulina (a partir de A. ferrea) e dois alcaloides indólicos proveniente de A. panurensis. Suas estruturas foram identificadas por um conjunto de dados de espectrometria (EM) e espectroscopia (RMN de 1H, 13C e bidimensionais). Para o sequestro dos radicais livres utilizaram-se os métodos DPPH• e ABTS•+. Os extratos dos galhos da espécie A. ferrea, A. martiniana e A. parviflora demostraram alta capacidade sequestrante do radical DPPH• (CI50 12,18 μg/mL, 13,23 μg/mL e 14,09 μg/mL, respectivamente). Para o cátion radical ABTS•+, os extratos dos galhos de L. martiniana, A. panurensis e A. ferrea foram os que mais se destacaram (CI50 9,45 μg/mL, 11,05 μg/mL e 14,14 μg/mL, respectivamente). Na atividade antimicrobiana por difusão em ágar verificou-se que tanto o extrato das folhas quanto dos galhos de A. panurensis expressaram atividade significante com CIM variando de 2,5 a 0,6 mg/mL. O maior percentual de inibição no ensaio de citotoxidade foi observado para o extrato dos galhos da espécie A. panurensis que reduziu 94,65% das células pertencentes à linhagem MRC5. Das frações alcaloídicas testadas para as três atividades, a proveniente dos galhos de A. panurensis apresentou atividade relevante no sequestro do ABTS•+ e no teste antimicrobiano frente às cepas de duas bactérias Gram-positivas. O alcaloide indólico de m/z 273 isolado de A. panurensis expressou considerável atividade antimicrobiana frente a 4 bactérias Gram-positivas com CIM 0,6 mg/mL confirmando a atividade observada nos extratos e frações alcaloídicas desta espécie. O perfil de atividade antioxidante, antimicrobiano e citotóxico envolvendo frações alcaloídicas está sendo relatado pela primeira vez neste trabalho.

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-23T17:16:50Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese - Manoel Feitosa Jeffreys.pdf: 4154773 bytes, checksum: 90fd1c343f946032e9481145081f1652 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-23T17:17:08Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese - Manoel Feitosa Jeffreys.pdf: 4154773 bytes, checksum: 90fd1c343f946032e9481145081f1652 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-23T17:17:31Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese - Manoel Feitosa Jeffreys.pdf: 4154773 bytes, checksum: 90fd1c343f946032e9481145081f1652 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-08-23T17:17:31Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese - Manoel Feitosa Jeffreys.pdf: 4154773 bytes, checksum: 90fd1c343f946032e9481145081f1652 (MD5) Previous issue date: 2016-07-20 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / This work aimed to study the chemical extracts of Piranhea trifoliata and your endophytes (PICRODENDRACEAE) and its potential antimicrobial tests, antioxidant and antimalarial. The leves it was collected in Volta Grande of Xingú, Altamira, PA (collect 1) and Lake of Catalão, Manaus, AM (collect 2 e 3). The dried specimen’s it was deposited in the herbarium of the Federal Institute of Amazonas (IFAM) with record numbers 10653 and 10654. The collected material was dried and pulverized. The collect 1, was extracted by dichloromethane (DCM), methanol (MeOH) and water (H2O). The collect 2 and 3 was extracted by hexane, methanol and water. The preliminary phytochemical analysis of leaves and fungi showed that dichlorometane and hexane extracts contain terpenes and methanolic extracts contain phenolic compounds. The broths from fungi showed that diclorometânica phase (DCM) contain terpenes, and phase of Ethyl Acetate (AcOEt) contain terpene and phenolic compounds. The phytochemical study of the leves led to the isolation of: Friedelan-3-one (I), 30-hydroxy-friedelan-3-one (II), Lupeol (III), the mixture of β -Sitosterol and Stigmasterol steroids (IV and V), hydroxycoriatin (VI), the mixture of α and β-amyrin (VII and VIII ), 7- hydroxy-6-methoxy-coumarin (IX), 7,4 ''' dymethylamentoflavone (X), methyllonyflavna 3'-O-(XI) and purification of the 28-hydroxy-friedelan-3-one (XIV). The phytochemical study of the Diaporthe hongkongensis, fungi, led to the isolation of (3-oxociclobutil) 2-methyl-1- hydroxi metilciclopenta -2,4- diene carboxylate (XII) and 9-amino-7- (2,5,7-triazabicyclo [2.2.1] hept-3-yl)-2,3,6- trioxi-1-azabicyclo [3.2.2] nona-4,8-diene-4- carbaldehyde (XIII) both isollated of the first time. All compound were identified by 1H, 13C NMR, 2D and mass espectra data. The antioxidant activity, shoed the MeOH extract of leaves from collection 2, was equivalent with 1,15 and 1,13, the H2O phase showed 2,8 and 4.,51 (DPPH• and Fe3+) were considered significant. The antibacterial activity the DCM phase of leaves of collectes 2 and 3 and the EtOAc phase of collection 1, showed CIM and CMB found was 500/mL against Aeromonas hydrophila and Flavobacterium columnare. The aqueous phase of collection 1 showed CIM and CMB found was 1000 μg/ml against Flavobacterium columnare and Pseudomonas fluorescens. The mycelial extracts of fungi 4 and 6, tested with methodology to inhibition halo, showed medium activity, 1 cm, against Aeromonas hydrophila and Klebsiella pneumoniae. The DCM and EtOAc phases of metabolite broth of the fungu 4, showed activity with halo of 1 and 1,2 cm. The antimalical activity. The antimalarial activity showed that hexane and MeOH extracts of leves of the collection 3, showed IC50 of 1,51 and 1,77 mg/mL when compared to the standard. The MeOH extract of fungi 4, showed 6,89 of parasitaemia being significant. The activity by isolated compound sowed CIM of 73,58% to the compound X and 71,75% to the compound XI against Klebsiella pneumoniae . / O presente trabalho teve como objetivo realizar o estudo químico e biológico das folhas de Piranhea trifoliata e de seus fungos endofíticos (Picrodendraceae) e realizar a avaliação do seu potencial frente aos ensaios antimicrobiano, antioxidante e antimalárico. As folhas foram coletadas na Volta Grande do Xingú, Altamira, PA (coleta 1) e no lago do Catalão, Manaus, AM (coletas 2 e 3). A coleta 1 foi extraída com diclorometano, metanol e Água, e as coletas 2 e 3 foram extraídas com hexano, metanol e água. Parte do material das coletas 2 e 3 foi também processada para a obtenção dos fungos endofíticos e estes foram extraídos com diclorometano e acetato de etila. A análise fitoquímica preliminar das folhas e dos fungos mostrou que os extratos diclorometânicos e hexânico possuem terpenos e os extratos metanólicos apresentam substânciastos fenólicas. Os caldos metabólitos dos fungos mostraram que a fase diclorometânica (DCM) possui terpenos, e a fase de acetato de etila (AcOEt) possui indícios de terpenos e substâncias fenólicas. O estudo fitoquímico das folhas levou ao isolamento da Friedela-3-ona, 30-hidroxi-friedelan-3-ona, Lupeol, a mistura dos esteróides β-sitosterol e Estigmasterol, hidroxicoriatina, a mistura de α e β–amirina, 7-hidroxi-6-metoxi-cumarina, 7,4’’’ dimetilamentoflavona, 3’-O- metilloniflavna e a 28-hidroxi-friedelan-3-ona. Já o estudo fitoquímico do fungo Diaporthe hongkongensis, levou ao isolamento de (3-oxociclobutil) metil1-hydroxi-2 metilciclopenta-2,4-dieno carboxilato e 9-amino-7-(2,5,7-triazabiciclo[2.2.1]hept-3-il)-2,3,6-trioxi-1-azabiciclo [3.2.2] nona-4,8-dieno-4-carbaldeido ambas inéditas. Todas as substânciais foram identificadas por RMN de 1H e de 13C, mono e bidimensionais e espectrômetro de massas. Quanto à atividade antioxidante, o extrato MeOH das folhas da coleta 2, apresentou equivalência de 1,15 e 1,13, a fase H2O apresentou 2,8 e 4,51 (DPPH e Fe3+) sendo considerados significativos. A atividade antibacteriana mostrou que a fase DCM das folhas das coletas 2 e 3 e a fase AcOEt da coleta 1, apresentaram CIM e CMB de 500 μg/mL frente às bactérias Aeromonas hydrophila e Flavobacterium columnare. A fase aquosa da coleta 1, apresentou CIM e CMB de 1000 μg/mL frente às bactérias Flavobacterium columnare e Pseudomonas fluorescens. Os extratos miceliais dos fungos 4 e 6, testados pela a metodologia do halo de inibição, apresentaram média atividade, 1 cm frente às bactérias Aeromonas hydrophila e Klebsiella pneumoniae. As fases DCM e AcOEt do caldo metabólito do fungo 4 mostraram-se ativas com 1 e 1,2 cm de halo. A atividade antimalárica mostrou que os extratos hexânicos e MeOH das folhas da coleta 3 apresentaram IC50 de 1,51 e 1,77 μg/mL quando comparado com o padrão. O extrato MeOH do fungo 4 apresentou 6,89 de parasitemias sendo significativo. Ao testar as substâncias isoladas frente as bactérias, observou-se a CIM de 73,58% em X e 71,75% em XI frente a bactéria K. pneumoniae.

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No. of bitstreams: 1 Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Previous issue date: 2012-12-19 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / Abuta grandifolia (Mart.) Sandwith (Menispermaceae) and Parahancornia amapa (Huber) Ducke (Apocynaceae) are known popularly as abuta and amapa, respectively. These species are typical of the Amazon region and popularly used as anti-inflammatory, cicatrizing and treatment of pulmonary diseases. Samples of the twigs of A. grandifolia and twigs and bark of P. amapa were collected, dried, milled and extracted with different solvents in order of increasing polarity. Of methanol and dichloromethane extract of the twigs of A. grandifolia were isolated the compound N-trans- feruloyltyramine and alkaloid palmatine, respectively. The dichloromethane extract from the twigs of P. amapa were isolated the mixture of steroid stigmasterol and β-sitosterol, the mixture of pentacyclic triterpenes α-amyrin, lupeol and β-amyrin, besides the triterpene friedelin and an 3β-O-acyl-lupeol ester. The methanol extract from the twigs of P. amapa was isolated the indole alkaloid isositsirikine (first time reported in this genre). In the assay of larvicidal activity against Aedes aegypti, the dichloromethane extract from the twigs showed a LC50 = 67.2 ± 0.6 mg / mL and methanol extracts from bark of P. amapa showed a LC50 = 71.6 ± 0.7 mg / mL. In the inhibition assay of the acetylcholinesterase enzyme, the dichloromethane and methanol extracts from bark and twigs of the species P. amapa and A. grandifolia, the alkaloids palmatine and isositsirikine, besides compound N-trans- feruloyltyramine showed inhibition of this enzyme. In the evaluation of lipoxygenase enzyme inhibitory, dichloromethanic, ethyl acetate and methanol extracts from the bark and of the twigs of the species P. amapa and A. grandifolia showed active. To assay the antimicrobial activity of the dichloromethane extract (MIC = 62.5 mg / mL) and methanol (MIC = 31.25 mg / mL) from the twigs of A. grandifolia and methanolic extracts from the bark (MIC = 62.5 mg / mL) of P. amapa inhibited the growth of Staphylococcus aureus. It was also observed inhibitory activity of the growth of Pseudomonas aeruginosa to the methanol extract from the twigs (MIC = 62.5 mg / mL) of A. grandifolia and the methanol extract from bark (MIC = 62.5 mg / mL) of P. amapa. / Abuta grandifolia (Mart.) Sandwith (Menispermaceae) e Parahancornia amapa (Huber) Ducke (Apocynaceae) são conhecidas popularmente como abuta e amapa, respectivamente. Essas espécies são típicas da região amazônica e utilizadas popularmente como anti-inflamatório, cicatrizante e no tratamento de problemas pulmonares. Amostras dos galhos de A. grandifolia e dos galhos e cascas de P. amapa foram coletadas, secas, moídas e extraídas com diferentes solventes em ordem crescente de polaridade. Do extrato diclorometânico e metanólico dos galhos de A. grandifolia foram isolados a alcamida N-trans-feruloiltiramina e o alcaloide palmatina, respectivamente. Do extrato diclorometânico dos galhos de P. amapa foram isoladas as mistura dos esteróides estigmasterol e β-sitosterol, a mistura de triterpenos pentacíclicos α-amerina, β-amerina e lupeol, além do triterpeno friedelina e de um éster 3β-O-acil-lupeol. Do extrato metanólico dos galhos de P. amapa foi isolado o alcaloide indólico isositsiriquina (inédito nesse gênero). No teste de atividade larvicida em Aedes aegypti, o extrato diclorometânico dos galhos apresentou uma CL50= 67,2 ± 0,6 μg / mL e o extrato metanólico das cascas de P. amapa apresentou uma CL50= 71,6 ± 0,7 μg / mL. No ensaio de inibição da enzima acetilcolinesterase, os extratos diclorometânico e metanólico das cascas e dos galhos das espécies P. amapa e A. grandifolia, os alcaloides isositsiriquina e palmatina, além da alcamida N-trans-feruloiltiramina apresentaram inibição dessa enzima. Já na avaliação inibitória da enzima lipoxigenase os extratos diclorometânicos, acetato de etila e metanólicos das cascas e dos galhos das espécies P. amapa e A. grandifolia apresentaram-se ativos. Para o ensaio de atividade antimicrobiana, os extratos diclorometânico (CIM=62,5 μg / mL) e metanólico (CIM=31,25 μg / mL) dos galhos de A. grandifolia e os extratos metanólico das cascas (CIM=62,5 μg / mL) de P. amapa inibiram o crescimento de Staphylococcus aureus. Também foi observada atividade inibitória do crescimento de Pseudomonas aeruginosa para o extrato metanólico dos galhos (CIM= 62,5 μg / mL) de A. grandifolia e metanólico das cascas (CIM= 62,5 μg / mL) de P. amapa.